FINOPTIN

BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (यह परिधीय धमनियों के स्वर को कम करती है, पीआर). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, यह एक vasodilatory है, отрицательные ино- और chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 एम), अधिक से अधिक प्रभाव के बाद विकसित 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 एम – гемодинамический эффект и 2 नहीं – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – के माध्यम से 1-2 नहीं, अधिक से अधिक प्रभाव के बाद विकसित 30-90 एम (обычно в течение 24-48 नहीं), प्रभाव की कालवधि – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 नहीं – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

एनजाइना (वोल्टेज, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया (incl. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), साइनस टैकीकार्डिया, आलिंद tachyarrhythmia, auricular स्पंदन, अलिंद समय से पहले धड़कता है, धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (/ परिचय में), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.

अतिसंवेदनशीलता, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, ए वी блокада द्वितीय-तृतीय ст।, SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना. मैं ст блокада ए वी।, मंदनाड़ी, тяжелый стеноз устья аорты, स्विस फ्रैंक, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, जिगर और / या गुर्दे की विफलता, बढ़ी उम्र, करने के लिए आयु 18 वर्षों (эффективность и безопасность применения не исследованы).

सीसीसी से: मंदनाड़ी (менее 50/мин), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, विकास या दिल की विफलता का गहरा, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – गण्डमाला, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), अतालता (incl. мерцание и трепетание желудочков); एक में / पर तेजी के साथ – AV блокада III ст., asistolija, पतन. तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान, शक्तिहीनता, तंद्रा, मंदी, extrapyramidal विकारों (गतिभंग, маскообразное лицо, पैर घसीटती चाल, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, कठिनाई वजन प्रबंधन). पाचन तंत्र से: मतली, कब्ज (शायद ही कभी – दस्त), giperplaziya सही (angiostaxis, व्यथा, सूजन), वृद्धि की भूख, गतिविधि में वृद्धि “यकृत” ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट. एलर्जी: खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, चेहरे की निस्तब्धता, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम). अन्य: भार बढ़ना, शायद ही कभी – agranulocytosis, पुंस्तनवृद्धि, hyperprolactinemia, galactorrhea, गठिया, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, फुफ्फुसीय शोथ, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. लक्षण: मंदनाड़ी, के блокада, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, СН, झटका, asistolija, SA блокада. इलाज: при раннем выявлении – गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, नोरेपिनेफ्रिने, atropyn, 10-20 मिलीलीटर 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.

अंदर, द्वारा 40-80 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 प्रवेश, उच्च रक्तचाप के साथ – में 2 प्रवेश, суточная доза при артериальной гипертензии – को 480 मिलीग्राम, при ГОКМП – को 720 मिलीग्राम. Детям при артериальной гипертензии – 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (विभाजित खुराकों में), при суправентрикулярной аритмии (को 2 वर्षों) – द्वारा 20 मिलीग्राम 2-3 दिन में एक बार. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 वर्षों – 40-60 मिलीग्राम; बच्चों के लिए 6 को 14 वर्षों – 80-360 मिलीग्राम (के लिए 3-4 प्रवेश). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 मिलीग्राम 1 हर दिन सुबह में. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 मिलीग्राम / दिन (द्वारा 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 मिलीग्राम. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. गोलियां, ड्रॉप, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, तरल पदार्थ की एक छोटी मात्रा में शराब पीने, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% NaCl समाधान) / जेट W, धीरे-धीरे (दौरान 2-5 мин со скоростью 5 यूजी / किग्रा / मिनट) मात्रा 5-10 мг под контролем АД, दिल की दर और ईसीजी. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 मिलीलीटर 0.9% NaCl समाधान, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 मिलीग्राम, बच्चों के लिए 1-5 वर्षों – 2-3 मिलीग्राम, बच्चों के लिए 6-14 वर्षों – 2.5-3.5 मिलीग्राम. При гипертоническом кризе детям сначала – / ड्रिप, तेजी से 0.05-0.1 mg/kg/एच. Если эта доза недостаточна, के माध्यम से 30-60 мин дозу увеличивают. औसत दैनिक खुराक – 1.5 मिलीग्राम / किग्रा. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 मिलीग्राम.

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, श्वसन प्रणाली, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 एनजी / एमएल. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prazosin, साइक्लोस्पोरिन, karʙamazepina, मांसपेशियों को ढीला, quinidine, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, निकोटीन, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, ए वी नाकाबंदी, СН. Prokaynamyd, хинидин и др. पीएम, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, bradycardia (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (incl. производных кумарина и индандиона, एनएसएआईडी, xinina, salitsilatov, सल्फिनपाइराज़ोन). पीएम, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).