DETRUZITOL

650 7 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Tolterodine
जब एथलीट: G04BD07
CCF: तैयारी, मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम
आईसीडी 10 कोड (गवाही): N31.2, R32, R35
जब सीएसएफ: 28.02.01.01
निर्माता: PHARMACIA इटली S.p.A. (इटली)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ ऊपर और पत्र नीचे आर्क्स के साथ उत्कीर्ण “को”.

	1 टैब.
толтеродина * एल тартрат	1 मिलीग्राम,
बराबर की सामग्री tolterodine *	0.68 मिलीग्राम

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट dihydrate, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका, gipromelloza, स्टीयरिक अम्ल, रंजातु डाइऑक्साइड.

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
60 पीसी. – बोतलें (1) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित सफेद, दौर, lenticular, एक तरफ ऊपर और पत्र नीचे आर्क्स के साथ उत्कीर्ण “डीटी”.

	1 टैब.
толтеродина * एल тартрат	2 मिलीग्राम,
बराबर की सामग्री tolterodine *	1.37 मिलीग्राम

लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल कवर और आवास नीले-हरे रंग के साथ, लागू किया सफेद स्याही चित्रा के साथ “2” आवास और आदमी के रूप में एक प्रतीक पर – ढक्कन पर.

	1 कैप्स.
толтеродина * एल тартрат	2 मिलीग्राम,
बराबर की सामग्री tolterodine *	1.37 मिलीग्राम

Excipients: सूक्रोज, मकई स्टार्च, एथिल सेलूलोज, trigliceridy (मध्यम लंबाई की श्रृंखला), ओलिक एसिड, gipromelloza, जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड, indigokarmin, लोहे के आक्साइड पीला, सफेद स्याही दवा Opacode सफेद एस-1-7085.

7 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (7) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (12) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (40) – गत्ता पैक.
30 पीसी. – बोतलें (1) – गत्ता पैक.
90 पीसी. – बोतलें (1) – गत्ता पैक.

लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल ढक्कन और शरीर नीले रंग के साथ, लागू किया सफेद स्याही चित्रा के साथ “4” आवास और आदमी के रूप में एक प्रतीक पर – ढक्कन पर.

	1 कैप्स.
толтеродина * एल тартрат	4 मिलीग्राम,
बराबर की सामग्री tolterodine *	2.74 मिलीग्राम

Excipients: सूक्रोज, मकई स्टार्च, एथिल सेलूलोज, trigliceridy (मध्यम लंबाई की श्रृंखला), ओलिक एसिड, gipromelloza, जेलाटीन, रंजातु डाइऑक्साइड, indigokarmin, सफेद स्याही दवा Opacode सफेद एस-1-7085.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – tolterodin.

औषधीय कार्रवाई

तैयारी, मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम. प्रतियोगियों रिसेप्टर्स मूत्राशय के लिए सबसे बड़ी चयनात्मकता के साथ निकोटिनिक acetylcholine रिसेप्टर अवरोधक हूँ. Tolterodine के रूप में, और उसके 5-hydroxymethyl व्युत्पन्न मुस्कारिनिक रिसेप्टर्स के लिए अत्यधिक विशिष्ट है और अन्य रिसेप्टर्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है.

दवा निस्सारिका की सिकुड़ा गतिविधि कम कर देता है, और भी लार के स्राव को कम कर देता है.

खुराक में, से अधिक चिकित्सीय, मूत्राशय की अधूरी खाली पैदा कर रहा है और अवशिष्ट मूत्र की मात्रा बढ़ जाती है.

tolterodine के उपचारात्मक प्रभाव के माध्यम से हासिल की 4 सप्ताह की.

Tolterodine CYP2D6 को बाधित नहीं, 2C19, 3ए 4 или 1A2.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

मौखिक प्रशासन tolterodine तेजी से पाचन तंत्र से अवशोषित कर लेता है, के बाद, और गोलियाँ लेने के बाद, वह जल्दी अवशोषित, कैप्सूल की घूस के बाद की तुलना. सी की गोलियाँ लेने के बाद_{मैक्स} सीरम में के माध्यम से प्राप्त 1-2 नहीं, कैप्सूल के प्रशासन के बाद – के माध्यम से 2-6 नहीं.

चिकित्सीय खुराकों की सीमा (1-4 मिलीग्राम) सी के मूल्य के बीच एक रैखिक संबंध है_{मैक्स} सीरम और खुराक की तैयारी.

tolterodine के निरपेक्ष जैव उपलब्धता 65% CYP2D6 कमी और साथ रोगियों में 17% अधिकांश रोगियों.

खाद्य दवा की bioavailability को प्रभावित नहीं करता, tolterodine की एकाग्रता में वृद्धि हुई है, हालांकि, भोजन के साथ लिया जब.

वितरण

सी_एसएस यह भीतर पहुंचा 2 दिनों गोलियों के प्रशासन के बाद और के लिए 4 कैप्सूल के प्रशासन के बाद दिन. वी_घ tolterodine – 113 एल.

Tolterodine और 5 hydroxymethyl मेटाबोलाइट बाँध को प्राथमिकता orosomucoid करने के लिए; अनबाउंड भिन्न के ऊपर 3.7% और 36% क्रमश:.

कारण प्रोटीन बाध्यकारी tolterodine और रोगियों में tolterodine नीलामी मूल्य के 5-hydroxymethyl मेटाबोलाइट में मतभेद की कमी CYP2D6 tolterodine और 5 hydroxymethyl मेटाबोलाइट, एक ही खुराक आहार के साथ रोगियों के बहुमत की नीलामी मूल्यों की राशि के करीब है. इसलिए सुरक्षा, सहनशीलता और नशीली दवाओं के नैदानिक प्रभाव CYP2D6 की गतिविधि पर निर्भर नहीं है.

चयापचय

Tolterodine मुख्य रूप से औषधीय सक्रिय 5-hydroxymethyl मेटाबोलाइट साथ एंजाइम CYP2D6 बहुरूपी फार्म का उपयोग कर जिगर द्वारा metabolized है, जो फिर 5-कार्बोक्जिलिक एसिड और एन dezalkilirovannoy 5-कार्बोक्जिलिक एसिड चयापचय होता है. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

कटौती

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 एल /. После приема таблеток T_1/2 толтеродина составляет 2-3 नहीं, а टी_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 नहीं. После приема капсул T_1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 नहीं. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 नहीं.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (के बारे में 7 समय) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

के बारे में 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – मल के साथ. कम 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, क्रमश:, के बारे में 51% और 29% от того количества, что выводится с мочой.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 मिलीग्राम / मिनट). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (में 12 समय). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

गवाही

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

खुराक आहार

Препарат назначают в суточной дозе 4 मिलीग्राम: गोलियाँ, लेपित, – द्वारा 2 मिलीग्राम 2 बार / दिन, капсулы пролонгированного действия – द्वारा 4 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 मिलीग्राम / दिन, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

पर нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 मिलीग्राम: गोलियाँ, लेपित, – द्वारा 1 मिलीग्राम 2 बार / दिन, капсулы пролонгированного действия – द्वारा 2 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव, связанные с антихолинергическим действием: अक्सर (अधिक 10%) – शुष्क मुँह; कभी कभी (1-10%) – снижение слезоотделения (शुष्काक्षिपाक), आवास गड़बड़ी; शायद ही कभी (कम 1%) – मूत्र प्रतिधारण.

पाचन तंत्र से: कभी कभी (1-10%) – अपच, कब्ज, पेट दर्द, पेट फूलना, उल्टी; शायद ही कभी (कम 1%) – hastroэzofahealnыy भाटा.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: कभी कभी (1-10%) – सिरदर्द, चक्कर आना, दुर्बलता, तंद्रा, थकान, घबराहट, दृष्टि हानि; शायद ही कभी (कम 1%) – भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम.

मूत्र प्रणाली से: कभी कभी (1-10%) – dizurija.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी (कम 1%) – त्वचा के लिए रक्त के tides, क्षिप्रहृदयता, घबराहट महसूस कर रही, पेरिफेरल इडिमा.

एलर्जी: शायद ही कभी (कम 1%) – anaphylactic प्रतिक्रियाओं, включая ангионевротический отек.

दुष्प्रभाव, обусловленные приемом препарата в таблетках: कभी कभी (1-10%) – सीने में दर्द, Xerosis, ब्रोंकाइटिस, भार बढ़ना.

दुष्प्रभाव, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: कभी कभी (1-10%) – साइनसाइटिस.

मतभेद

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

-मियासथीनिया ग्रेविस;

— тяжелый язвенный колит;

- महाबृहदांत्र;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

से सावधानी назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (जैसे, pyloric स्टेनोसिस), при почечной или печеночной недостаточности (दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 2 मिलीग्राम), न्यूरोपैथी, hiatal हर्निया, а также детям и подросткам в возрасте до 18 वर्षों.

गर्भावस्था और स्तनपान

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола^® при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

प्रसव उम्र की महिला следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом^®.

चेताते

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 मिलीग्राम / दिन (क्या अंदर 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 मिलीग्राम), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (quinidine, prokaynamyd) या कक्षा III (ऐमियोडैरोन, sotalol).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (इरीथ्रोमाइसीन, क्लेरीथ्रोमाइसिन) или противогрибковые средства (ketoconazole, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 मिलीग्राम.

बाल रोग में प्रयोग करें

Детрузитол^® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Поскольку Детрузитол^® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

Наиболее важные लक्षण: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, हिसात्मक आचरण, आक्षेप, सांस की विफलता, क्षिप्रहृदयता, मूत्र प्रतिधारण, mydriasis.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय कार्बन की नियुक्ति, simptomaticheskaya चिकित्सा: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – कृत्रिम श्वसन; при тахикардии – बीटा अवरोधक; при задержке мочеиспускания – मूत्राशय के कैथीटेराइजेशन; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При сочетанном применении Детрузитола^® अन्य दवाओं के साथ, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола^® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола^® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом^® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (itraconazole, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола^® Fluoxetine (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) केवल एक tolterodine की कुल नीलामी में मामूली वृद्धि हुई है और अपनी सक्रिय मेटाबोलाइट, 5-hydroxymethyl की ओर जाता है, कि चिकित्सकीय महत्वपूर्ण प्रतिक्रियाओं के साथ नहीं है.

Tolterodine वारफ़रिन या संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ बातचीत नहीं कर रहा है (ethinyl estradiol युक्त / levonorgestrel).

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा अंधेरे में संग्रहित किया जाना चाहिए, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों के लिए दुर्गम. शेल्फ जीवन गोलियाँ, लेपित, – 3 वर्ष; निरंतर जारी-कैप्सूल – 2 वर्ष.

समाप्ति की तारीख से परे का उपयोग न करें.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

650 7 मिनट पढ़ें