ЧАМПИКС

सक्रिय सामग्री: ВАРЕНИКЛИН
जब एथलीट: N07BA03
CCF: Препарат для лечения никотиновой зависимости
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F17
जब सीएसएफ: 02.17
निर्माता: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (जर्मनी)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित सफेद या लगभग सफेद, kapsulovidnye, lenticular, उत्कीर्ण “फाइजर” एक तरफ और “CHX 0.5” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

कोटिंग फिल्म की रचना: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित हल्का नीला, kapsulovidnye, lenticular, उत्कीर्ण “फाइजर” एक तरफ और “CHX 1.0” – अन्य.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, भ्राजातु स्टीयरेट.

कोटिंग फिल्म की रचना: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 पीसी. (टैब. 500 जी) – फफोले.
11 पीसी. (टैब. 500 जी) और 14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले.
28 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले.
56 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – банки полиэтиленовые.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 पीसी. (टैब. 500 जी) में 1 блистере и 14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) में 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 पीसी. (टैब. 500 जी) और 14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) में 1 блистере, और 28 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) में 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (4) – गत्ता पैक.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (8) – गत्ता पैक.
14 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – फफोले (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 पीसी. (टैब. 1 मिलीग्राम) – банки полиэтиленовые (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, यानी. одновременно проявляет агонистическую активность (लेकिन कम, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. इस प्रकार, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

फार्माकोकाइनेटिक्स

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 मिलीग्राम) и повторном (1-3 मिलीग्राम / दिन) применении.

अवशोषण

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. सी_{मैक्स} в плазме обычно достигается в течение 3-4 नहीं . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 दिनों.

वितरण

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन कम है (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

चयापचय और उत्सर्जन

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. मूत्र में उत्सर्जित 92% дозы в неизмененном виде, कम 10% – चयापचयों के रूप में. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) और चयापचयों के रूप में – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

टी_1/2 के बारे में है 24 नहीं. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, लिंग, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (सीसी > 50 мл/мин и ≤ 80 मिलीग्राम / मिनट). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (सीसी > 30 мл/мин и ≤ 50 मिलीग्राम / मिनट) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (सीसी > 80 मिलीग्राम / मिनट). गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (सीसी < 30 मिलीग्राम / मिनट) AUC варениклина увеличилась в 2.1 टाइम्स. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (आयु 65-75 वर्षों) नहीं बदलता है.

गवाही

— никотиновая зависимость у взрослых.

खुराक आहार

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. सिफारिश की खुराक है 1 मिलीग्राम 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

उपचार के पाठ्यक्रम है 12 सूर्य. मरीजों को, которые успешно прекратили курение к концу 12 सप्ताह की, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 मिलीग्राम 2 के लिए बार / दिन 12 सूर्य.

मरीजों को, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, प्रदान की, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

को пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (सीसी > 50 мл/мин и ≤ 80 मिलीग्राम / मिनट) и средней степени тяжести (सीसी > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) खुराक समायोजन की आवश्यकता है.

को गंभीर गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (सीसी < 30 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуемая доза Чампикса^® है 1 मिलीग्राम 1 समय / दिन. उपचार की एक खुराक के साथ शुरू की है 500 जी 1 समय / दिन, которую через 3 дня увеличивают до 1 मिलीग्राम 1 समय / दिन.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

बुजुर्ग रोगी коррекция дозы препарата не требуется. यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать बच्चों और किशोरों तक के लिए 18 वर्षों, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

दुष्प्रभाव

प्रतिक्रियाओं, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, чувство неудовольствия и гнева, अलार्म, बिगड़ा एकाग्रता, बेचैनी, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, शायद, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, थे, आमतौर पर, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. मरीजों को, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 मिलीग्राम 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% समूह में, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% और 0.6%; головная боль – 0.6% और 1.0%; бессонница – 1.3% और 1.2%; необычные сновидения – 0.2% और 0.2%.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100 लेकिन < 1/10); शायद ही कभी (≥ 1/1000, लेकिन < 1/100).

संक्रमण: शायद ही कभी – ब्रोंकाइटिस, nazofaringit, साइनसाइटिस, कवकीय संक्रमण, विषाणु संक्रमण.

चयापचय: अक्सर – वृद्धि की भूख; शायद ही कभी – एनोरेक्सिया, कम हुई भूख, अतिपिपासा, भार बढ़ना, снижение содержания кальция в крови.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – असामान्य सपने, अनिद्रा, सिरदर्द; अक्सर – तंद्रा, चक्कर आना, disgevziya; शायद ही कभी – паническая реакция, брадифрения, aphronia, मिजाज़, स्पंदन, incoordination, dysarthria, बेचैनी, disforija, gipesteziya, उदासीनता.

हृदय प्रणाली: शायद ही कभी – बढ़ा रक्तचाप, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, दिल की दर में वृद्धि, अलिंद विकम्पन, दिल की धड़कन.

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – अंधक्षेत्र, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, mydriasis, प्रकाश की असहनीयता, निकट दृष्टि, बढ़ी हुई lacrimation, कान में शोर, уменьшение вкусовых ощущений.

श्वसन प्रणाली: शायद ही कभी – सांस लेने में तकलीफ, खांसी, स्वर बैठना, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rhinorrhea, खर्राटों.

पाचन तंत्र से: очень часто – тошнота; अक्सर – उल्टी, कब्ज, दस्त, पेट बढ़ाना, дискомфорт в желудке, अपच, पेट फूलना, शुष्क मुँह; शायद ही कभी – उल्टी खून, मल में खून, जठरशोथ, भाटापा रोग, पेट दर्द, आंतों के विकार, कुर्सी का उल्लंघन, डकार, चिड़िया, गले में मसूड़ों, लेपित जीभ, जिगर समारोह परीक्षण में परिवर्तन.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: शायद ही कभी – генерализованная сыпь, эritema, prurit, मुँहासे, hyperhidrosis के, повышение потоотделения ночью.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – скованность суставов, मांसपेशियों की ऐंठन, боли в грудной стенке, костохондрит.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – पेशाब में शर्करा, निशामेह, बहुमूत्रता.

प्रजनन प्रणाली: शायद ही कभी – menorragija, योनि स्राव, यौन रोग, वृद्धि की कामेच्छा, कमी हुई कामेच्छा, изменение спермы.

अन्य: अक्सर – थकान; शायद ही कभी – дискомфорт в груди, सीने में दर्द, बुखार, rhigosis, शक्तिहीनता, нарушение циркадного ритма сна, अस्वस्थता, पुटी, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований रोगियों, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, व्यवहार गड़बड़ी, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, अज्ञात. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

मतभेद

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- तक 18 वर्षों (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® गर्भावस्था के दौरान आयोजित किया गया, поэтому назначение препарата противопоказано.

अज्ञात, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. यदि आवश्यक हो, दुद्ध निकालना स्तनपान के दौरान नशीली दवाओं का उपयोग बंद कर देना चाहिए.

चेताते

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (जैसे, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ajitatia, उदास मन, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, दवा प्राप्त करना, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. मरीजों को, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

ओवरडोज

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

इलाज: प्रतीक और सहायक चिकित्सा. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

इन विट्रो में पढ़ाई का सुझाव है कि, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, संभावना नहीं, उस पदार्थ, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® आवश्यक नहीं.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. अत, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (विशेष रूप से, मेटफार्मिन).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

मेटफोर्मिन. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

सिमेटिडाइन. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, दौरान 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (पर 2.6 एमएम एचजी. कला।) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, सिरदर्द, उल्टी, चक्कर आना, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, 30 डिग्री सेल्सियस से 15 डिग्री से तापमान पर. जीवनावधि – 2 वर्ष.