BETALOK

सक्रिय सामग्री: Metoprolol
जब एथलीट: C07AB02
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं -20, I21, I47.1
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: एस्ट्राज़ेनेका एबी (स्वीडन)

दवाई लेने का तरीका, संरचना और पैकेजिंग

में / पर के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग.

Excipients: सोडियम क्लोराइड, पानी डी / और.

5 मिलीलीटर – बेरंग कांच की शीशियों (5) – ट्रे, प्लास्टिक (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Cardioselective बीटा₁-आंतरिक sympathomimetic गतिविधि के बिना अवरोधक. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. इसका मतलब, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, चयनात्मक बीटा-adrenoblokatora से.

Метопролол в меньшей степени, चयनात्मक बीटा-adrenoblokatora से, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (दौरान 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® हृदय की दर को कम.

फार्माकोकाइनेटिक्स

चयापचय

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

कटौती

औसत टी_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 नहीं. के बारे में 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

गवाही

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

खुराक आहार

पर наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 मिलीग्राम (5 मिलीलीटर) तेजी से 1-2 मिलीग्राम / मिनट. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 मिलीग्राम (10-15 मिलीलीटर). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 मिलीग्राम (20 मिलीलीटर).

के उद्देश्य के साथ профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него तैयारी / खुराक में दिलाई है 5 मिलीग्राम (5 मिलीलीटर). Можно повторить введение с интервалом 2 एम. अधिकतम खुराक – 15 मिलीग्राम (15 मिलीलीटर). के माध्यम से 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 मिलीग्राम हर 6 के लिए एच 48 नहीं.

में रोगियों बिगड़ा गुर्दे समारोह खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है. लेकिन, पर тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

में बुजुर्ग रोगी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है.

दुष्प्रभाव

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: अक्सर – >10%, अक्सर – 1-9.9%, कभी कभी – 0.1-0.9%, शायद ही कभी – 0.01-0.09%, शायद ही कभी – < 0.01%.

हृदय प्रणाली: अक्सर – मंदनाड़ी, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), ठंड extremities, धकधकी; कभी कभी – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, एवी ब्लॉक I डिग्री, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; शायद ही कभी – другие нарушения проводимости, अतालता; शायद ही कभी – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – थकान; अक्सर – चक्कर आना, सिरदर्द; कभी कभी – paresthesia, आक्षेप, मंदी, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी आई, उनींदापन या अनिद्रा, बुरे सपने; शायद ही कभी – वृद्धि नर्वस चिंता, चिंता; शायद ही कभी – нарушения памяти/амнезия, अवसाद, मतिभ्रम.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, पेट के दर्द, दस्त, कब्ज; कभी कभी – उल्टी; शायद ही कभी – शुष्क मुँह, असामान्य जिगर समारोह.

Hematopoietic प्रणाली से: शायद ही कभी – थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

श्वसन प्रणाली: अक्सर – одышка при физической нагрузке; कभी कभी – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; शायद ही कभी – नासाशोथ.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – जोड़ों का दर्द.

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – धुंधली दृष्टि, сухость и/или раздражение глаз, कंजाक्तिविटिस; शायद ही कभी – टिन्निटस, dysgeusia.

Dermatological प्रतिक्रियाओं: कभी कभी – लाल चकत्ते (в виде крапивницы), बढ़ा हुआ पसीना; शायद ही कभी – बालों का झड़ना; शायद ही कभी – photosensitivity, सोरायसिस का गहरा.

अन्य: शायद ही कभी – импотенция/сексуальная дисфункция; कभी कभी – भार बढ़ना.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

मतभेद

- ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени;

- दिल की विफलता decompensation;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- एसएसएस;

- हृदयजनित सदमे;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

- Hypotension;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 यू के। / मिनट, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 एमएमएचजी।;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 एमएमएचजी।;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

से सावधानी применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal एनजाइना, при ХОБЛ (वातस्फीति, क्रोनिक प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस, दमा), मधुमेह के रोगियों के लिए, गंभीर गुर्दे की कमी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Как и большинство препаратов, Беталок^® не следует назначать при беременности и в период лактации (दूध पिलाना), सिवाय, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, जैसे, брадикардию у плода, новорожденных или детей, स्तनपान, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, являются незначительными.

चेताते

मरीजों को, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

मरीजों को, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – ए वी блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

रोगियों को सावधानी के साथ दवा दी जानी चाहिए, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

मरीजों को, बीटा-adrenoblokatora प्राप्त करना, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

मरीजों को, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 यू के। / मिनट, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

बाल रोग में प्रयोग करें

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

ओवरडोज

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 वर्षों, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. रिसेप्शन 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. रिसेप्शन 1.4 और जी 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, क्रमश:. रिसेप्शन 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

लक्षण: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, लेकिन कभी-कभी, खासकर बच्चों और किशोरों में, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, मंदनाड़ी, AV-блокада I-III степени, asistolija, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, слабая периферическая перфузия, ह्रदय का रुक जाना, हृदयजनित सदमे, угнетение функции легких, एपनिया, वृद्धि की थकान, нарушение и потеря сознания, स्पंदन, आक्षेप, बढ़ी हुई पसीना, paresthesia, bronchospasm, मतली, उल्टी, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (विशेष रूप से बच्चों में) या ह्य्पेरग्ल्य्समिया, hyperkalemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antihypertensive एजेंट, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 प्रशासन के बाद मिनट.

इलाज: स्वागत के अंदर दवा के मामले में – सक्रिय कार्बन की नियुक्ति, यदि आवश्यक है – गस्ट्रिक लवाज.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

यदि आवश्यक है, – वायु-मार्ग समर्थन (इंटुबैषेण) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 मिलीग्राम / में, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 एम. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Метопролол является субстратом CYP2D6, इस संबंध में, तैयारियाँ, ингибирующие CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxetine, Fluoxetine, sertraline, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

युग्म, बचें

Barbituric एसिड डेरिवेटिव: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 रोगियों, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 समय, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. शायद, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

युग्म, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

ऐमियोडैरोन: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 ऐमियोडैरोन (50 दिनों), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

एनएसएआईडी: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 टाइम्स. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. अपेक्षित, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. जाहिरा, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

phenylpropanolamine:фенилпропаноламин (норэфедрин) एकल खुराक 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidine: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% आबादी), बुला, मुख्य रूप से, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. यह माना जाता है, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

रिफैम्पिसिन: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, Hydralazine, सेलेक्टिव सेरोटोनिन रूप्टेक इनहिबिटर, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

मरीजों को, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (आंखों में डालने की बूंदें) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. जीवनावधि – 5 वर्षों.