IZOPTIN (में / पर के लिए समाधान)

सक्रिय सामग्री: Verapamil
जब एथलीट: C08DA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
जब सीएसएफ: 01.03.01
निर्माता: ABBOTT जीएमबीएच & सह. किलोग्राम (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

2 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (5) – गत्ता पैक.
2 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (10) – गत्ता पैक.
2 मिलीलीटर – इंजेक्शन की शीशी (50) – गत्ता पैक.

सक्रिय पदार्थ का विवरण.

औषधीय कार्रवाई

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. यह antianginalnoe गया है, antiarrhythmic और उच्चरक्तदाबरोधी कार्रवाई.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (यह परिधीय धमनियों के स्वर को कम करती है, पीआर). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, यह एक vasodilatory है, नकारात्मक Ino- और chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

फार्माकोकाइनेटिक्स

При приеме внутрь абсорбируется более 90% मात्रा. प्रोबूजेन निबंध – 90%. में metabolized “पहला पास” जिगर के माध्यम से. प्रमुख मेटाबोलाइट norverapamil है, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

टी_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 नहीं, при приеме повторных доз – 4.5-12 नहीं (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – के बारे में 4 एम, конечный – 2-5 नहीं.

Выводится преимущественно почками и 9-16% आंत के माध्यम से.

गवाही

एनजाइना (वोल्टेज, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया (incl. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), साइनस टैकीकार्डिया, आलिंद tachyarrhythmia, auricular स्पंदन, अलिंद समय से पहले धड़कता है, धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (/ परिचय में), ऑब्सट्रक्टिव hypertrophic cardiomyopathy, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

खुराक आहार

व्यक्ति. अंदर वयस्कों – एक प्रारंभिक खुराक पर 40-80 मिलीग्राम 3 बार / दिन. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. बच्चों के लिए 6-14 वर्षों – 80-360 मिलीग्राम / दिन, को 6 वर्षों – 40-60 मिलीग्राम / दिन; प्रशासन की आवृत्ति – 3-4 बार / दिन.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (धीरे-धीरे, रक्तचाप के नियंत्रण में, दिल की दर और ईसीजी). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 मिलीग्राम, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s है 2.5-3.5 मिलीग्राम, 1-5 वर्षों – 2-3 मिलीग्राम, को 1 वर्ष – 0.75-2 मिलीग्राम. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 मिलीग्राम.

अधिकतम खुराक: взрослым при приеме внутрь – 480 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, congestive दिल की विफलता के विकास या गहरा, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – गण्डमाला, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), अतालता (incl. мерцание и трепетание желудочков); एक में / पर तेजी के साथ – AV-блокада III степени, asistolija, पतन.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान, शक्तिहीनता, तंद्रा, मंदी, extrapyramidal विकारों (गतिभंग, маскообразное лицо, पैर घसीटती चाल, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, कठिनाई वजन प्रबंधन).

पाचन तंत्र से: मतली, कब्ज (शायद ही कभी – दस्त), giperplaziya सही (angiostaxis, व्यथा, सूजन), वृद्धि की भूख, जिगर ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट में वृद्धि.

एलर्जी: खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, चेहरे की निस्तब्धता, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम).

अन्य: भार बढ़ना, शायद ही कभी – agranulocytosis, पुंस्तनवृद्धि, hyperprolactinemia, galactorrhea, गठिया, транзиторная потеря зрения на фоне C_{मैक्स}, फुफ्फुसीय शोथ, тромбоцитопения бессимптомная, पेरिफेरल इडिमा.

मतभेद

Тяжелая артериальная гипотензия, ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, повышенная чувствительность к верапамилу.

गर्भावस्था और स्तनपान

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

चेताते

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, bradycardia, тяжелом стенозе устья аорты, क्रोनिक दिल विफलता, हल्के उदारवादी हाइपोटेंशन के साथ, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, बुजुर्ग मरीजों में, से कम आयु के बच्चों और किशोरों में 18 वर्षों (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (तंद्रा, चक्कर आना), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Antihypertensive दवाओं का उपयोग करते समय (вазодилататорами, थियाजिड मूत्रवर्धक, ऐस inhibitors) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, antiaritmicakimi का अर्थ है, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, ए वी-नाकाबंदी, выраженной артериальной гипотензии, ह्रदय का रुक जाना, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, मंदनाड़ी, चालकता का उल्लंघन, ए वी блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatina और simvastatin, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, जाहिरा, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_{मैक्स} и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

फ़िनाइटोइन के साथ एक आवेदन पत्र में, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.