БИСЕПТОЛ (निलंबन)

सक्रिय सामग्री: सह-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
जब एथलीट: J01EE01
CCF: जीवाणुरोधी दवा sulfanilamide
आईसीडी 10 कोड (गवाही): ए01, ए 02, ए 03, A04.0, A09, ए23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, जे01, J02, J03, J04, जे15, जे 20, जे31, जे 32, जे35.0, जे37, जे 42, J47, के81.0, के81.1, के83.0, एल01, एल02, एल03, एल08.0, एल 70, एम86, एन10, एन11, एन30, एन34, एन41, N45, टी79.3
जब सीएसएफ: 06.16.01
निर्माता: MEDANA फार्मा S.A.. (पोलैंड)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

मौखिक निलंबन सफेद या svetlo-kremovogo रंग, स्ट्रॉबेरी गंध के साथ.

Excipients: kremofor RH 40, मैग्नीशियम एल्यूमीनियम सिलिकेट, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेल्युलोज़, साइट्रिक एसिड Monohydrate, सोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, metilgidroksiʙenzoat, propilgidroksibenzoat, सोडियम सैक्रीन, maltitol, स्ट्रॉबेरी स्वादिष्ट बनाने का मसाला, प्रोपलीन ग्लाइकोल, शुद्ध पानी.

नहीं है चीनी.

80 मिलीलीटर – काले शीशे की शीशियों (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

संयुक्त रोगाणुरोधी, sulfamethoxazole और trimethoprim से मिलकर. Sulfamethoxazole, पैरा-aminobenzoic एसिड संरचना में समान (PABA), यह बैक्टीरियल कोशिकाओं में dihydrofolic एसिड संश्लेषण देता है, इसके अणु में PABA के शामिल किए जाने को रोकने के. Trimethoprim-sulfamethoxazole कार्रवाई को बढ़ाता है, उल्लंघन करने वसूली digidrofolievoy tetrahydrofolic एसिड – फोलिक एसिड की सक्रिय रूप, प्रोटीन चयापचय और माइक्रोबियल कोशिकाओं के विभाजन के लिए जिम्मेदार.

यह एक जीवाणुनाशक व्यापक स्पेक्ट्रम दवाओं है, निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: स्ट्रैपटोकोकस एसपीपी. (रक्तलाइ उपभेदों पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील हैं), स्टाफीलोकोकस एसपीपी।, स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस, नेइसेरिया गोनोरहोई, इशरीकिया कोली (सहित उपभेदों enterotoksogennye), साल्मोनेला एसपीपी. (включая साल्मोनेला टाइफी и साल्मोनेला paratyphi), विब्रियो कोलरा, कीटाणु ऐंथरैसिस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा (एम्पीसिलीन प्रतिरोध उपभेदों सहित), लिस्टेरिया एसपीपी।, नोकार्डिया क्षुद्रग्रहों, बोर्डेटेला पर्टुसिस, एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, बदलनेवाला एसपीपी।, पास्चरेला एसपीपी।, Francisella tularensis, ब्रूसिला एसपीपी।, माइकोबैक्टीरियम एसपीपी. (incl. माइकोबैक्टीरियम लेप्री), Citrobacter, Enterobacter एसपीपी।, लीजोनेला pneumophila, प्रोविडेंस, कुछ प्रजातियों स्यूडोमोनास (кроме Pseudomonas aeruginosa), सेरेशिया मार्सेसेंस, शिगेला एसपीपी।, Yersinia एसपीपी।, Morganella एसपीपी।, न्यूमोसिस्टिस कारिनी; क्लैमाइडिया एसपीपी. (incl. क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया psittaci); प्रोटोजोआ: प्लाज्मोडियम एसपीपी।, टोकसोपलसमा गोंदी, रोगजनक कवक, एक्टिनोमाइसेस israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, लीशमैनिया एसपीपी.

दवा प्रतिरोधक क्षमता: Corynebacterium एसपीपी।, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरक्लोसिस, Treponema एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।, वायरस.

ई कोलाई आजीविका को रोकता है, जो थाइमिन के कम संश्लेषण की ओर जाता है, riʙoflavina, निकोटिनिक एसिड, आदि. आंत में विटामिन बी.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Peroralynom में अवशोषण को स्वीकार – 90%. टी_{सीमैक्स} – 1-4 नहीं, चिकित्सीय एकाग्रता स्तर बनाए रखा है 7 एक खुराक के बाद ज. यह अच्छी तरह से शरीर में वितरित किया जाता है. यह बीबीबी के माध्यम से प्रवेश, अपरा और स्तन के दूध. फेफड़े और मूत्र सांद्रता बनाता है, अतिरिक्त प्लाज्मा स्तर. ब्रोन्कियल स्राव जमा में एक हद तक कम करने के लिए, योनि स्राव, स्राव और प्रोस्टेट के ऊतकों, मध्य कान द्रव (जब सूजन), मस्तिष्कमेरु द्रव, पित्त, हड्डियों, लार, आँख का जलीय हास्य, स्तन का दूध, मध्य द्रव. प्लाज्मा प्रोटीन से संबंध – 66% sulfamethoxazole में, में trimethoprim – 45%.

अधिकतर sulfamethoxazole acetylated डेरिवेटिव निर्माण करने के लिए metabolised है. चयापचयों एक रोगाणुरोधी गतिविधि के अधिकारी.

चयापचयों के रूप में गुर्दों द्वारा उत्सर्जित (80% दौरान 72 नहीं) और अनछुए (20% sulfamethoxazole, 50% Trimethoprim); नगण्य मात्रा – आंत के माध्यम से. टी_1/2 sulfamethoxazole – 9-11 नहीं, Trimethoprim – 10-12 नहीं, बच्चे – काफी कम, उम्र के आधार पर: को 1 वर्ष – 7-8 नहीं, 1-10 वर्षों – 5-6 नहीं. बिगड़ा गुर्दे समारोह टी के साथ बुजुर्ग और रोगियों में_1/2 बढ़ जाती है.

गवाही

- मूत्र अंगों का संक्रमण: uretrit, मूत्राशयशोथ, pyelitis, वृक्कगोणिकाशोध, prostatitis, epididymitis, सूजाक (पुरुष और महिला), षैण्क्रोइड, ल्यंफोंग्रानुलोमा वेनेरेउम, वंक्षण छर्रों;

- श्वसन तंत्र में संक्रमण: ब्रोंकाइटिस (तीव्र और जीर्ण), श्वासनलिकाविस्फार, लोबर निमोनिया, श्वसनीफुफ्फुसपाक, निमोनिया;

- ऊपरी श्वसन तंत्र के संक्रमण: मध्यकर्णशोथ, साइनसाइटिस, laringit, गले में खराश; लाल बुखार;

- पाचन तंत्र के संक्रमण: टाइफाइड ज्वर, paratif, salmonellonositelstvo, हैज़ा, पेचिश, पित्ताशय, kholangit, आंत्रशोथ, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia कोलाई;

- त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण: मुँहासे, furunculosis, त्वक्पूयता, घाव में संक्रमण;

- Osteomyelitis (तीव्र और जीर्ण) और आदि. osteoartikulyarnye संक्रमण, Brucellosis (तेज़), दक्षिण अमेरिकी Blastomycosis, मलेरिया (प्लाज्मोडियम फाल्सीपेरम), टोक्सोप्लाज़मोसिज़ (जटिल चिकित्सा में).

खुराक आहार

अंदर, मैं /, / मी. प्रत्येक खुराक फार्म, trimethoprim और sulfamethoxazole की मात्रात्मक अनुपात में 1:5.

अंदर (गोलियाँ), से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों – 960 मिलीग्राम खुराक, या 480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार. गंभीर में संक्रमण के दौरान – द्वारा 480 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार, पर पुराने संक्रमण अनुरक्षण खुराक – 480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार. बच्चे 1-2 वर्षों – 120 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 2-6 वर्षों – 120-240 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 6-12 वर्षों – 240-480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार.

निलंबन: बच्चे 3-6 महीने – 120 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 7 महीने-3 वर्षों – 120-240 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 4-6 वर्षों – 240-480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 7-12 वर्षों – 480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों – 960 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार. बच्चों के लिए सिरप: बच्चे 1-2 वर्षों – 120 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 2-6 वर्षों – 180-240 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, 6-12 वर्षों – 240-480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार.

उपचार की न्यूनतम अवधि – 4 दिन; लक्षण के लिए चिकित्सा जारी रखने के लिए एक बार 2 दिनों. अब पुराने संक्रमण के इलाज में. पर एक्यूट ब्रूसीलोसिस – 3-4 सूर्य, पर टाइफाइड और मियादी बुखार – 1-3 महीने.

को पुरानी मूत्र मार्ग में संक्रमण के पतन की रोकथाम से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों – 480 मिलीग्राम 1 रात में एक दिन में एक बार, बच्चों को 12 वर्षों – 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. इलाज की अवधि – 3-12 महीने. तीव्र के उपचार के बच्चों में cystitis 7-16 वर्षों – 480 मिलीग्राम 2 के लिए दिन में दो बार 3 दिनों.

पर सूजाक – 1920-2880 के लिए मिलीग्राम / दिन 3 प्रवेश.

पर gonorejnom faringite (पेनिसिलिन अतिसंवेदनशीलता) – 4320 मिलीग्राम 1 के लिए एक दिन में एक बार 5 दिनों. पर निमोनिया, Pneumocystis carinii की वजह से, – 120 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के अंतराल 6 के लिए एच 14 दिनों.

पैरेंट्रल: / मी से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों – 480 मिलीग्राम हर 12 नहीं, बच्चे 6-12 वर्षों – 240 मिलीग्राम हर 12 नहीं.

बी / ड्रिप, से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 वर्षों – 960-1920 मिलीग्राम हर 12 नहीं, बच्चे 6-12 वर्षों – 480 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार; 6 महीने-5 साल – 240 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार; 6 सूर्य, 5 महीने – 120 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार.

अधिकतम दक्षता के लिए, प्लाज्मा या सीरम में trimethoprim की एक निरंतर एकाग्रता में बनाए रखा जाना चाहिए 5 यूजी / मिलीलीटर या उच्चतर.

मलेरिया, вызываемая प्लाज्मोडियम फाल्सीपेरम, – इन / आसव (1920 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार) दौरान 2 दिनों. शिशुओं को क्रमश: एक कम खुराक की जरूरत है.

सीएसएफ में उच्च सांद्रता को प्राप्त करने में किया जाता है / ड्रिप में (rastvoriv 200 विलायक के एमएल) दौरान 1 नहीं 2 दिन में एक बार.

पर वृक्कीय विफलता खुराक मूल्य क्यूसी पर निर्भर करता है: पर क्यूसी से अधिक 25 मिलीग्राम / मिनट – मानक खुराक; पर 15-25 मिलीग्राम / मिनट – के लिए मानक खुराक 3 दिनों, फिर आधा मानक खुराक. पर की तुलना में सीसी कम 15 मिलीलीटर / मीयिंग केवल हेमोडायलिसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ आधा मानक खुराक की नियुक्ति.

प्रशासन के तुरंत पहले निम्नलिखित अनुपात में भंग: 480 मिलीग्राम (5 निषेचन के लिए मिलीलीटर समाधान) पर 125 मिलीलीटर, 960 मिलीग्राम (10 मिलीलीटर) – पर 250 मिलीलीटर, 1440 मिलीग्राम (15 मिलीलीटर) – पर 500 मिलीलीटर आसव समाधान.

पहले या मिश्रण के अर्क के दौरान मैलापन या क्रिस्टलीकरण समाधान नहीं किया जा सकता जब. प्रशासन की अवधि – 1-1.5 नहीं (यह तरल में रोगी की जरूरतों के अनुरूप होना चाहिए).

यदि आवश्यक हो उच्च सांद्रता में प्रशासित किया जाता है इंजेक्शन तरल पदार्थ की मात्रा को सीमित करने के लिए – 5 मिलीलीटर में भंग 50-75 मिलीलीटर 5% पानी में डेक्सट्रोज. सभी आयु समूहों में गंभीर संक्रमण में, खुराक से वृद्धि हो सकती है 50%.

दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना; कुछ मामलों में – सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, मंदी, उदासीनता, स्पंदन, परिधीय न्युरैटिस.

श्वसन प्रणाली: bronchospasm, फेफड़े पैठ.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, कम हुई भूख, दस्त, जठरशोथ, पेट में दर्द, जिह्वा की सूजन, मुखशोथ, पित्तस्थिरता, गतिविधि में वृद्धि “यकृत” ट्रांसएमिनेस, हैपेटाइटिस, gepatonekroz, pseudomembranous आंत्रशोथ.

Hematopoiesis की ओर से: leukopenia, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis, megaloblastnaya एनीमिया.

मूत्र प्रणाली से: बहुमूत्रता, मध्य नेफ्रैटिस, गुर्दे समारोह की हानि, kristallurija, रक्तमेह, यूरिया की सांद्रता में वृद्धि, giperkreatininemiя, toksicheskaya नेफ्रोपैथी oliguriey और anuriey.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द, मांसलता में पीड़ा.

एलर्जी: खुजली, photosensitivity, लाल चकत्ते, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), exfoliative जिल्द की सूजन, एलर्जी मायोकार्डिटिस, बुखार, वाहिकाशोफ, श्वेतपटल की लाली.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: tromboflebit (venipuncture के स्थल में), इंजेक्शन स्थल पर कोमलता.

अन्य: gipoglikemiâ.

मतभेद

- अतिसंवेदनशीलता (incl. sulfonamides करने के लिए);

- लीवर फेलियर;

- वृक्कीय विफलता (की तुलना में सीसी कम 15 मिलीग्राम / मिनट);

- Aplasticheskaya एनीमिया;

- बी₁₂-defitsitnaya एनीमिया;

- अग्रनुलोस्यटोसिस, leukopenia;

- ग्लूकोज-6-fosfatdegidrogenazы की कमी;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- तक 6 वर्षों (/ मी के लिए);

- बच्चों के उम्र (को 3 महीने – मौखिक रूप से);

- बच्चों में Hyperbilirubinemia.

से सावधानी: फोलिक एसिड की कमी, दमा, थायराइड रोग.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है.

चेताते

यह हर प्लाज्मा में sulfamethoxazole की एकाग्रता का निर्धारण करने के लिए सलाह दी जाती है 2-3 दिनों तुरंत अगले अर्क से पहले. एकाग्रता sulfamethoxazole से अधिक है 150 यूजी / मिलीलीटर, इलाज जब तक बाधित किया जाना चाहिए, यह नीचे चला जाता है जब तक 120 यूजी / मिलीलीटर.

लंबे समय (एक महीने से ज़्यादा) उपचार के पाठ्यक्रम नियमित रूप से रक्त परीक्षण की आवश्यकता है, हिमेटोलोजिकल परिवर्तन का खतरा नहीं है क्योंकि (अक्सर स्पर्शोन्मुख). फोलिक एसिड बताए जब ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकता है (3-6 मिलीग्राम / दिन), उल्लेखनीय है कि दवा के रोगाणुरोधी गतिविधि क्षीण नहीं होता. फोलेट की प्रारंभिक कमी संदिग्ध के साथ विशेष सावधानी बुजुर्ग मरीजों या रोगियों के उपचार में दिखाया जाना चाहिए. फोलिक एसिड का उद्देश्य उच्च खुराक के साथ जब पुरानी इलाज भी सलाह दी जाती है.

Crystalluria को रोकने के लिए मूत्र की पर्याप्त मात्रा बनाए रखने के लिए सिफारिश की है. Sulfonamides के विषैले और एलर्जी की जटिलताओं की संभावना काफी हद तक गुर्दे निस्पंदन समारोह में कमी के साथ बढ़ जाती है.

यह अनुचित और उपचार का सेवन खाद्य पदार्थों की पृष्ठभूमि के खिलाफ है, PABA की बड़ी मात्रा में होते हैं, – पौधों की हरी भागों (फूलगोभी, पालक, नाड़ी), गाजर, टमाटर.

अत्यधिक धूप और पराबैंगनी विकिरण से बचें.

साइड इफेक्ट का खतरा एड्स के रोगियों में काफी अधिक है.

तोंसिल्लितिस और ग्रसनीशोथ के लिए नहीं की सिफारिश की, बीटा-रक्तलाइ स्ट्रेप्टोकोकस समूह ए के कारण, क्योंकि व्यापक प्रतिरोध उपभेदों की.

ओवरडोज

लक्षण: मतली, उल्टी, kišečnaâ कैसे, चक्कर आना, सिरदर्द, तंद्रा, मंदी, बेहोशी, भ्रम की स्थिति, धुंधली दृष्टि, बुखार, रक्तमेह, kristallurija; लंबे समय तक अधिक मात्रा के लिए – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, megaloblastnaya एनीमिया, पीलिया.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, मूत्र का अम्लीकरण trimethoprim का उत्सर्जन बढ़ता है, मुंह से तरल पदार्थ का सेवन, / मी – 5-15 मिलीग्राम / दिन कैल्शियम folinate (यह अस्थि मज्जा पर trimethoprim का प्रभाव समाप्त), यदि आवश्यक है – हेमोडायलिसिस.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

निम्नलिखित दवाओं के साथ संगत pharmaceutically: / आसव में लिए Dextrose 5 और 10%, में लिए levulose / आसव 5%, / आसव में सोडियम क्लोराइड 0.9%, मिश्रण 0.18% सोडियम और hloridal 4% / आसव में लिए डेक्सट्रोज, 6% dextran 70 / के लिए अर्क में 5% या डेक्सट्रोज 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, 10% dextran 40 / के लिए अर्क में 5% या डेक्सट्रोज 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, इंजेक्शन के लिए घंटी समाधान.

यह अप्रत्यक्ष anticoagulants का थक्का-रोधी गतिविधि बढ़ जाती है, और hypoglycemic दवाओं और मिथोट्रेक्सेट की कार्रवाई.

यह फ़िनाइटोइन के यकृत चयापचय की तीव्रता कम कर देता है (अपनी टी फैली_1/2 पर 39%) और warfarin, उनके प्रभाव में वृद्धि.

मौखिक गर्भ निरोधकों की विश्वसनीयता कम कर देता है (यह आंतों microflora को रोकता है और enterohepatic परिसंचरण हार्मोनल यौगिकों को कम).

रिफैम्पिसिन टी कम कर देता है_1/2 Trimethoprim.

Pyrimethamine खुराक, से अधिक 25 मिलीग्राम / सूर्य, यह महालोहिप्रसू एनीमिया का खतरा बढ़ जाता है.

मूत्रवर्धक (अक्सर thiazides) थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के खतरे को बढ़ा.

Benzocaine के प्रभाव को कम कर देता है, prokayn, prokaynamyd (और अन्य दवाओं, PABA बनाई है जिसके द्वारा हाइड्रोलिसिस).

मूत्रल के बीच (tiazidы, furosemide एट अल।) और मौखिक दवाओं sredsvami (सल्फोनिलयूरिया), एक तरफ, और रोगाणुरोधी sulfonamides – दूसरे के साथ, पार से एलर्जी की प्रतिक्रिया का विकास संभव.

फ़िनाइटोइन, बार्बिटुरेट्स, पीए फोलेट की कमी की अभिव्यक्ति में वृद्धि.

चिरायता एसिड डेरिवेटिव के प्रभाव में वृद्धि.

Cholestyramine के अवशोषण को कम कर देता है, इस पर लिया जाना चाहिए 1 ज के बाद या 4-6 पूर्व सह trimoxazole प्राप्त करने के घंटे.

पीएम, अस्थि मज्जा hemopoiesis दबाने, myelosuppression के खतरे को बढ़ा.