АТЕНОЛОЛ

सक्रिय सामग्री: Atenolol
जब एथलीट: C07AB03
CCF: बीटा₁-adrenoblokator
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं -20, I21, I47.1, (I) 49.4
जब सीएसएफ: 01.01.01.02
निर्माता: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (भारत)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

Excipients: मकई स्टार्च (सूखा), methylparaben, propyl, भ्राजातु स्टीयरेट, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड, पानी.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Cardioselective बीटा₁-आंतरिक sympathomimetic गतिविधि के बिना अवरोधक. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: हृदय की दर को कम, चालकता और चिंता का दमन, दौरे सिकुड़ना कम कर देता है. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (पहले 24 ч после перорального приема) बढ़ जाती है (α एड्रीनर्जिक उत्तेजना और β को हटाने की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि का एक परिणाम के रूप में₂-adrenoreceptorov), के माध्यम से 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

hypotensive प्रभाव हृदय उत्पादन में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, रेनिन-एंजियोटेनसिन प्रणाली की कम गतिविधि (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. बाएं वेंट्रिकल में अंत डायस्टोलिक दबाव बढ़ाने की कीमत पर और वृद्धि की तन्यता निलय मांसपेशी फाइबर ऑक्सीजन की मांग को बढ़ा सकते हैं, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (क्षिप्रहृदयता, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की वृद्धि की गतिविधि, बढ़ी हुई शिविर, उच्च रक्तचाप), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие बी₂-adrenoreceptory (अग्न्याशय, कंकाल की मांसपेशी, चिकनी पेशी परिधीय धमनियों, ब्रोन्कियल और गर्भाशय), और कार्बोहाइड्रेट चयापचय; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ईनो- и дромотропное действие. जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है (अधिक 100 मिलीग्राम / दिन) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 नहीं, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 उपचार के सप्ताह. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 प्रशासन के बाद ज, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 नहीं.

फार्माकोकाइनेटिक्स

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, जैव उपलब्धता – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. बीबीबी घुसना गरीब. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 6-16%.

टी_1/2 है 6-9 नहीं. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: कम से कम क्यूसी पर 35 мл/мин T_1/2 है 16-27 नहीं, कम से कम क्यूसी पर 15 मिलीग्राम / मिनट – अधिक 27 नहीं, при анурии удлиняется до 144 नहीं. Выводится в ходе гемодиализа.

बुजुर्ग मरीजों टी_1/2 बढ़ जाती है.

गवाही

धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, माइट्रल वाल्व आगे को बढ़ाव, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, neurocirculatory शक्तिहीनता द्वारा ग्रस्त प्रकार.

इलाज: सीएचडी, गण्डमाला (वोल्टेज, покоя и нестабильная).

उपचार और रोकथाम: रोधगलन (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arrhythmias (incl. при общей анестезии, जन्मजात लंबे क्यूटी सिंड्रोम, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, थाइरोटॉक्सिकॉसिस), साइनस टैकीकार्डिया, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventricular और वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कता है, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, आलिंद tachyarrhythmia, auricular स्पंदन.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

संयुक्त थेरेपी में: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, फीयोक्रोमोसाइटोमा (только вместе с альфа-адреноблокаторами), थाइरोटॉक्सिकॉसिस; माइग्रेन (निवारण).

खुराक आहार

व्यक्तिगत रूप से स्थापित करना. Обычная доза для взрослых – अंदर, в начале лечения составляет 25-50 मिलीग्राम 1 समय / दिन. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 मिलीग्राम / मिनट – द्वारा 50 मिलीग्राम / दिन; कम से कम क्यूसी पर 15 मिलीग्राम / मिनट – द्वारा 50 एक दिन मिलीग्राम.

अधिकतम खुराक: взрослым при приеме внутрь – 200 मिलीग्राम / दिन 1 या 2 प्रवेश.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: कुछ मामलों में – मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, ए वी-चालन गड़बड़ी, दिल विफलता के लक्षण की उपस्थिति.

पाचन तंत्र से: в начале терапии возможны тошнота, कब्ज, दस्त, शुष्क मुँह.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: в начале терапии возможны усталость, चक्कर आना, मंदी, легкая головная боль, नींद संबंधी विकार, ठंड महसूस हो और extremities में paresthesias, снижение реакционной способности пациента, आंसू तरल पदार्थ का स्राव कम, कंजाक्तिविटिस.

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: कम शक्ति, मधुमेह के रोगियों में gipoglikemicakie राज्य.

श्वसन प्रणाली: संवेदनशील रोगियों में – появление симптомов бронхиальной обструкции.

एलर्जी: खुजली.

अन्य: बढ़ी हुई पसीना, पर्विल.

मतभेद

ए वी-блокада द्वितीय и तृतीय степени, sinoatrialynaya नाकाबंदी, एसएसएस, मंदनाड़ी, (मानव संसाधन कम 40 यू के। / मिनट), हाइपोटेंशन (в случае применения при инфаркте миокарда, सिस्टोलिक रक्तचाप से भी कम 100 एमएमएचजी।), हृदयजनित सदमे, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, तीव्र दिल की विफलता, Prinzmetal एनजाइना, दुद्ध निकालना, एक साथ माओ inhibitors, повышенная чувствительность к атенололу.

गर्भावस्था और स्तनपान

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, माँ के लिए अनुमानित लाभ outweighs यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

चेताते

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (incl. दमा, वातस्फीति), चयाचपयी अम्लरक्तता, हाइपोग्लाइसीमिया; аллергических реакциях в анамнезе, क्रोनिक दिल विफलता (मुआवजा), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (आंतरायिक खंजता, है Raynaud सिंड्रोम), फीयोक्रोमोसाइटोमा, यकृत कमी, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता, myasthenia, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, मंदी (incl. इतिहास), psoriaze, गर्भावस्था, बुजुर्ग मरीजों में, в педиатрии (प्रभावकारिता और सुरक्षा परिभाषित नहीं किया गया है).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, जो मरीजों के लिए निहितार्थ है, संपर्क लेंस का उपयोग कर.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

मरीजों को, ध्यान की उच्च एकाग्रता की आवश्यकता होती है जो गतिविधियों, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, व्यक्त उल्लंघन चालकता; описаны случаи постуральной гипотензии, चक्कर आना, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_एसएस, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, बेहोश करने की क्रिया, शुष्क मुँह.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि करने के लिए नेतृत्व कर सकते हैं, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.