Alendronate

जब एथलीट:
M05BA04

विशेषता.

Aminoʙifosfonat, सिंथेटिक एनालॉग pyrophosphate, hydroxyapatite के साथ जुड़े, हड्डियों में स्थित. Alendronate सोडियम एक सफेद क्रिस्टलीय negigroskopičnyj है पाउडर, पानी में घुलनशील, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; आणविक वजन 325,12.

औषधीय कार्रवाई.
Ingibirutee हड्डी अवशोषण.

आवेदन.

पेजेट की बीमारी (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, incl. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन (सुरक्षा और प्रभावकारिता निर्धारित नहीं किया गया है).

प्रतिबंध लागू.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (निगरणकष्ट, ग्रासनलीशोथ, जठरशोथ, ग्रहणीशोथ, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर), стриктура или ахалазия пищевода, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता (अगर सीएल क्रिएटिनिन <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hypocalcemia, дефицит витамина D.

गर्भावस्था और स्तनपान.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

दुष्प्रभाव.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 मिलीग्राम / दिन 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, प्लेसबो (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 के लिए मिलीग्राम / दिन 2 वर्षों और 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

दुष्प्रभाव, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): पेट में दर्द 6,6% (4,8%), अपच 3,6% (3,5%), कब्ज या दस्त 3,1% (1,8%), पेट बढ़ाना 1,0% (0,8%), पेट फूलना 2,6% (0,5%), निगरणकष्ट 1,0% (0,0%), ग्रासनलीशोथ, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); हड्डी में दर्द, मांसपेशी, जोड़ों 4,1% (2,5%), सिरदर्द 2,6% (1,5%), शायद ही कभी, दाने, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 और 2 वर्ष) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 मिलीग्राम 1 साप्ताहिक) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% मामलों (n=146) और में 10,5% (एन = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 मिलीग्राम 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

दुष्प्रभाव, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо): डकार 4,1% (3,2%), पेट फूलना 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), अपच 3,4% (0,0%), दस्त 1,4% (1,1%), पेट में दर्द 2,1% (1,1%), मतली 2,1% (0,0%).

पोस्ट-विपणन अध्ययन

पूरे शरीर: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, अस्वस्थता, астении и, शायद ही कभी, случаи лихорадки, обычно в начале лечения; редко — периферические отеки.

पाचन तंत्र से: ग्रासनलीशोथ, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: हड्डी में दर्द, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, शायद ही कभी, приводящая к инвалидности.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना, सिर का चक्कर; редко — увеит, склерит или эписклерит.

त्वचा के लिए: लाल चकत्ते (иногда с фоточувствительностью), खुजली; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

सहयोग.

तैयारी, युक्त कैल्शियम, incl. antacids, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 नहीं. Ранитидин повышает биодоступность в 2 टाइम्स (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

ओवरडोज.

लक्षण: hypocalcemia, gipofosfatemiя, दस्त, नाराज़गी, ग्रासनलीशोथ, जठरशोथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों.

इलाज: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomaticheskaya चिकित्सा.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, चबाने के बिना, के लिए 2 नहीं (कम नहीं 30 एम) पहले भोजन से पहले, केवल पानी पीना. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 मिलीग्राम / दिन, для профилактики — 5 मिलीग्राम / दिन. При болезни Педжета — 40 के लिए मिलीग्राम / दिन 6 महीने.

सावधानियां.

Таблетки следует запивать только обычной водой, टी. другие напитки (incl. минеральная вода, कॉफ़ी, चाय, संतरे का रस) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, पानी का पूरा गिलास के साथ. Не следует принимать таблетки перед сном. दौरान 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

सहयोग