FINOPTIN
सक्रिय सामग्री: Verapamil
जब एथलीट: C08DA01
CCF: Kalьcievыh चैनल अवरोधक
जब सीएसएफ: 01.03.01
निर्माता: ओरियन निगम (फिनलैंड)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां, लेपित | 1 टैब. |
verapamil हाइड्रोक्लोराइड | 40 मिलीग्राम |
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
गोलियां, लेपित | 1 टैब. |
verapamil हाइड्रोक्लोराइड | 80 मिलीग्राम |
30 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक की बोतलें (1) – गत्ता पैक.
औषधीय कार्रवाई
BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), द्विध्रुवीय. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. एंटीजिनल प्रभाव मायोकार्डियम पर प्रत्यक्ष प्रभाव से जुड़ा हुआ है, और परिधीय हेमोडायनामिक्स के प्रभाव के साथ (यह परिधीय धमनियों के स्वर को कम करती है, पीआर). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करना. ऑक्सीजन के लिए मायोकार्डियल की आवश्यकता को कम करता है, यह एक vasodilatory है, отрицательные ино- और chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, मायोकार्डियल दीवार टोन को कम करता है (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 एम), अधिक से अधिक प्रभाव के बाद विकसित 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 एम – гемодинамический эффект и 2 नहीं – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – के माध्यम से 1-2 नहीं, अधिक से अधिक प्रभाव के बाद विकसित 30-90 एम (обычно в течение 24-48 नहीं), प्रभाव की कालवधि – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 नहीं – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
गवाही
एनजाइना (वोल्टेज, एंजियोस्पास्म के बिना स्थिर, स्थिर वासोस्पस्टिक), सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया (incl. पठार -संबंधी, PRI WPW-SYNDROME, लूना-गॉनोंग-लेविन लूना सिंड्रोम), साइनस टैकीकार्डिया, आलिंद tachyarrhythmia, auricular स्पंदन, अलिंद समय से पहले धड़कता है, धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट (/ परिचय में), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, ए वी блокада द्वितीय-तृतीय ст।, SA блокада и СССУ (एक पेसमेकर के साथ रोगियों के अलावा), WPW सिंड्रोम या Lauan-Ganong-Levin Lauan Syndrome एक स्पंदन या अलिंद फाइब्रिलेशन के साथ संयोजन में (एक पेसमेकर के साथ रोगियों के अलावा), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना. मैं ст блокада ए वी।, मंदनाड़ी, тяжелый стеноз устья аорты, स्विस फ्रैंक, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, जिगर और / या गुर्दे की विफलता, बढ़ी उम्र, करने के लिए आयु 18 वर्षों (उपयोग की दक्षता और सुरक्षा की जांच नहीं की गई है).
दुष्प्रभाव
सीसीसी से: मंदनाड़ी (менее 50/мин), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, विकास या दिल की विफलता का गहरा, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी – गण्डमाला, मायोकार्डियल रोधगलन के विकास तक (विशेष रूप से कोरोनरी धमनियों को गंभीर अवरोधक क्षति वाले रोगियों में), अतालता (incl. वेंट्रिकल की झिलमिलाहट और कांपना); एक में / पर तेजी के साथ – AV блокада III ст., asistolija, पतन. तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान, शक्तिहीनता, तंद्रा, मंदी, extrapyramidal विकारों (गतिभंग, मुखौटा -चेहरा, पैर घसीटती चाल, हथियारों या पैरों की कठोरता, कांपने वाले ब्रश और उंगलियां, कठिनाई वजन प्रबंधन). पाचन तंत्र से: मतली, कब्ज (शायद ही कभी – दस्त), giperplaziya सही (angiostaxis, व्यथा, सूजन), वृद्धि की भूख, गतिविधि में वृद्धि “यकृत” ट्रांसएमिनेस और alkaline फॉस्फेट. एलर्जी: खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, चेहरे की निस्तब्धता, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम). अन्य: भार बढ़ना, शायद ही कभी – agranulocytosis, पुंस्तनवृद्धि, hyperprolactinemia, galactorrhea, गठिया, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, फुफ्फुसीय शोथ, ब्रॉम्बोसाइटोपेनिया स्पर्शोन्मुख है, периферические отеки.Передозировка. लक्षण: मंदनाड़ी, के блокада, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, СН, झटका, asistolija, SA блокада. इलाज: при раннем выявлении – गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, नोरेपिनेफ्रिने, atropyn, 10-20 मिलीलीटर 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (phenylephrine); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.
Dosing और प्रशासन
अंदर, द्वारा 40-80 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 प्रवेश, उच्च रक्तचाप के साथ – में 2 प्रवेश, суточная доза при артериальной гипертензии – को 480 मिलीग्राम, при ГОКМП – को 720 मिलीग्राम. Детям при артериальной гипертензии – 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (विभाजित खुराकों में), при суправентрикулярной аритмии (को 2 वर्षों) – द्वारा 20 मिलीग्राम 2-3 दिन में एक बार. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 वर्षों – 40-60 मिलीग्राम; बच्चों के लिए 6 को 14 वर्षों – 80-360 मिलीग्राम (के लिए 3-4 प्रवेश). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 मिलीग्राम 1 हर दिन सुबह में. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 मिलीग्राम / दिन (द्वारा 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 मिलीग्राम. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. गोलियां, ड्रॉप, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, तरल पदार्थ की एक छोटी मात्रा में शराब पीने, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% NaCl समाधान) / जेट W, धीरे-धीरे (दौरान 2-5 мин со скоростью 5 यूजी / किग्रा / मिनट) मात्रा 5-10 мг под контролем АД, दिल की दर और ईसीजी. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 मिलीलीटर 0.9% NaCl समाधान, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 मिलीग्राम, बच्चों के लिए 1-5 वर्षों – 2-3 मिलीग्राम, बच्चों के लिए 6-14 वर्षों – 2.5-3.5 मिलीग्राम. При гипертоническом кризе детям сначала – / ड्रिप, तेजी से 0.05-0.1 mg/kg/एच. Если эта доза недостаточна, के माध्यम से 30-60 мин дозу увеличивают. औसत दैनिक खुराक – 1.5 मिलीग्राम / किग्रा. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 मिलीग्राम.
चेताते
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, श्वसन प्रणाली, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 एनजी / एमएल. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
सहयोग
Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prazosin, साइक्लोस्पोरिन, karʙamazepina, मांसपेशियों को ढीला, quinidine, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, निकोटीन, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, ए वी नाकाबंदी, СН. Prokaynamyd, хинидин и др. पीएम, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, bradycardia (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (incl. производных кумарина и индандиона, एनएसएआईडी, xinina, salitsilatov, सल्फिनपाइराज़ोन). पीएम, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).