सक्रिय सामग्री: Flupirtine
जब एथलीट: N02BG07
CCF: गैर-ओपिओइड केंद्रीय रूप से अभिनय एनाल्जेसिक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): एन94.4, एन94.5, आर51, आर52.0, आर52.2
जब सीएसएफ: 03.02
निर्माता: AWD.pharma जीएमबीएच & Co.KG (जर्मनी)
कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, आकार №2, अपारदर्शी, लाल भूरा; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, या हल्के हरे रंग.
| 1 कैप्स. | |
| फ्लुपीरटाइन मैलेट | 100 मिलीग्राम |
Excipients: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, kopovydon, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड.
कैप्सूल खोल: जेलाटीन, शुद्ध पानी, लोहे के आक्साइड लाल रंग (E172), रंजातु डाइऑक्साइड, सोडियम Lauryl.
10 पीसी. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 पीसी. – блистеры (5) – пачки картонные.
न्यूरोनल पोटेशियम चैनलों के चयनात्मक उत्प्रेरक. इसके औषधीय प्रभावों के अनुसार, दवा केंद्रीय क्रिया का एक गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक है।, गैर-नशे की लत और नशे की लत, इसके अलावा, मांसपेशियों को आराम देने वाला और न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है.
फ्लुपीरटाइन की क्रिया वोल्टेज-स्वतंत्र पोटेशियम चैनलों की सक्रियता पर आधारित है।, जो न्यूरॉन की झिल्ली क्षमता के स्थिरीकरण की ओर जाता है. नियामक जी-प्रोटीन प्रणाली पर दवा के प्रभाव से पोटेशियम आयनों की धारा पर प्रभाव की मध्यस्थता होती है.
चिकित्सीय सांद्रता में, फ्लुपीरटाइन α . से बंधता नहीं है1-, ए2-adrenoreceptor, सेरोटोनिन 5HT1-, 5एन टी2-रिसेप्टर्स, डोपामाइन, बेंजोडाइजेपाइन, ओपिओइड, केंद्रीय एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स.
Flupirtine की केंद्रीय क्रिया पर आधारित है 3 मुख्य प्रभाव:
एनाल्जेसिक क्रिया
एनाल्जेसिक क्रिया एनएमडीए रिसेप्टर्स के प्रति अप्रत्यक्ष विरोध दोनों पर आधारित है, और दर्द तंत्र के मॉड्यूलेशन के माध्यम से, गाबा-एर्गिक सिस्टम पर प्रभाव से जुड़े.
चिकित्सीय खुराक में फ्लुपीरटाइन सक्रिय होता है (खुलती) वोल्टेज स्वतंत्र पोटेशियम चैनल, जो तंत्रिका कोशिका की झिल्ली क्षमता के स्थिरीकरण की ओर जाता है. यह NMDA रिसेप्टर्स की गतिविधि को रोकता है और, फलस्वरूप, न्यूरोनल कैल्शियम आयन चैनलों की नाकाबंदी. नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में न्यूरॉन उत्तेजना के विकासशील दमन के कारण, नोसिसेप्टिव सक्रियण का निषेध, एनाल्जेसिक प्रभाव का एहसास होता है. इस मामले में, बार-बार होने वाली दर्दनाक उत्तेजनाओं के लिए न्यूरोनल प्रतिक्रिया की वृद्धि बाधित होती है।. यह क्रिया दर्द को खराब होने और पुराने होने से रोकती है।, और पहले से मौजूद पुराने दर्द सिंड्रोम के साथ, इसकी तीव्रता में कमी आती है. अवरोही नॉरएड्रेनर्जिक प्रणाली के माध्यम से दर्द की धारणा पर फ्लुपीरटाइन का एक संशोधित प्रभाव भी स्थापित किया गया है।.
मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया
मांसपेशियों पर एंटीस्पास्टिक प्रभाव मोटर न्यूरॉन्स और मध्यवर्ती न्यूरॉन्स को उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करने से जुड़ा हुआ है।, मांसपेशियों के तनाव की रिहाई के लिए अग्रणी. Flupirtine की यह क्रिया कई पुराने रोगों में प्रकट होती है।, दर्दनाक मांसपेशियों में ऐंठन के साथ (गर्दन और पीठ में मस्कुलोस्केलेटल दर्द, आर्थ्रोपैथीज, तनाव सिरदर्द, fibromyalgia के).
न्यूरोप्रोटेक्टिव एक्शन
दवा के न्यूरोप्रोटेक्टिव गुण इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयनों की उच्च सांद्रता के विषाक्त प्रभाव से तंत्रिका संरचनाओं की सुरक्षा का कारण बनते हैं।, जो न्यूरोनल कैल्शियम आयन चैनलों की नाकाबंदी का कारण बनने और कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर करंट को कम करने की क्षमता से जुड़ा है.
अवशोषण
अंतर्ग्रहण के बाद, लगभग पूरी तरह से (को 90%) और जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित.
चयापचय
यह जिगर में चयापचय होता है (को 75% खुराक की) सक्रिय मेटाबोलाइट M1 . के गठन के साथ (2-एमिनो-3-एसिटामिनो-6-[4-एक अधातु तत्त्व]-बेंजाइलामिनोपाइरीडीन). सक्रिय मेटाबोलाइट M1 urethane संरचना के हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप बनता है (1 चरण प्रतिक्रियाएं) और बाद में एसिटिलीकरण (2 चरण प्रतिक्रियाएं). यह मेटाबोलाइट औसतन प्रदान करता है 25% Flupirtine की एनाल्जेसिक गतिविधि. अन्य मेटाबोलाइट (М2 – биологически неактивный) ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप बनता है (मैं चरण) पी-फ्लोरोबेंज़िल के बाद संयुग्मन (2 अवस्था) ग्लाइसीन के साथ पी-फ्लोरोबेंजोइक एसिड.
कटौती
टी1/2 के बारे में है 7 नहीं (10 ज मुख्य पदार्थ और मेटाबोलाइट M1 . के लिए), जो एक एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करने के लिए पर्याप्त है. रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है.
मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (69%): 27% अपरिवर्तित उत्सर्जित, 28% – в виде метаболита М1 (एसिटाइल मेटाबोलाइट), 12% – в виде метаболита М2 (पैरा-फ्लोरोहिप्पुरिक एसिड) और 1/3 प्रशासित खुराक को एक अस्पष्टीकृत संरचना के साथ मेटाबोलाइट्स मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है. खुराक का एक छोटा सा हिस्सा शरीर से पित्त और मल के साथ निकल जाता है.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
से अधिक उम्र के रोगियों में 65 युवा रोगियों की तुलना में वर्षों, टी . में वृद्धि हुई है1/2 (को 14 ज एक खुराक के साथ और अप करने के लिए 18.6 ज करंट लेते समय 12 दिनों) и सीमैक्स क्रमशः, रक्त प्लाज्मा में अधिक होता है 2-2.5 टाइम्स.
तीव्र और जीर्ण दर्द सिंड्रोम:
दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, तरल तरल की छोटी मात्रा में निचोड़ा (100 मिलीलीटर).
दर्द की तीव्रता और दवा के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता के आधार पर खुराक का चयन किया जाता है।.
वयस्क नियुक्त करना 100 मिलीग्राम (1 कैप्सूल) 3-4 खुराक के बीच समान अंतराल के साथ समय / दिन. पर गंभीर दर्द सिंड्रोम नियुक्त करना 200 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) 3 बार / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक है 600 मिलीग्राम (6 कैप्सूल).
से अधिक रोगियों 65 वर्षों उपचार की शुरुआत में, निर्धारित 100 मिलीग्राम (1 कैप्सूल) सुबह और शाम में. खुराक को बढ़ाया जा सकता है 300 दर्द की तीव्रता और दवा सहनशीलता के आधार पर मिलीग्राम.
में गुर्दे की कमी के साथ रोगियों कठोर या हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के साथ अधिकतम दैनिक खुराक है 300 मिलीग्राम (3 कैप्सूल).
में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी अधिकतम दैनिक खुराक है 200 मिलीग्राम (2 कैप्सूल).
यदि उच्च खुराक में दवा को निर्धारित करना आवश्यक है, तो रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जाती है।.
चिकित्सा की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और दर्द सिंड्रोम की गतिशीलता और दवा की सहनशीलता पर निर्भर करती है।.
लंबे समय तक उपयोग के साथ, हेपेटोटॉक्सिसिटी के इन लक्षणों की पहचान करने के लिए यकृत एंजाइम की गतिविधि की निगरानी की जानी चाहिए।.
सीएनएस: >10% – усталость/слабость (15%), विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में; 1-10% – головокружение, मंदी, नींद संबंधी विकार, चिंता, घबराहट, स्पंदन, सिरदर्द, ; 0.1-1% – спутанность сознания, दृष्टि हानि.
पाचन तंत्र से: 1-10% – изжога, मतली, उल्टी, कब्ज, अपच, पेट फूलना, पेट दर्द, शुष्क मुँह, भूख में कमी; कम 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (जब खुराक कम कर दी जाती है या दवा बंद कर दी जाती है तो सामान्य हो जाती है), दवा प्रेरित हैपेटाइटिस (तीव्र या पुरानी, पीलिया के साथ या बिना रिसाव, कोलेस्टेसिस के साथ या उसके बिना).
एलर्जी: 0.1-1% – сыпь, पित्ती और खुजली, कभी-कभी बुखार के साथ.
दुष्प्रभाव मुख्य रूप से दवा की खुराक पर निर्भर करते हैं (एलर्जी प्रतिक्रियाओं को छोड़कर). कई मामलों में, उपचार की प्रगति या उपचार समाप्त होने के बाद वे अपने आप गायब हो जाते हैं।.
अन्य: 1-10% – потливость.
से सावधानी जिगर और / या गुर्दे के उल्लंघन के लिए निर्धारित, हाइपोएल्ब्यूमिनमिया, मरीजों पर 65 वर्षों.
कैटाडोलोन® गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में contraindicated (दूध पिलाना).
लंबे समय तक उपयोग के साथ, हेपेटोटॉक्सिसिटी के शुरुआती लक्षणों का पता लगाने के लिए यकृत एंजाइम की गतिविधि की निगरानी की जानी चाहिए।.
मरीजों को पुराने 65 वर्ष या गंभीर गुर्दे और / या यकृत अपर्याप्तता के साथ या हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है.
Flupirtine के साथ उपचार के दौरान, बिलीरुबिन के लिए नैदानिक स्ट्रिप्स के साथ परीक्षण के गलत-सकारात्मक परिणाम संभव हैं।, यूरोबिलिनोजेन और मूत्र में प्रोटीन. रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन के स्तर के मात्रात्मक निर्धारण के साथ एक समान प्रतिक्रिया संभव है।.
उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, कुछ मामलों में, मूत्र हरे रंग का हो सकता है।, जो किसी रोगविज्ञान का नैदानिक संकेत नहीं है.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
ध्यान में रखते हुए, वह कैटाडोलोन® ध्यान कमजोर कर सकता है और प्रतिक्रियाओं को धीमा कर सकता है, दवा के साथ उपचार के दौरान वाहन चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचने की सिफारिश की जाती है, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.
लक्षण: मतली, क्षिप्रहृदयता, साष्टांग प्रणाम की अवस्था, tearfulness, भ्रम की स्थिति, शुष्क मुँह.
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, diurez, सक्रिय कार्बन और इलेक्ट्रोलाइट्स का परिचय. लक्षण चिकित्सा. Spetsificheskiy मारक अज्ञात.
Flupirtine शामक के प्रभाव को बढ़ाता है, मांसपेशियों को ढीला, और इथेनॉल.
क्योंकि, कि फ्लुपीरटाइन प्रोटीन से बंधता है, अन्य सहवर्ती दवाओं के साथ बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, (जैसे, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, प्रोप्रानोलोल, क्लोनिडीन, वारफारिन और डायजेपाम), जो प्रोटीन के साथ उनके जुड़ाव से फ्लुपीरटाइन द्वारा विस्थापित किया जा सकता है, जो उनकी गतिविधि को बढ़ा सकता है. विशेष रूप से यह प्रभाव वार्फरिन या डायजेपाम को फ्लुपीरटाइन के साथ लेते समय व्यक्त किया जा सकता है।.
Flupirtine और Coumarin डेरिवेटिव की एक साथ नियुक्ति के साथ, नियमित रूप से प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है, Coumarin की खुराक को समय पर समायोजित करने के लिए. अन्य एंटीकोआगुलंट्स या एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ बातचीत पर कोई डेटा नहीं है।.
दवाओं के साथ Flupirtine के एक साथ उपयोग के साथ, जो लीवर में भी मेटाबोलाइज होते हैं, जिगर एंजाइमों की नियमित निगरानी की आवश्यकता है. Flupirtine और दवाओं के संयुक्त उपयोग से बचा जाना चाहिए।, पेरासिटामोल और कार्बामाज़ेपिन युक्त.
दवा पर्ची के तहत जारी की है.
दवा सेल्सियस या 25 डिग्री से ऊपर के बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए. जीवनावधि - 5 वर्षों.
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