FOSAVANS

सक्रिय सामग्री: Alendronate, Kolekaltsiferol
जब एथलीट: M05BB03
CCF: ऑस्टियोपोरोसिस में अस्थि अवशोषण के एक अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): M81.0, M81.1
जब सीएसएफ: 16.04.04.01
निर्माता: मर्क शार्प & DOHME बी.वी.. (नीदरलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां लगभग सफेद करने के लिए सफेद से, kapsulovidnoy प्रपत्र, प्रिंट के साथ “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – अन्य.

Excipients: लैक्टोज bezvodnaya, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, सोडियम croscarmellose, भ्राजातु स्टीयरेट.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, जेलाटीन, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, натрия алюмосиликат.

2 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (1) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (2) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (3) – गत्ता पैक.
2 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (10) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (1) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (2) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (3) – गत्ता पैक.
4 पीसी. – फफोले (1) – обложки картонные (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

ऑस्टियोपोरोसिस में अस्थि अवशोषण के एक अवरोध करनेवाला. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, कि, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, लेकिन कम, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, विटामिन डी₃ является незаменимым компонентом пищи. Витамин डी₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин डी₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, से 2 ч до стандартного завтрака, है 0.64% у женщин и 0.6% पुरुषों.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, बाद में नहीं, से 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 एच भोजन के बाद.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 मिलीग्राम 3 के लिए बार / दिन 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 नहीं} для витамина D₃ है 296.4 нг х ч/мл.

सी_{मैक्स} विटामिन डी_{3 में} плазме крови cоставляет 5.9 एनजी / एमएल. Среднее время достижения C_{मैक्स} विटामिन डी₃ प्लाज्मा में है 12 नहीं.

Bioavailability 2800 МЕ витамина डी₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина डी₃ при изолированном приеме.

वितरण

Натрия алендронат

औसत वी_घ संतुलन में (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 एल. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (कम 5 एनजी / एमएल). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, मुख्य रूप से, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин डी₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

चयापचय

Натрия алендронат

वहाँ कोई सबूत नहीं है कि, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Витамин डी₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

कटौती

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴से, के बारे में 50% препарата выводится с мочой в течение 72 नहीं. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 मिलीग्राम / मिनट. के माध्यम से 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, तुलना पर 95%. अंतिम टी_1/2 इससे अधिक 10 वर्षों, हड्डी से दवा रिहाई को दर्शाती है.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% के बाद 4 घ. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. टी_1/2 विटामिन डी₃ после перорального применения Фосаванса^® लगभग 24 नहीं.

गवाही

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, incl. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

खुराक आहार

दवा के लिए निर्धारित है 1 टैब।, कम से कम, के लिए 30 पहला भोजन से पहले मिनट, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (खनिज पानी सहित), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

सिफारिश की खुराक है 1 टैब. (70 мг/70 мкг) 1 साप्ताहिक.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 इ.

को пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (से के.के. 35 को 60 मिलीग्राम / मिनट) коррекции доз не требуется.

При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® आप ले जाना चाहिए, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, कम से कम, के लिए 30 पहला भोजन से पहले मिनट, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: पेट दर्द, अपच, язва пищевода, निगरणकष्ट, पेट फूलना, कब्ज, दस्त, кислая отрыжка, मतली, स्वाद के विरूपण, जठरशोथ; शायद ही कभी (1/10 000, <1/1000) – ग्रासनलीशोथ, эрозии пищевода, आमाशय छाला, incl. गैस्ट्रिक अल्सर, осложненная кровотечением (भूमि), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: मांसलता में पीड़ा, हड्डियों में दर्द, जोड़ों; शायद ही कभी (1/10 000, <1/1000) – मांसपेशियों में ऐंठन.

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना.

दृष्टि का अंग की ओर: शायद ही कभी (1/10 000, <1/1000) – यूवाइटिस, scleritis, episcleritis.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी (1/10 000, <1/1000) – त्वचा के लाल चकत्ते, эritema, photosensitivity, खुजली, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

एलर्जी: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, सहित पित्ती; शायद ही कभी (1/10 000, <1/1000) – वाहिकाशोफ, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (मांसलता में पीड़ा, अस्वस्थता, शायद ही कभी – बुखार).

चयापचय: hypocalcemia; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) पर 18% और 10% क्रमश:.

मतभेद

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (जैसे, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 एम;

- Hypocalcemia;

- गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी < 35 मिलीग्राम / मिनट);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

से सावधानी следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (निगरणकष्ट, заболевания пищевода, जठरशोथ, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), रोगों के लिए, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (लेकिमिया, लिंफोमा, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

गर्भावस्था और स्तनपान

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

चेताते

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

मरीजों को, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. विषय में, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. लेकिन, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, इस तरह, निगलने में कठिनाई के रूप में, заболевания пищевода, जठरशोथ, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, कैंसर रोगी, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (कीमोथेरपी, रेडियोथेरेपी, corticosteroids), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, रक्ताल्पता, коагулопатия, संक्रमण). मरीजों को, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (सीसी<35 मिलीग्राम / मिनट) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (जैसे, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Витамин डी₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (लेकिमिया, लिंफोमा, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

वहाँ कोई सबूत नहीं है कि, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

ओवरडोज

लक्षण: hypocalcemia, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (नाराज़गी, ग्रासनलीशोथ, जठरशोथ, язва желудка и пищевода).

इलाज: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, नहीं होना चाहिए कम से कम 30 एम.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (एस्ट्रोजन + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, खनिज तेल, Orlistat, а также секвестранты желчных кислот (cholestyramine, colestipol) могут затруднять всасывание витамина D.

Anticonvulsants, सिमेटिडाइन, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить сухом, प्रकाश से सुरक्षित, बच्चों की पहुंच, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर. जीवनावधि – 18 महीने.