ENALAPRIL
सक्रिय सामग्री: एनालाप्रिल
जब एथलीट: C09AA02
CCF: ऐस अवरोध करनेवाला
जब सीएसएफ: 01.04.01.03
निर्माता: हेमोफार्म ए.डी. (सर्बिया)
फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग
गोलियां सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ रन बनाए.
| 1 टैब. | |
| эnalaprila Maleate | 10 मिलीग्राम |
[अंगूठी] लैक्टोज monohydrate, मैग्नीशियम कार्बोनेट, जेलाटीन, krospovydon, भ्राजातु स्टीयरेट.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ रन बनाए.
| 1 टैब. | |
| эnalaprila Maleate | 20 मिलीग्राम |
Excipients: लैक्टोज monohydrate, मैग्नीशियम कार्बोनेट, जेलाटीन, krospovydon, भ्राजातु स्टीयरेट.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
गोलियां सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ रन बनाए.
| 1 टैब. | |
| эnalaprila Maleate | 5 मिलीग्राम |
[अंगूठी] लैक्टोज monohydrate, मैग्नीशियम कार्बोनेट, जेलाटीन, krospovydon, भ्राजातु स्टीयरेट.
10 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
सक्रिय पदार्थ का विवरण.
औषधीय कार्रवाई
ऐस अवरोध करनेवाला. यह एक प्रोड्रग है, जिससे शरीर में सक्रिय मेटाबोलाइट एनालाप्रिलैट बनता है. यह माना जाता है, कि उच्चरक्तचापरोधी क्रिया का तंत्र एसीई गतिविधि के प्रतिस्पर्धी निषेध से जुड़ा है, जिससे एंजियोटेंसिन I के एंजियोटेंसिन II में रूपांतरण की दर में कमी आती है (जिसमें एक स्पष्ट वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है और अधिवृक्क प्रांतस्था में एल्डोस्टेरोन के स्राव को उत्तेजित करता है).
एंजियोटेंसिन II की सांद्रता में कमी के परिणामस्वरूप, रेनिन की रिहाई के दौरान नकारात्मक प्रतिक्रिया के उन्मूलन और एल्डोस्टेरोन स्राव में प्रत्यक्ष कमी के कारण प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में एक माध्यमिक वृद्धि होती है।. इसके अलावा, ènalaprilat, जाहिरा, किनिन-कैलिकेरिन प्रणाली को प्रभावित करता है, ब्रैडीकाइनिन के टूटने को रोकना.
इसके वासोडिलेटिंग प्रभाव के कारण, दौर कम कर देता है (प्रकुंचन दाब), फुफ्फुसीय केशिका पच्चर दबाव (प्रीलोड) और फुफ्फुसीय वाहिकाओं में प्रतिरोध; कार्डियक आउटपुट और व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है.
फार्माकोकाइनेटिक्स
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, लगभग। 60% जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. सहवर्ती भोजन का सेवन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है. एनालाप्रिलैट बनाने के लिए हाइड्रोलिसिस द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, औषधीय गतिविधि के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव का एहसास होता है. एनालाप्रिलैट का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन होता है 50-60%.
टी1/2 एनालाप्रिलैट है 11 एच और गुर्दे की विफलता के साथ बढ़ता है. एक बार अंदर होने पर 60% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित खुराक (20% एनालाप्रिल के रूप में, 40% englaprilata के रूप में), 33% आंतों के माध्यम से प्रदर्शित (6% एनालाप्रिल के रूप में, 27% englaprilata के रूप में). एनालाप्रिलैट के IV प्रशासन के बाद 100% अपरिवर्तित रूप में गुर्दों द्वारा उत्सर्जित.
गवाही
धमनी का उच्च रक्तचाप (incl. renovskularnaya), कोंजेस्टिव दिल विफलता (एक संयोजन चिकित्सा में).
खुराक आहार
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक – 2.5-5 मिलीग्राम 1 समय / दिन. औसत खुराक – 10-20 मिलीग्राम / दिन 2 प्रवेश.
शुरूआत में / पर – द्वारा 1.25 मिलीग्राम हर 6 नहीं. सोडियम की कमी और निर्जलीकरण वाले रोगियों में अत्यधिक हाइपोटेंशन का पता लगाने के लिए, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, रोगियों, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 मिलीग्राम. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 मिलीग्राम हर 6 नहीं.
अधिकतम खुराक: घूस – 80 मिलीग्राम / दिन.
दुष्प्रभाव
मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सिरदर्द, थकान महसूस कर रहा हूँ, थकान; उच्च खुराक में शायद ही कभी इस्तेमाल किया जब बहुत – नींद संबंधी विकार, घबराहट, मंदी, असंतुलन, paresthesia, कान में शोर.
हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, बेहोशी, दिल की धड़कन, precordialgia; उच्च खुराक में शायद ही कभी इस्तेमाल किया जब बहुत – ज्वार.
पाचन तंत्र से: मतली; शायद ही कभी – शुष्क मुँह, पेट दर्द, उल्टी, दस्त, कब्ज, असामान्य जिगर समारोह, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, повышение концентрации билирубина в крови, हैपेटाइटिस, अग्नाशयशोथ; उच्च खुराक में शायद ही कभी इस्तेमाल किया जब बहुत – जिह्वा की सूजन.
Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – न्यूट्रोपेनिया; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytosis.
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – वृक्क रोग, प्रोटीनमेह.
श्वसन प्रणाली: सूखी खांसी.
प्रजनन प्रणाली: उच्च खुराक में शायद ही कभी इस्तेमाल किया जब बहुत – नपुंसकता.
Dermatological प्रतिक्रियाओं: उच्च खुराक में शायद ही कभी इस्तेमाल किया जब बहुत – बालों का झड़ना.
एलर्जी: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते, वाहिकाशोफ.
अन्य: शायद ही कभी – hyperkalemia, मांसपेशियों में ऐंठन.
मतभेद
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hyperkalemia, गर्भावस्था, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान उपयोग के लिए वर्जित. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
चेताते
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, मधुमेह, जिगर का उल्लंघन, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Parathyroid ग्रंथि enalapril के समारोह का अध्ययन समाप्त कर दिया जाना चाहिए.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, अधिक से अधिक ध्यान देने की जरूरत, टी. शायद चक्कर आना, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (incl. спиронолактона, триамтерена, амилорида), पोटेशियम उत्पादों, заменителей соли и БАД к пище, युक्त पोटेशियम, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), टी. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
एक आवेदन में “पाश” मूत्रल, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopı, नाइट्रेट, कैल्शियम चैनल अवरोधक, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
एनएसएआईडी के साथ एक आवेदन पत्र में (incl. इंडोमेथासिन के साथ) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, जाहिरा, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (कि, माना, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास.
यह माना जाता है, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, थियोफाइलिइन युक्त.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
यह माना जाता है, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
