ITRAZOL

सक्रिय सामग्री: Itraconazole
जब एथलीट: J02AC02
CCF: रोधी एजेंट
आईसीडी 10 कोड (गवाही): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, बी 37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
जब सीएसएफ: 08.01.01
निर्माता: जेएससी वर्टेक्स (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

कैप्सूल हार्ड जिलेटिन, №0, सफेद; कैप्सूल की सामग्री – हिमपात (गोलाकार microgranules) हल्के पीले-पीले रंग भूरा करने से.

Excipients: गेहूं का कलफ़, Poloxamer (lutrol), gipromelloza, सूक्रोज.

कैप्सूल खोल की सामग्री: जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड.

6 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
6 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

रोधी एजेंट. Itraconazole – सिंथेटिक रोधी व्यापक स्पेक्ट्रम, triazole व्युत्पन्न. यह कवक के ergosterol कोशिका झिल्ली के संश्लेषण को रोकता है, जो दवा का रोधी प्रभाव बनाता है.

Itraconazole के खिलाफ सक्रिय संक्रमण, त्वक्विकारीकवक की वजह से (ट्रायकॉफ़ायटन एसपीपी।, Microsporum एसपीपी।, Epidermophyton floccosum), खमीर कवक और yeasts (क्रिप्टोकोकस neoformans, Pityrosporum एसपीपी।, कैंडिडा एसपीपी।, включая कैंडिडा सफेद, कैंडिडा glabrata, कैंडिडा krusei), Aspergillus एसपीपी।, Histoplasma एसपीपी।, पी brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea एसपीपी।, Cladosporium एसपीपी।, Blastomyces dermatidis, के रूप में अच्छी तरह से अन्य खमीर और कवक के रूप में.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

यह पर्याप्त रूप से रक्त से तैयार की है. मौखिक प्रशासन, सी के बाद_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के भीतर पहुंचा 3-4 नहीं. एक भोजन जैव उपलब्धता बढ़ जाती है के तुरंत बाद एडमिशन itraconazole.

वितरण

सी के जीर्ण प्रशासन_एसएस यह भीतर पहुंचा 1-2 सप्ताह. सी_एसएस के माध्यम से itraconazole प्लाज्मा 3-4 के प्रशासन के बाद घंटे 0.4 यूजी / मिलीलीटर (100 रसीद मिलीग्राम पर 1 समय / दिन), 1.1 यूजी / मिलीलीटर (200 रसीद मिलीग्राम पर 1 समय / दिन) और 2 यूजी / मिलीलीटर (200 रसीद मिलीग्राम पर 2 बार / दिन).

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 99.8%.

Itraconazole ऊतकों और अंगों में अच्छी तरह से प्रवेश (incl. योनि म्यूकोसा), चिकना और पसीने की ग्रंथियों में शामिल. फेफड़े में सांद्रता, गुर्दे, जिगर, हड्डियों, पेट, तिल्ली और कंकाल की मांसपेशी में 2-3 उच्च प्लाज्मा में इसी सांद्रता बार की तुलना में; ऊतक, soderzhashtih केरातिन, – में 4 टाइम्स.

चिकित्सीय सांद्रता के लिए त्वचा में जारी रहती है 2-4 सप्ताह के उपचार के 4 हफ्तों के रोकने के बाद. Itraconazole के बाद नाखून केरातिन में पाया जाता है 1 सप्ताह के उपचार की दीक्षा के बाद और संग्रहीत, कम से कम, दौरान 6 चिकित्सा के 3 महीने के बाद महीने. Itraconazole की कम मात्रा भी sebum और पसीने की ग्रंथियों में परिभाषित कर रहे हैं.

चयापचय

Itraconazole सक्रिय चयापचयों के गठन के साथ जिगर में चयापचय होता है, incl. gidroksiitrakonazol. यह CYP3A4 isoenzymes के एक अवरोध करनेवाला है, CYP3A5, CYP3A7.

कटौती

प्लाज्मा से निकासी Biphasic है. मल में उत्सर्जन से है 3% को 18% मात्रा (अपरिवर्तित रूप में). यह भी भीतर गुर्दों द्वारा उत्सर्जित किया जाता है 1 सप्ताह की (0.03% – अपरिवर्तित रूप में, 35% – चयापचयों के रूप में).टी_1/2 – 1-1.5 दिन.

हेमोडायलिसिस से नहीं हटाया.

गवाही

- दाद;

- फफूंद स्वच्छपटलशोथ;

- Onychomycosis, त्वक्विकारीकवक और / या yeasts और नए नए साँचे के कारण;

- प्रणालीगत माइकोसिस: प्रणालीगत aspergillosis और कैंडिडिआसिस, kryptokokkoz (cryptococcal दिमागी बुखार सहित), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, Blastomycosis और अन्य प्रणालीगत या उष्णकटिबंधीय mycoses;

- त्वचा के घावों या श्लेष्मा के साथ कैंडिडिआसिस (incl. vulvovaginal कैंडिडिआसिस);

- Chromophytosis.

खुराक आहार

Itrazol^® इसे में लिया जाना चाहिए, भोजन के बाद.

कैप्सूल पूरे निगल लिया जाना चाहिए.

तालिका 1.

Onixomikoz

पल्स चिकित्सा (सेमी. तालिका 2).

नाड़ी चिकित्सा के एक पाठ्यक्रम दैनिक Itrazola लिया जाता है^® द्वारा 2 कैप्सूल 2 बार / दिन (द्वारा 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन) दौरान 1 सप्ताह की.

की सिफारिश की कील की थाली ब्रश के फंगल संक्रमण के इलाज के लिए 2 विनिमय दर.

नाखून थाली के फंगल संक्रमण के उपचार के लिए बंद करने की सिफारिश की है 3 विनिमय दर. पाठ्यक्रम के बीच अंतराल, जिसके दौरान दवा लेने की जरूरत नहीं है, है 3 सप्ताह की.

नैदानिक ​​परिणामों के इलाज के बाद स्पष्ट हो गया है, नाखून के regrowth के रूप में.

तालिका 2.

सतत चिकित्सा

द्वारा 2 कैप्सूल 1 समय / दिन (द्वारा 200 मिलीग्राम 1 समय / दिन) दौरान 3 महीने.

त्वचा और नाखून के ऊतकों से itraconazole की निकासी धीमी है, प्लाज्मा से तुलना. इस प्रकार, इष्टतम नैदानिक ​​और mycological प्रभाव के माध्यम से प्राप्त कर रहे हैं 2-4 त्वचा संक्रमण के लिए और बाद में उपचार के अंत के बाद सप्ताह 6-9 नाखून संक्रमण के उपचार के अंत के बाद के महीनों.

प्रणालीगत फंगल संक्रमण

सिफारिश की खुराक संक्रमण के प्रकार के आधार पर भिन्न.

तालिका 3.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: अपच, मतली, पेट दर्द और कब्ज, एनोरेक्सिया, लीवर एंजाइम में प्रतिवर्ती बढ़ जाती है, पित्तरुद्ध पीलिया, हैपेटाइटिस; शायद ही कभी – गंभीर जिगर विषाक्तता, incl. एक घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता के मामलों.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, fatiguability, चक्कर आना, perifericheskaya न्यूरोपैथी.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स, वाहिकाशोफ, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

अन्य: मासिक धर्म अनियमितताओं, खालित्य, kaliopenia, सूजन, congestive दिल की विफलता और फेफड़े के edema, मूत्र एक काले रंग का धुंधला, giperkreatininemiя.

मतभेद

- दवाओं के एक साथ आवेदन, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (Terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, Simvastatin, Lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- उम्र तक के बच्चों 3 वर्षों;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी दवा गंभीर दिल की विफलता के साथ रोगियों में इस्तेमाल किया जाना चाहिए, यकृत रोग (incl. यकृत कमी के साथ).

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है (दूध पिलाना).

प्रसव उम्र की महिला, Itrazol प्राप्त^®, आप इसके पूरा होने के बाद पहली माहवारी के शुरू होने तक उपचार के दौरान पर्याप्त गर्भनिरोधक तरीकों का उपयोग करना चाहिए.

चेताते

दवा Itrazol की खुराक फार्म में / के अध्ययन में^®, स्वस्थ स्वयंसेवकों में आयोजित, यह बाएं निलय इंजेक्शन अंश में एक क्षणिक स्पर्शोन्मुख कमी का उल्लेख किया, अगले अर्क जब तक मानक के अनुसार. मौखिक खुराक के लिए प्राप्त आंकड़ों के नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात रूपों.

पता चला, itraconazole एक नकारात्मक प्रभाव पड़ता है inotropic. दिल की विफलता के मामले, Itrazola लेने के साथ जुड़े^®. दवा दिल की विफलता के साथ या मामलों को छोड़कर इतिहास में इस रोग की उपस्थिति के साथ रोगियों में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए, जब संभावित जोखिम outweighs काफी संभावित लाभ.

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स नकारात्मक inotropic प्रभाव हो सकता है, जो इस आशय itraconazole बढ़ा सकता है; itraconazole कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के चयापचय को कम कर सकते हैं. एक ही समय में itraconazole ले रही है और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स सावधान रहना चाहिए.

Itraconazole की गैस्ट्रिक अवशोषण की कम अम्लता में टूट जाता है. मरीजों को, antacids प्राप्त (जैसे, एल्यूमीनियम हीड्राकसीड), यह से पहले उपयोग करने के लिए सिफारिश की है 2 कैप्सूल लेने के बाद घंटे Itrazola^®. Achlorhydria या लागू हिस्टामिन एच के साथ मरीजों को₂-रिसेप्टर्स या प्रोटॉन पंप inhibitors Itrazola कैप्सूल लेने के लिए सिफारिश की है^® अम्लीय पेय पदार्थों के साथ.

Itraconazole का लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ (अधिक 1 महीने), रोगियों itraconazole में प्रयोग किया जाता है जब, अन्य दवाओं प्राप्त, hepatotoxic रखने, और जिगर की बीमारी के साथ रोगियों में नियमित रूप से जिगर समारोह पर नजर रखने की सलाह दी जाती है. मरीजों को तुरंत लक्षण के मामले में अपने डॉक्टर से संपर्क करने के लिए जरूरत के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, हेपेटाइटिस की घटना का सुझाव, यानी: anoreksii, मतली, उल्टी, दुर्बलता, पेट दर्द और काले मूत्र. इस तरह के लक्षणों की स्थिति में तुरंत चिकित्सा को बंद कर देना चाहिए और जिगर समारोह के एक अध्ययन का संचालन करने के लिए.

Itraconazole की bioavailability कम से गुर्दे की विफलता के साथ मरीजों को खुराक को समायोजित करने के लिए आवश्यक हो सकता है.

उपचार न्यूरोपैथी के मामले में बंद किया जाना चाहिए, Itrazola कैप्सूल लेने के साथ जुड़ा हो सकता है, जो^®.

कोई itraconazole को पार अतिसंवेदनशीलता का सबूत और अन्य azole रोधी दवाओं रहे है. Itrazol^® अन्य azoles को अतिसंवेदनशीलता के साथ रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए.

बिगड़ा उन्मुक्ति के साथ रोगियों में (एड्स, अंग प्रत्यारोपण के बाद, neutropenic) आप खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है.

बाल रोग में प्रयोग करें

दवा के उपयोग में बड़े बच्चे 3 वर्षों यह केवल सिफारिश की, अगर संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा के संभावित लाभ.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

तकनीक के साथ कार ड्राइव और काम करने की क्षमता पर प्रभाव नहीं मनाया गया.

ओवरडोज

डेटा उपलब्ध नहीं.

इलाज: पहले घंटे के भीतर गैस्ट्रिक पानी से धोना बाहर किया जाना चाहिए, और यदि आवश्यक हो तो, सक्रिय कार्बन असाइन. Itraconazole हेमोडायलिसिस में प्रकट नहीं. कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ड्रग्स, itraconazole की चयापचय को प्रभावित करने वाले

यह रिफाम्पिसिन साथ itraconazole की बातचीत का अध्ययन किया गया था, rifabutin, और फ़िनाइटोइन. इन दवाओं के साथ itraconazole के सहवर्ती उपयोग, लीवर एंजाइम की क्षमता inducers हैं, सिफारिश नहीं की गई. अन्य यकृत एंजाइम inducers के साथ इंटरेक्शन पढ़ाई, ऐसे carbamazepine के रूप में, phenobarbital और आइसोनियाज़िड, नहीं बाहर किया, हालांकि, इसी तरह के परिणाम माना जा सकता है.

बेवजह. itraconazole osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, इस एंजाइम की संभावित अवरोधकों itraconazole की bioavailability वृद्धि हो सकती है. उदाहरण ritonavir शामिल, indinavir, क्लेरीथ्रोमाइसिन और эritromitsin.

अन्य दवाओं के चयापचय पर itraconazole का प्रभाव

Itraconazole दवाओं की चयापचय को बाधित कर सकते हैं, расщепляемых изоферментом CYP3A4. परिणाम वृद्धि हुई है या उनके कार्यों की मोहलत किया जा सकता है, incl. और साइड इफेक्ट.

तैयारी, itraconazole के साथ समवर्ती प्रशासित नहीं किया जा सकता जो:

- Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidine, pimozid, एचएमजी सीओए रिडक्टेस, टाकी कैसे Simvastatin और Lovastatin.

- कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स नकारात्मक inotropic प्रभाव हो सकता है, जो एक ही प्रभाव बढ़ाना कर सकते हैं, itraconazole द्वारा दिखाए गए. एक ही समय में itraconazole ले रही है और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स सावधान रहना चाहिए, टी. कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के चयापचय को कम किया जा सकता है.

तैयारी, जिसमें असाइनमेंट प्लाज्मा में उनके सांद्रता की निगरानी करना चाहिए, कार्य, दुष्प्रभाव (इन दवाओं के itraconazole खुराक के साथ सह-प्रशासन के मामले में, यदि आवश्यक है, कम किया गया):

- ओरल anticoagulants;

- एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, ऐसे ritonavir के रूप में, indinavir, saquinavir;

- कुछ कैंसर दवाओं, ऐसे Vinca एल्कलॉइड के रूप में, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- Cleavable CYP3A4 isoenzyme कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, ऐसे dihydropyridine और verapamil के रूप में;

- कुछ प्रतिरक्षादमनकारी एजेंट: साइक्लोस्पोरिन, tacrolimus, सिरोलिमस;

- अन्य तैयारियाँ: Digoxin, कार्बमेज़पाइन, buspirone, alfentanil, अल्प्राजोलम, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolone, eʙastin, reboxetine.

itraconazole और zidovudine और fluvastatin के बीच बातचीत नहीं मिला है.

Ethinyl estradiol और noretisetrona के चयापचय पर itraconazole का कोई प्रभाव नहीं था.

प्लाज्मा प्रोटीन पर प्रभाव बाध्यकारी

इन विट्रो में पढ़ाई itraconazole और इन दवाओं के बीच प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य करने के लिए प्रतिस्पर्धा की कमी का प्रदर्शन किया है, imipramine के रूप में, प्रोप्रानोलोल, डायजेपाम, सिमेटिडाइन, Indomethacin, tolbutamide और sulfamethazine.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 2.5 वर्ष.