BIDOP

सक्रिय सामग्री: Bisoprolol
जब एथलीट: C07AB07
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: आला जेनरिक लिमिटेड (ग्रेट ब्रिटेन)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां, लेपित светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, दौर, lenticular, लेबल किया “पहले में” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट, krospovydon, краситель PB 27812 पीला (लैक्टोज monohydrate, लोहे के आक्साइड पीला), краситель PB 27215 бежевый (लैक्टोज monohydrate, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला).

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां, लेपित светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, दौर, lenticular, लेबल किया “पहले में” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट, krospovydon, краситель PB 27812 पीला (लैक्टोज monohydrate, लोहे के आक्साइड पीला), краситель PB 27215 бежевый (लैक्टोज monohydrate, लोहे के आक्साइड लाल, लोहे के आक्साइड पीला).

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

चयनित बीटा₁-आंतरिक sympathomimetic गतिविधि के बिना अवरोधक, यह झिल्ली स्थिर कार्रवाई भी नहीं है. यह प्लाज्मा रेनिन गतिविधि कम कर देता है, दौरे ऑक्सीजन की मांग को कम करने, हृदय की दर को कम (बाकी में और अभ्यास के दौरान). यह hypotensive है, antiarrhythmic और antianginal. Β कम मात्रा में अवरुद्ध₁-दिल की एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, catecholamines के गठन एटीपी से शिविर प्रेरित कम कर देता है, intracellular कैल्शियम आयन वर्तमान कम कर देता है, यह एक नकारात्मक Chrono है, dromo-, ʙatmo- और inotropic प्रभाव, चालकता और चिंता का दमन, दौरे सिकुड़ना कम कर देता है.

बढ़ रही खुराक के साथ बीटा है₂-adrenoceptor अवरुद्ध कार्रवाई.

В начале применения препарата, पहले 24 नहीं, ОПСС увеличивается (α एड्रीनर्जिक उत्तेजना और β को हटाने की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि का एक परिणाम के रूप में₂-adrenoreceptorov), के माध्यम से 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

hypotensive प्रभाव हृदय उत्पादन में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, परिधीय जहाजों की सहानुभूति उत्तेजना, रेनिन-एंजियोटेनसिन प्रणाली की कम गतिविधि (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 दिनों, स्थिर आपरेशन – के माध्यम से 1-2 महीने.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, पाद लंबा की लंबी, दौरे छिड़काव में सुधार. बाएं वेंट्रिकल में अंत डायस्टोलिक दबाव बढ़ाने की कीमत पर और वृद्धि की तन्यता निलय मांसपेशी फाइबर ऑक्सीजन की मांग को बढ़ा सकते हैं, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (क्षिप्रहृदयता, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की वृद्धि की गतिविधि, बढ़ी हुई शिविर, उच्च रक्तचाप), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (मुख्य रूप से antegrade में और, कम, в ретроградном направлениях через AV узел) और अतिरिक्त मार्गों पर.

उच्च चिकित्सीय खुराक में इस्तेमाल किया, गैर चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स के विपरीत, यह अंगों पर एक कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, содержащие बी₂-adrenoreceptory (अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशी, चिकनी पेशी परिधीय धमनियों, ब्रोन्कियल और गर्भाशय) और कार्बोहाइड्रेट चयापचय, यह शरीर में सोडियम आयनों की देरी का कारण नहीं है; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है (200 mg और अधिक) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, मुख्य रूप से, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

अवशोषण – 80-90%, अवशोषण पर भोजन का कोई प्रभाव नहीं. सी_{मैक्स} रक्त प्लाज्मा के माध्यम से में 2-4 नहीं.

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य – 26-33%.

BBB और अपरा बाधा की पारगम्यता – कम, секреция с грудным молоком – कम.

चयापचय और उत्सर्जन

यह जिगर में चयापचय होता है.

टी_1/2 – 9-12 नहीं. समाचार रिपोर्ट – 50% अपरिवर्तित रूप में, कम 2% पित्त.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- एनजाइना हमलों की रोकथाम.

खुराक आहार

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 मिलीग्राम 1 समय / दिन, सुबह, उपवास. यदि आवश्यक हो, के लिए खुराक में वृद्धि 10 मिलीग्राम 1 समय / दिन. अधिकतम दैनिक खुराक – 20 मिलीग्राम / दिन.

Для пациентов с बिगड़ा गुर्दे समारोह कम से कम क्यूसी पर 20 मिलीग्राम / मिनट या गंभीर यकृत हानि अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम.

तरल के साथ गोलियां ले लो.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: थकान, दुर्बलता, चक्कर आना, सिरदर्द, नींद संबंधी विकार, मंदी, चिंता, भ्रम या अल्पकालिक स्मृति हानि, मतिभ्रम, शक्तिहीनता, myasthenia, हाथ पैरों में paresthesias (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), स्पंदन.

इन्द्रियों से: धुंधली दृष्टि, आंसू तरल पदार्थ का स्राव कम, सूखापन और आंखों की व्यथा, कंजाक्तिविटिस.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya मंदनाड़ी, दिल की धड़कन, चालन गड़बड़ी रोधगलन, ए वी блокада (एक पूर्ण पार नाकाबंदी और दिल की विफलता के विकास तक), अतालता, दौरे सिकुड़ना के कमजोर, विकास (उत्तेजना) क्रोनिक दिल विफलता (टखने की सूजन, रुकें; सांस लेने में तकलीफ), रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, vasospasm की अभिव्यक्ति (बढ़ी हुई परिधीय संचार विकारों, कम extremities की शीतलता, है Raynaud सिंड्रोम), सीने में दर्द.

पाचन तंत्र से: मौखिक mucosa का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, कब्ज या दस्त, असामान्य जिगर समारोह (काले मूत्र, पीले रंग की त्वचा या श्वेतपटल, पित्तस्थिरता), स्वाद में परिवर्तन, हैपेटाइटिस.

श्वसन प्रणाली: नाक बंद, कठिनाई अधिक मात्रा में प्रशासित साँस लेने में जब (चयनात्मकता का नुकसान) और / या संवेदनशील रोगियों में – laringo- और bronchospasm.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: giperglikemiâ (गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह mellitus के साथ रोगियों में), gipoglikemiâ (रोगियों, प्राप्त इंसुलिन), Hypothyroid राज्य.

एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: बढ़ी हुई पसीना, dermahemia, लाल चकत्ते, psoriasiform त्वचा प्रतिक्रियाओं, सोरायसिस के लक्षणों का गहरा.

प्रयोगशाला मापदंडों से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (असामान्य खून बह रहा है और रक्तस्राव), agranulocytosis, leukopenia, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, स्वर्ण), बिलीरुबिन, ट्राइग्लिसराइड्स.

अन्य: पीठ में दर्द, जोड़ों का दर्द, कामेच्छा के कमजोर, कम शक्ति, वापसी (एनजाइना हमलों में वृद्धि, बढ़ा रक्तचाप).

मतभेद

- शॉक (в том числе кардиогенный);

- पतन;

- फुफ्फुसीय शोथ;

- तीव्र दिल विफलता;

- क्रोनिक दिल विफलता decompensation (incl. हृदयजनित सदमे);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya नाकाबंदी;

- एसएसएस;

- Vыrazhennaya मंदनाड़ी;

- Prinzmetal एनजाइना;

- Kardiomegalija (दिल की विफलता के संकेत के बिना);

- Hypotension (सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 100 एमएमएचजी।, विशेष रूप से रोधगलन में);

- अस्थमा और सीओपीडी इतिहास;

- एक साथ माओ inhibitors (за исключением МАО типа В);

- परिधीय संचार विकारों की देर चरणों;

— болезнь Рейно;

- फीयोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग के बिना);

- चयाचपयी अम्लरक्तता;

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

से सावधानी следует применять при печеночной недостаточности, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, myasthenia, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, मधुमेह, AV -блокаде I степени, psoriaze, मंदी (incl. इतिहास), बुजुर्ग मरीजों में.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग तभी संभव है, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, ʙradikardiju.

चेताते

Контроль за больными, принимающими бисопролол, हृदय गति और रक्तचाप की माप शामिल होना चाहिए (उपचार की शुरुआत में – दैनिक, फिर 1 एक बार हर 3-4 महीने), एक इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम का संचालन, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 एक बार हर 4-5 महीने). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 एक बार हर 4-5 महीने).

यह गणना के दिल की दर के रोगी तरीके सिखाने और कम से कम दिल की दर में चिकित्सक की सलाह की जरूरत पर हिदायत चाहिए 50 यू के। / मिनट.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

लगभग 20% एनजाइना बीटा ब्लॉकर्स के साथ रोगियों अप्रभावी कर रहे हैं. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (मानव संसाधन कम 100 यू के। / मिनट) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

बीमार, कॉन्टेक्ट लेंस का उपयोग, हम खाते में रखना चाहिए, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (जैसे, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 मिलीग्राम).

ड्रग्स, снижающие запасы катехоламинов (incl. Reserpine), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

वृद्ध मरीजों के मामले में बढ़ रही मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), выраженного понижения АД (नीचे सिस्टोलिक बीपी 100 एमएमएचजी।), ए वी नाकाबंदी, bronchospasm, वेंट्रिकुलर अतालता, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

आप अचानक गंभीर arrhythmias और myocardial रोधगलन विकसित होने का खतरा के कारण उपचार बाधित नहीं कर सकता. एक धीरे-धीरे का उन्मूलन, के लिए खुराक को कम करने 2 सप्ताह और अधिक (द्वारा खुराक को कम 25% में 3-4 दिन). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinuclear एंटीबॉडी.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के कब्जे जब इलाज की अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

ओवरडोज

लक्षण: अतालता, निलय समय से पहले धड़कता है, vыrazhennaya मंदनाड़ी, के блокада, रक्तचाप में कमी, कोंजेस्टिव दिल विफलता, उंगलियों या हाथ के नाखून की नीलिमा, सांस लेने में दिक्क्त, bronchospasm, चक्कर आना, बेहोशी, आक्षेप.

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना और adsorbing दवाओं की नियुक्ति; simptomaticheskaya चिकित्सा: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 मिलीग्राम atropine, एपिनेफ्रीन, या एक अस्थायी पेसमेकर मंचन; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; फेफड़े के edema के कोई संकेत नहीं हैं कि अगर, – मैं / ओ समाधान plazmozameschayuschie, при неэффективности – एपिनेफ्रीन के प्रशासन, डोपामाइन, doʙutamina (क्रोनोट्रॉपिक और inotropic प्रभाव को बनाए रखने और रक्तचाप में महत्वपूर्ण कमी को खत्म करने के लिए); ह्रदय का रुक जाना – कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, मूत्रवर्धक, ग्लूकागन; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – बीटा₂-adrenostimulyatorov साँस लेना.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एलर्जी, immunotherapy के लिए इस्तेमाल किया, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, प्राप्त bisoprolol.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (taxikardiju, बढ़ा रक्तचाप).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (difillina सिवाय) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Gipotenzivny प्रभाव NPVS कमजोर (सोडियम आयनों की देरी और गुर्दों द्वारा प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण की नाकाबंदी), अनुसूचित जातियों और एस्ट्रोजेन (सोडियम आयनों की देरी).

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, मिथाइलडोपा, Reserpine और guanfacine, ब्लॉकर्स धीमी कैल्शियम चैनल (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, ए वी नाकाबंदी, दिल की विफलता और congestive दिल की विफलता. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

मूत्रवर्धक, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, और अन्य antihypertensive दवाओं रक्तचाप का एक अत्यधिक कमी का कारण हो सकता है.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, मनोरोग प्रतिरोधी दवाओं (neuroleptics), इथेनॉल, बनी रहती है और निद्राजनक दवाओं सीएनएस अवसाद में वृद्धि.

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन महत्वपूर्ण मजबूत कार्रवाई hypotensive कारण नहीं की सिफारिश की, माओ inhibitors का स्वागत और bisoprolol के बीच इलाज में एक को तोड़ने से कम नहीं होना चाहिए 14 दिनों.

गैर हाइड्रोजनीकृत अरगट alkaloids परिधीय संचार विकारों के खतरे को बढ़ा.

Ergotamine परिधीय संचार विकारों का खतरा बढ़ जाता है; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह. जीवनावधि – 3 वर्ष.