Flupirtine

जब एथलीट:
N02BG07

औषधीय कार्रवाई

Анальгетик центрального действия. एक चयनात्मक उत्प्रेरक neuronal पोटेशियम चैनलों की है. Opioids करने के लिए लागू नहीं होता है, निर्भरता और मुक्ति का कारण नहीं है.

Renders анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट)-रिसेप्टर, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

चिकित्सीय सांद्रता में, फ्लुपीरटाइन α . से बंधता नहीं है₁-, ए₂-adrenoreceptor, सेरोटोनिन 5HT₁-, 5एन टी₂-रिसेप्टर्स, डोपामाइन, बेंजोडाइजेपाइन, ओपिओइड, केंद्रीय एम- и н- холинорецепторами.

मांसपेशियों पर एंटीस्पास्टिक प्रभाव मोटर न्यूरॉन्स और मध्यवर्ती न्यूरॉन्स को उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करने से जुड़ा हुआ है।, मांसपेशियों के तनाव की रिहाई के लिए अग्रणी. Flupirtine की यह क्रिया कई पुराने रोगों में प्रकट होती है।, दर्दनाक मांसपेशियों में ऐंठन के साथ (गर्दन और पीठ में मस्कुलोस्केलेटल दर्द, आर्थ्रोपैथीज, головные боли напряжения, fibromyalgia के).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, कि शामिल है, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अंतर्ग्रहण के बाद, लगभग पूरी तरह से (को 90%) और जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित.

यह जिगर में चयापचय होता है (को 75% खुराक की) सक्रिय मेटाबोलाइट M1 . के गठन के साथ (2-एमिनो-3-एसिटामिनो-6-[4-एक अधातु तत्त्व]-बेंजाइलामिनोपाइरीडीन). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 चरण प्रतिक्रियाएं) और बाद में एसिटिलीकरण (2 चरण प्रतिक्रियाएं). यह मेटाबोलाइट औसतन प्रदान करता है 25% Flupirtine की एनाल्जेसिक गतिविधि. अन्य मेटाबोलाइट (M2 – जैविक रूप से निष्क्रिय) ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप बनता है (मैं चरण) पी-फ्लोरोबेंज़िल के बाद संयुग्मन (2 अवस्था) ग्लाइसीन के साथ पी-फ्लोरोबेंजोइक एसिड.

टी_1/2 के बारे में है 7 नहीं (10 ज मुख्य पदार्थ और मेटाबोलाइट M1 . के लिए), जो एक एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करने के लिए पर्याप्त है. रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है.

मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (69%): 27% अपरिवर्तित उत्सर्जित, 28% – v मेटाबोलाइट M1 (एसिटाइल मेटाबोलाइट), 12% – v मेटाबोलाइट M2 (पैरा-फ्लोरोहिप्पुरिक एसिड) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. खुराक का एक छोटा सा हिस्सा शरीर से पित्त और मल के साथ निकल जाता है.

से अधिक उम्र के रोगियों में 65 युवा रोगियों की तुलना में वर्षों, टी . में वृद्धि हुई है_1/2 (को 14 ज एक खुराक के साथ और अप करने के लिए 18.6 ज करंट लेते समय 12 दिनों) и सी_{मैक्स} क्रमशः, रक्त प्लाज्मा में अधिक होता है 2-2.5 टाइम्स.

गवाही

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: मांसपेशियों की ऐंठन, प्राणघातक सूजन, प्राथमिक algomenorrhea, सिरदर्द, बाद घाव दर्द, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

खुराक आहार

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

दुष्प्रभाव

सीएनएस: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, नींद संबंधी विकार, पसीना, चिंता, घबराहट, स्पंदन, सिरदर्द; शायद ही कभी – भ्रम की स्थिति, दृष्टि हानि.

पाचन तंत्र से: возможны головокружение, नाराज़गी, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, पेट दर्द, शुष्क मुँह, भूख में कमी; कुछ मामलों में – जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हैपेटाइटिस (तीव्र या पुरानी, पीलिया के साथ या बिना रिसाव, कोलेस्टेसिस के साथ या उसके बिना).

एलर्जी: शायद ही कभी – बुखार, крапивница и зуд.

मतभेद

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, पित्तस्थिरता, मियासथीनिया ग्रेविस, सेंट मार्टिन बुराई, गर्भावस्था, बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों, повышенная чувствительность к флупиртину.

गर्भावस्था और स्तनपान

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, टी. पता चलता है, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

चेताते

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, मरीजों पर 65 वर्षों. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. कई मामलों में, उपचार की प्रगति या उपचार समाप्त होने के बाद वे अपने आप गायब हो जाते हैं।.

Flupirtine के साथ उपचार के दौरान, बिलीरुबिन के लिए नैदानिक ​​स्ट्रिप्स के साथ परीक्षण के गलत-सकारात्मक परिणाम संभव हैं।, यूरोबिलिनोजेन और मूत्र में प्रोटीन. रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन के स्तर के मात्रात्मक निर्धारण के साथ एक समान प्रतिक्रिया संभव है।.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, जो किसी रोगविज्ञान का नैदानिक ​​संकेत नहीं है.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

दवाओं के साथ Flupirtine के एक साथ उपयोग के साथ, जो लीवर में भी मेटाबोलाइज होते हैं, जिगर एंजाइमों की नियमित निगरानी की आवश्यकता है.

Flupirtine और दवाओं के संयुक्त उपयोग से बचा जाना चाहिए।, पेरासिटामोल और कार्बामाज़ेपिन युक्त.

वाहनों ड्राइव और मशीनरी के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव

ध्यान में रखते हुए, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Flupirtine शामक के प्रभाव को बढ़ाता है, मांसपेशियों को ढीला, और इथेनॉल.

क्योंकि, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.