БИОЛ

सक्रिय सामग्री: Bisoprolol
जब एथलीट: C07AB07
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: LEK d.d. (स्लोवेनिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीली रोशनी, दौर, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” अन्य; प्रस्तुतियों के – सफेद.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, मकई स्टार्च, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

कोटिंग फिल्म की रचना: लैक्टोज monohydrate, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, макрогол-4000, краситель железа (तृतीय) पीले ऑक्साइड.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

गोलियां, फिल्म कोटिंग सहित पीला रंग, दौर, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” अन्य; प्रस्तुतियों के – सफेद.

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, मकई स्टार्च, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, भ्राजातु स्टीयरेट, कोलाइडयन निर्जल सिलिका.

कोटिंग फिल्म की रचना: लैक्टोज monohydrate, gipromelloza, रंजातु डाइऑक्साइड, макрогол-4000, краситель железа (तृतीय) पीले ऑक्साइड, краситель железа (तृतीय) ऑक्साइड लाल.

10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (5) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

चयनित बीटा₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. यह प्लाज्मा रेनिन गतिविधि कम कर देता है, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने, यह आराम और व्यायाम के दौरान दिल की दर कम कर देता है. यह hypotensive है, antiarrhythmic और antianginal. Β कम मात्रा में अवरुद्ध₁-दिल की एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, catecholamines के गठन एटीपी से शिविर प्रेरित कम कर देता है, intracellular कैल्शियम आयन वर्तमान कम कर देता है, यह एक नकारात्मक Chrono है, dromo-, ʙatmo- और inotropic प्रभाव. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. पहली बार में पीआर 24 दवा का बढ़ता ज (α एड्रीनर्जिक उत्तेजना और β को हटाने की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि का एक परिणाम के रूप में₂-adrenoreceptorov), जो, के माध्यम से 1-3 मूल डी रिटर्न, और कम की नियुक्ति लंबे समय तक.

hypotensive प्रभाव हृदय उत्पादन में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, परिधीय जहाजों की सहानुभूति उत्तेजना, रेनिन-एंजियोटेनसिन प्रणाली की कम गतिविधि (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). जब उच्च रक्तचाप के प्रभाव के बाद 2-5 दिनों, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 महीने.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, पाद लंबा की लंबी, दौरे छिड़काव में सुधार. बाएं वेंट्रिकल में अंत डायस्टोलिक दबाव बढ़ाने की कीमत पर और वृद्धि की तन्यता निलय मांसपेशी फाइबर ऑक्सीजन की मांग को बढ़ा सकते हैं, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (क्षिप्रहृदयता, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की वृद्धि की गतिविधि, बढ़ी हुई शिविर, उच्च रक्तचाप), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (मुख्य रूप से antegrade में और, कम, ए वी नोड के माध्यम से प्रतिगामी दिशा में) और अतिरिक्त मार्गों पर.

उच्च चिकित्सीय खुराक में इस्तेमाल किया, गैर चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स के विपरीत, यह अंगों पर एक कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, содержащие बी₂-adrenoreceptory (अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशी, चिकनी पेशी परिधीय धमनियों, ब्रोन्कियल और गर्भाशय) और कार्बोहाइड्रेट चयापचय. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. वृद्धि के बाद खुराक से ऊपर चिकित्सीय बीटा प्रदान करता है₂-adrenoceptor अवरुद्ध कार्रवाई.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, अवशोषण पर भोजन का कोई प्रभाव नहीं. Bioavailability – के बारे में 90%. टी_{मैक्स} प्लाज्मा – 2-4 घंटे घूस के बाद.

Распределение и распределение

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 26-33%. यह जिगर में चयापचय होता है, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

कटौती

टी_1/2 है 9-12 नहीं, что делает возможным применение препарата 1 समय / दिन. समाचार रिपोर्ट (50% अपरिवर्तित रूप में), कम 2% – आंत के माध्यम से.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- सीएचडी (एनजाइना हमलों की रोकथाम).

खुराक आहार

गोलियाँ सुबह लेनी चाहिए, की परवाह किए बिना भोजन की, चबाना मत, запивать небольшим количеством жидкости

पर उच्च रक्तचाप और एनजाइना во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. प्रारंभिक दैनिक खुराक है 5 मिलीग्राम (कभी कभी 2.5 मिलीग्राम) 1 समय / दिन, यदि आवश्यक हो, के लिए खुराक में वृद्धि 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 20 मिलीग्राम.

में गंभीर गुर्दे की विफलता के साथ रोगियों (की तुलना में सीसी कम 20 मिलीग्राम / मिनट) или с выраженными нарушениями функции печени अधिकतम दैनिक खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 10 मिलीग्राम.

Коррекции дозы для बुजुर्ग रोगी आम तौर पर जरूरी नहीं, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

Биол^® आमतौर पर अच्छी तरह सहन किया. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

सीएनएस: थकान, दुर्बलता, शक्तिहीनता, चक्कर आना, सिरदर्द, नींद संबंधी विकार, बुरे सपने, मानसिक विकार (मंदी), हाथ पैरों में paresthesias (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), बिगड़ा एकाग्रता, myasthenia, स्पंदन.

दृष्टि का अंग की ओर: दृष्टि हानि, आंसू तरल पदार्थ का स्राव कम (कॉन्टेक्ट लेंस पहने जब विचार करने के लिए), सूखापन और आंखों की व्यथा, कंजाक्तिविटिस.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, सीने में दर्द, sinusovaya मंदनाड़ी, चालन गड़बड़ी रोधगलन, ए वी блокада, वापसी (एनजाइना हमलों में वृद्धि, बढ़ा रक्तचाप), vasospasm की अभिव्यक्ति (усиление нарушений периферического кровообращения, कम extremities की शीतलता, है Raynaud सिंड्रोम), विकास (उत्तेजना) течения хронической сердечной недостаточности.

पाचन तंत्र से: मौखिक mucosa का सूखापन, मतली, उल्टी, अपच, दस्त, स्वाद में परिवर्तन, असामान्य जिगर समारोह (симптомы холестаза), हैपेटाइटिस, बढ़े हुए एएलटी स्तर, IS, बिलीरुबिन.

श्वसन प्रणाली: नाक बंद, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ, साइनसाइटिस, खांसी, संवेदनशील रोगियों में – laringo- और bronchospasm.

त्वचा के लिए: बढ़ी हुई पसीना, dermahemia, लाल चकत्ते, psoriasiform त्वचा प्रतिक्रियाओं, सोरायसिस के लक्षणों का गहरा, खालित्य.

Hematopoietic प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, agranulocytosis, leukopenia.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स.

अन्य: बढ़ी हुई पसीना, पीठ में दर्द, जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में दर्द, यौन रोग, dizurija, giperglikemiâ (गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह mellitus के साथ रोगियों में), gipoglikemiâ (रोगियों, प्राप्त इंसुलिन), Hypothyroid राज्य, बुलंद ट्राइग्लिसराइड्स.

मतभेद

-धमनी gipotenzia व्यक्त किया (सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 90 एमएम एचजी. कला।, विशेष रूप से रोधगलन में);

- तीव्र दिल विफलता, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- हृदयजनित सदमे; पतन, फुफ्फुसीय शोथ;

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya नाकाबंदी;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная синусовая брадикардия (मानव संसाधन कम 50 यू के। / मिनट);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Raynaud रोग;

- एक साथ माओ inhibitors (за исключением МАО типа В);

- चयाचपयी अम्लरक्तता;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (इतिहास);

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

से सावधानी:

- गंभीर यकृत हानि;

- गंभीर गुर्दे की कमी;

- Thyrotoxicosis;

- सोरायसिस;

- Myasthenia;

— AV- блокада I степени;

- Prinzmetal एनजाइना;

— депрессия (incl. इतिहास);

- फीयोक्रोमोसाइटोमा (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- मधुमेह;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (इतिहास).

गर्भावस्था और स्तनपान

Применение Биола^® गर्भ में ही हो सकता है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ की उम्मीद लाभ.

दवा स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है।, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

चेताते

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. एक धीरे-धीरे का उन्मूलन, снижая дозу на 25% प्रत्येक 3-4 दिन.

Контроль за больными, принимающими Биол^®, हृदय गति और रक्तचाप की माप शामिल होना चाहिए (उपचार की शुरुआत में – दैनिक, फिर – 1 एक बार हर 3-4 महीने), ईसीजी, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 एक बार हर 4-5 महीने). यह गणना के दिल की दर के रोगी तरीके सिखाने और कम से कम दिल की दर में चिकित्सक की सलाह की जरूरत पर हिदायत चाहिए 50 यू के। / मिनट.

बढ़ती bradycardia पुराने रोगियों में मामले में पता लगाना (मानव संसाधन कम 50 यू के। / मिनट।), AD गिरावट व्यक्त की (सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 100 एमएमएचजी।), ए वी-नाकाबंदी, यह खुराक को कम करने या उपचार बंद करने के लिए आवश्यक है. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (जैसे, taxikardiju).

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

बीमार, कॉन्टेक्ट लेंस का उपयोग, हम खाते में रखना चाहिए, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Биол^® ऑपरेशन से पहले, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 मिलीग्राम).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

ड्रग्स, снижающие запасы катехоламинов (incl. Reserpine), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® रक्त और मूत्र catecholamines में परीक्षा सामग्री से पहले रद्द किया जाना चाहिए, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinuclear एंटीबॉडी.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के कब्जे जब इलाज की अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: अतालता, निलय समय से पहले धड़कता है, vыrazhennaya मंदनाड़ी, ए वी блокада, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, तीव्र दिल की विफलता, gipoglikemiâ, शाखाश्यावता, सांस लेने में दिक्क्त, bronchospasm, चक्कर आना, बेहोशी, आक्षेप.

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना और adsorbing दवाओं की नियुक्ति. लक्षण चिकित्सा: при развившейся AV-блокаде – в/в введение атропина (1-2 मिलीग्राम), एपिनेफ्रीन, या एक अस्थायी पेसमेकर मंचन; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; फेफड़े के edema के कोई संकेत नहीं हैं कि अगर – मैं / ओ समाधान plazmozameschayuschie, при неэффективности – एपिनेफ्रीन के प्रशासन, डोपामाइन, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); ह्रदय का रुक जाना – कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, मूत्रवर्धक, ग्लूकागन; जब ऐंठन – / डायजेपाम में; при бронхоспазме – बीटा₂-адреномиметики ингаляционно.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एलर्जी, immunotherapy के लिए इस्तेमाल किया (या त्वचा के नमूने के लिए allergen अर्क) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, प्राप्त bisoprolol.

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, मिथाइलडोपा, Reserpine और guanfacine, ब्लॉकर्स धीमी कैल्शियम चैनल (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, ए वी-नाकाबंदी, दिल की विफलता और congestive दिल की विफलता.

मूत्रवर्धक, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (जैसे, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (difillina सिवाय) रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है और, विशेष रूप से तम्बाकू धूम्रपान के प्रभाव के तहत थियोफाइलिइन के शुरू में वृद्धि की मंजूरी के साथ रोगियों में.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), अनुसूचित जातियों और एस्ट्रोजेन (सोडियम आयनों की देरी).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsihoticheskie धनराशि (neuroleptics), इथेनॉल, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन महत्वपूर्ण मजबूत कार्रवाई hypotensive कारण नहीं की सिफारिश की, माओ inhibitors का स्वागत और bisoprolol के बीच इलाज में एक को तोड़ने से कम नहीं होना चाहिए 14 दिनों.

गैर हाइड्रोजनीकृत अरगट alkaloids परिधीय संचार विकारों के खतरे को बढ़ा.

Sulfasalazine रक्त प्लाज्मा में bisoprolol की एकाग्रता बढ़ जाती है.

Рифампицин укорачивает टी_1/2 bisoprolol.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. जीवनावधि – 4 वर्ष. समाप्ति की तारीख के बाद का उपयोग न करें, पैकेज पर.