КАПТОПРИЛ

सक्रिय सामग्री: Captopril
जब एथलीट: C09AA01
CCF: ऐस अवरोध करनेवाला
जब सीएसएफ: 01.04.01.01
निर्माता: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (भारत)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.

Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.

Excipients: मकई स्टार्च, लैक्टोज, भ्राजातु स्टीयरेट, तालक.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण

औषधीय कार्रवाई

Антигипертензивное средство, ऐस अवरोध करनेवाला. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). इसके अलावा, कैप्टोप्रिल, जाहिरा, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, दौर कम कर देता है (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (प्रीलोड) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, दिल की विफलता की प्रगति को रोकता है और बाईं वेंट्रिकुलर फैलने का विकास धीमा. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. एक बड़ा डिग्री में धमनियों चौड़ी, नसों से. यह इस्कीमिक मायोकार्डियम के लिए रक्त के प्रवाह में सुधार. यह प्लेटलेट एकत्रीकरण कम कर देता है.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 30-90 एम. प्रोबूजेन निबंध, ज्यादातर एल्बुमिन को, है 25-30%. मां के दूध के साथ परंतु. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

टी_1/2 से कम है 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 नहीं). अधिक 95% प्रदर्शन स्मृति, 40-50% अपरिवर्तित रूप में, के बाकी – चयापचयों के रूप में.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

गवाही

धमनी का उच्च रक्तचाप (incl. renovskularnaya), कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 मिलीग्राम / दिन).

खुराक आहार

При приеме внутрь начальная доза – द्वारा 6.25-12.5 मिलीग्राम 2-3 बार / दिन. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 मिलीग्राम 3 बार / दिन. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

अधिकतम दैनिक खुराक: 150 मिलीग्राम.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, थकान महसूस कर रहा हूँ, शक्तिहीनता, paresthesia.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन; शायद ही कभी – क्षिप्रहृदयता.

पाचन तंत्र से: मतली, कम हुई भूख, dysgeusia; शायद ही कभी – पेट दर्द, दस्त या कब्ज, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (हैपेटाइटिस); कुछ मामलों में – पित्तस्थिरता; कुछ मामलों में – अग्नाशयशोथ.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – न्यूट्रोपेनिया, रक्ताल्पता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytosis.

चयापचय: hyperkalemia, एसिडोसिस.

मूत्र प्रणाली से: प्रोटीनमेह, गुर्दे समारोह की हानि (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

श्वसन प्रणाली: सूखी खांसी.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते; शायद ही कभी – वाहिकाशोफ, bronchospasm, सीरम रोग, लिम्फाडेनोपैथी; कुछ मामलों में – появление антиядерных антител в крови.

मतभेद

गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, करने के लिए आयु 18 वर्षों, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

गर्भावस्था और स्तनपान

यह सराहना की जाएगी, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान की समाप्ति के मुद्दे को तय करना चाहिए.

चेताते

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, जब महाधमनी प्रकार का रोग, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (incl. при недостаточности мозгового кровообращения, सीएचडी, कोरोनरी कमी), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (incl. एसएलई, त्वग्काठिन्य), अस्थि मज्जा hematopoiesis की उत्पीड़न, मधुमेह के रोगियों के लिए, hyperkalemia, द्विपक्षीय वृक्क धमनी प्रकार का रोग, एक एकान्त गुर्दे के लिए धमनी के एक प्रकार का रोग, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद हालत, गुर्दे और / या जिगर की विफलता, на фоне диеты с ограничением натрия, राज्यों, गुप्त प्रतिलिपि में कमी के साथ (incl. दस्त, rvote), बुजुर्ग मरीजों में.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, अधिक से अधिक ध्यान देने की जरूरत, टी. शायद चक्कर आना, особенно после начальной дозы каптоприла.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (incl. spironolactone, триамтереном, амилоридом), पोटेशियम की खुराक, заменителями соли и БАД к пище, युक्त पोटेशियम, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), टी. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

साथ में आवेदन के साथ “पाश” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, जाहिरा, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, जाहिरा, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (कि, माना, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

यह माना जाता है, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.