ГАЛОПЕРИДОЛ
सक्रिय सामग्री: Haloperidol
जब एथलीट: N05AD01
CCF: Antipsychotic दवा (anxiolytic)
जब सीएसएफ: 02.01.01.02
निर्माता: ALSI फार्मा कंपनी इंक (रूस)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
| 1 टैब. | |
| haloperidol | 1.5 मिलीग्राम |
Excipients: आलू स्टार्च, लैक्टोज, चिकित्सा जिलेटिन, तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.
गोलियां एक थोड़ा पीले रंग के साथ सफेद को सफेद से, वैलियम, एक पहलू और वैलियम.
| 1 टैब. | |
| haloperidol | 5 मिलीग्राम |
Excipients: आलू स्टार्च, लैक्टोज, चिकित्सा जिलेटिन, तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.
सक्रिय पदार्थ का विवरण.
औषधीय कार्रवाई
Antipsychotics (anxiolytic), butyrophenone व्युत्पन्न. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-उल्टी केंद्र की रिसेप्टर ट्रिगर जोन; hypothermic प्रभाव और galactorrhea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
अंत: स्रावी स्थिति में बदलाव के साथ लंबे समय से स्वागत समारोह, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
लगातार व्यक्तित्व परिवर्तन निकालता, प्रलाप, मतिभ्रम, उन्माद, यह वातावरण में रुचि बढ़ जाती है. यह रोगियों में कारगर है, резистентных к другим нейролептикам. यह कुछ सक्रिय करने प्रभाव पड़ता है. अति सक्रिय बच्चों में अत्यधिक मोटर गतिविधि समाप्त, व्यवहार विकारों (आवेग, मुश्किल से ध्यान दे, आक्रामकता).
В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
फार्माकोकाइनेटिक्स
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. सीमैक्स в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 नहीं, जब मैं / एम प्रशासन – के माध्यम से 10-20 एम, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 दिनों. इलाज प्रभाव “पहला पास” जिगर के माध्यम से.
प्रोटीन है बाध्यकारी 92%. वीघ जब संतुलन एकाग्रता – 18 एल / किलो. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, GEB सहित. मां के दूध के साथ परंतु
टी1/2 घूस – 24 नहीं, जब मैं / एम प्रशासन – 21 नहीं, / में परिचय पर – 14 नहीं. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 सूर्य.
समाचार रिपोर्ट – 40% и с желчью через кишечник – 15%.
गवाही
Острые и хронические психотические расстройства (incl. एक प्रकार का पागलपन, पागल-अवसादग्रस्तता, मिरगी, алкогольный психозы), विभिन्न मूल के psychomotor आंदोलन, бред и галлюцинации различного генеза, हटिंगटन Gentingtona, मानसिक मंदता, उत्तेजित अवसाद, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (incl. гиперреактивность у детей и детский आत्मकेंद्रित), मनोदैहिक विकारों, टौर्टी का सिंड्रोम, zaikanie, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
खुराक आहार
При приеме внутрь для взрослых начальная доза – द्वारा 0.5-5 मिलीग्राम 2-3 बार / दिन, для пациентов пожилого возраста – द्वारा 0.5-2 मिलीग्राम 2-3 बार / दिन. आगे, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 मिलीग्राम / दिन. Высокие дозы (अधिक 40 मिलीग्राम / दिन) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. बच्चों के लिए – 25-75 यूजी / किग्रा / दिन 2-3 प्रवेश.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 मिलीग्राम, интервал между повторными инъекциями – 1-8 नहीं; при применении депо-формы доза составляет 50-300 मिलीग्राम 1 एक बार हर 4 सूर्य.
Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 मिलीग्राम, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
अधिकतम खुराक: वयस्कों के लिए घूस – 100 मिलीग्राम / दिन; / मी – 100 मिलीग्राम / दिन, при применении депо-формы – 300 мг/мес.
दुष्प्रभाव
सीएनएस: सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता राज्य, чувство тревоги и страха, उत्साह, उत्तेजना, तंद्रा (विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में), मनोव्यथा, депрессия или эйфория, सुस्ती, приступ эпилепсии, उलटी प्रतिक्रिया का विकास (обострение психоза, मतिभ्रम); लंबे समय तक इलाज – extrapyramidal विकार (incl. pozdnyaya dyskinesia, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).
हृदय प्रणाली: उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब – हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता, अतालता, ईसीजी परिवर्तन (क्यूटी मोहलत, आलिंद और निलय फिब्रिलेशन के संकेत).
पाचन तंत्र से: उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब – कम हुई भूख, शुष्क मुँह, giposalivaciâ, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – легкая и временная лейкопения, leukocytosis, agranulocytosis, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: पुंस्तनवृद्धि, स्तनों में दर्द, hyperprolactinemia, मासिक धर्म अनियमितताओं, कम शक्ति, वृद्धि की कामेच्छा, priapism.
चयापचय: हाइपर- और अल्पशर्करारक्तता, giponatriemiya; बढ़ी हुई पसीना, पेरिफेरल इडिमा, भार बढ़ना.
दृष्टि का अंग की ओर: нарушения остроты зрения, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी, आवास गड़बड़ी.
एलर्जी: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, bronchospasm, laringospazm, hyperpyrexia.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; शायद ही कभी – photosensitivity, खालित्य.
इफेक्ट्स, обусловленные холинергическим действием: शुष्क मुँह, giposalivaciâ, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज.
मतभेद
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, मंदी, वाष्प, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. गर्भावस्था, दुद्ध निकालना. उम्र तक के बच्चों 3 वर्षों. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
गर्भावस्था और स्तनपान
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
में प्रयोगात्मक अध्ययन в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. प्रदर्शित, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
चेताते
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (incl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); मिर्गी में; कोण-बंद मोतियाबिंद; यकृत और / या गुर्दे की विफलता; जब thyrotoxicosis; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (incl. सीओपीडी और तीव्र संक्रामक रोगों); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; पुरानी शराब; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (लंबे समय तक इलाज) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
उपचार के दौरान, शराब से बचने.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक निराशाजनक प्रभाव है, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
दवाओं का एक साथ उपयोग के साथ, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
दवाओं का एक साथ उपयोग के साथ, обладающих антихолинергической активностью, कोलीनधर्मरोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; tricyclic antidepressants (incl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, यह बरामदगी का खतरा बढ़ जाता.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय (incl. प्रोप्रानोलोल साथ) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; आइसोनियाज़िड साथ – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, भ्रम की स्थिति.
जब कार्बामाज़ेपिन के साथ प्रयोग किया जाता है, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, मंदी, पागलपन, भ्रम की स्थिति, चक्कर आना; अफ़ीम के साथ – возможно развитие миоклонуса; रिफाम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
Extrapyramidal लक्षण और dystonia का विकास हो सकता Fluoxetine के साथ एक आवेदन पत्र में; quinidine साथ – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; cizapridom के साथ – удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
