КАРБАМАЗЕПИН

सक्रिय सामग्री: कार्बमेज़पाइन
जब एथलीट: N03AF01
CCF: Anticonvulsants
जब सीएसएफ: 02.05.04
निर्माता: ALSI फार्मा कंपनी इंक (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां белого или शीन एक पीले रंग के साथ सफेद, ploskotsilindricheskoy प्रपत्र, एक पहलू और वैलियम.

Excipients: आलू स्टार्च, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), भ्राजातु स्टीयरेट, तालक, povidone, जुड़वां-80.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

Antiepileptics, производное трициклического иминостильбена. यह माना जाता है, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. इसके अलावा, जाहिरा, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, शायद, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; भी, जाहिरा, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी है 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

टी_1/2 है 12-29 नहीं. 70% मूत्र में उत्सर्जित (в виде неактивных метаболитов) और 30% – मल के साथ.

गवाही

मिरगी: बड़े, फोकल, संकर (включающие большие и фокальные) बरामदगी. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya नसों का दर्द तंत्रिका troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

खुराक आहार

व्यक्तिगत रूप से स्थापित करना. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 मिलीग्राम. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 एक अंतराल के साथ मिलीग्राम/दिन 1 सूर्य. रिसेप्शन आवृत्ति – 1-4 बार / दिन. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. इलाज की अवधि के संकेत पर निर्भर करता है, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

से कम आयु के बच्चे 6 лет применяют 10-20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 2-3 विभाजित खुराकों; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 एक अंतराल के साथ मिलीग्राम/दिन 1 सूर्य; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 मिलीग्राम / दिन. बच्चों के लिए 6-12 वर्षों – द्वारा 100 मिलीग्राम 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 एक अंतराल के साथ मिलीग्राम/दिन 1 सूर्य. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 मिलीग्राम / दिन.

अधिकतम खुराक: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 और पुराने – 1.2 ग्राम / दिन, बच्चे – 1 ग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – चक्कर आना, गतिभंग, तंद्रा; संभव सिरदर्द, व्दिदृष्टिता, आवास गड़बड़ी; शायद ही कभी – अनैच्छिक आंदोलनों, nistagmo; कुछ मामलों में – окуломоторные нарушения, dysarthria, परिधीय न्युरैटिस, paresthesia, मांसपेशियों में कमजोरी, симптомы парезов, मतिभ्रम, मंदी, थकान महसूस कर रहा हूँ, हिंसक व्यवहार, ažitaciâ, चेतना की गड़बड़ी, активизация психозов, dysgeusia, कंजाक्तिविटिस, कान में शोर, hyperacusis.

पाचन तंत्र से: मतली, повышение ГГТ, alkaline फॉस्फेट की वृद्धि की गतिविधि, उल्टी, शुष्क मुँह; शायद ही कभी – ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, पीलिया, पित्तरुद्ध हैपेटाइटिस, दस्त या कब्ज; कुछ मामलों में – कम हुई भूख, पेट दर्द, जिह्वा की सूजन, मुखशोथ.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – चालन गड़बड़ी रोधगलन; कुछ मामलों में – मंदनाड़ी, अतालता, AV-блокада с синкопе, पतन, ह्रदय का रुक जाना, проявления коронарной недостаточности, thrombophlebitis, thromboembolism.

Hematopoietic प्रणाली से: leukopenia, eozinofilija, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; शायद ही कभी – leukocytosis; कुछ मामलों में – agranulocytosis, aplasticheskaya एनीमिया, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya एनीमिया, reticulocytosis, gemoliticheskaya एनीमिया, granulomatous हैपेटाइटिस.

चयापचय: giponatriemiya, द्रव प्रतिधारण, सूजन, भार बढ़ना, уменьшение осмоляльности плазмы; कुछ मामलों में – острая перемежающаяся порфирия, फोलिक एसिड की कमी; нарушения обмена кальция, कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर में वृद्धि.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: гинекомастия или галакторея; शायद ही कभी – थायराइड रोग.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – वृक्क रोग, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

श्वसन प्रणाली: कुछ मामलों में – दमा, пневмониты или пневмонии.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली; शायद ही कभी – लिम्फाडेनोपैथी, बुखार, hepatosplenomegaly, artralgii.

मतभेद

ए वी блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

गर्भावस्था और स्तनपान

В случае необходимости применения при беременности (विशेष रूप से मैं तिमाही में) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

चेताते

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, मधुमेह के रोगियों के लिए, बढ़ी हुई intraocular दबाव, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, hyponatremia, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, जिगर और गुर्दे के कार्यात्मक राज्य, концентрации электролитов в плазме крови, आचरण नेत्र परीक्षण. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

से कम नहीं 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

उपचार के दौरान, शराब से बचने.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, ध्यान देने की जरूरत, मनोप्रेरणा गति प्रतिक्रियाओं.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, फोलिक एसिड.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – धुंधली दृष्टि, चक्कर आना, उल्टी, दुर्बलता, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (जाहिरा, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazem, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, Fluoxetine, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, डानाज़ोल, dezipraminom, никотинамидом (वयस्क, केवल उच्च खुराक); इरीथ्रोमाइसीन, тролеандомицином, जोसामाइसिन, clarithromycin; с азолами (incl. itraconazole साथ, ketoconazole, флуконазолом), Terfenadine, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (चक्कर आना, तंद्रा, गतिभंग, व्दिदृष्टिता).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, furosemide – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; लिथियम साथ – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. खबरें हैं, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – carbamazepine-10,11-epoxide.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; sertraline – возможно уменьшение концентрации сертралина; थियोफाइलिइन, रिफाम्पिसिन, सिसप्लैटिन, डॉक्सोरूबिसिन – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

फ़िनाइटोइन के साथ एक आवेदन पत्र में, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.