АПРОВЕЛЬ

सक्रिय सामग्री: Irbesartan
जब एथलीट: C09CA04
CCF: एन्जियोटेन्सिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी द्वितीय
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, N08.3
जब सीएसएफ: 01.04.02
निर्माता: SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC (फ्रांस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां अंडाकार, lenticular, सफेद या लगभग सफेद, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2772” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, pregelatinized मकई स्टार्च, सोडियम croscarmellose, Poloxamer 188, кремния диоксид коллоидный водный, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट.

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

गोलियां अंडाकार, lenticular, सफेद या लगभग सफेद, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2773” – अन्य.

Excipients: लैक्टोज monohydrate, pregelatinized मकई स्टार्च, सोडियम croscarmellose, Poloxamer 188, кремния диоксид коллоидный водный, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, भ्राजातु स्टीयरेट.

14 पीसी. – फफोले (1) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
14 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Antihypertensive दवाओं, विशिष्ट रिसेप्टर प्रतिपक्षी angiotenzina II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II, с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 मिलीग्राम 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 मौखिक प्रशासन के बाद घंटे, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 नहीं. के माध्यम से 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. स्वागत समारोह में 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (यानी. के माध्यम से 24 खुराक के बाद ज) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 एमएमएचजी. (क्रमश:) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 मिलीग्राम 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 नहीं) как и прием той же дозы, के razdelennoy 2 प्रवेश.

Гипотензивное действие препарата Апровель^® развивается в течение 1-2 सप्ताह, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем^® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

घूस के बाद अच्छी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित. सी_{मैक्स} ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 घंटे घूस के बाद. निरपेक्ष पशुमूल के 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 को 600 मिलीग्राम; से खुराक पर अधिक से अधिक 600 मिलीग्राम (में 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

वितरण

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. वी_घ – 53-93 एल. सी_एसएस достигается в пределах 3 дней после начала приема препарата 1 समय / दिन. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (कम 20%).

चयापचय

После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, मुख्य रूप से, с помощью изофермента CYP2С9, изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект. प्रमुख मेटाबोलाइट – ирбесартан глюкуронид (के बारे में 6%).

कटौती

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. टी_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 नहीं. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, के बाकी – कलैस. कम 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (पुरुषों के साथ की तुलना में). Однако различия в величине T_1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и C_{मैक्स} ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (वरिष्ठ 65 वर्षों), чем у молодых пациентов (18-40 वर्षों), टी_1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

— лечение нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

खुराक आहार

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, таблетку проглатывают целиком, पीने का पानी.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 मिलीग्राम 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 मिलीग्राम / दिन. Однако у некоторых пациентов, विशेष रूप से रोगियों में, हेमोडायलिसिस, или у пациентов в возрасте старше 75 वर्षों, начальная доза должна составлять 75 मिलीग्राम (возможно применение Апровеля^® в таб. द्वारा 75 मिलीग्राम).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля^® मात्रा 150 मिलीग्राम 1 समय / दिन, дозу препарата можно увеличить до 300 मिलीग्राम, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля^®.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 лечение следует начинать с дозы 150 मिलीग्राम 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 मिलीग्राम – मात्रा, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия Апровеля^® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 получены в исследованиях, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

До начала приема Апровеля^® следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

में пациентов с нарушенной функцией почек सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है. रोगी, हेमोडायलिसिस, начальная доза должна составлять 75 मिलीग्राम / दिन (возможно применение препарата Апровель^® в таб. द्वारा 75 मिलीग्राम).

में пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести सुधार मोड की आवश्यकता नहीं है. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение रोगियों की आयु से अधिक 75 वर्षों начинать с дозы 75 मिलीग्राम (возможно применение препарата Апровель^® в таб. द्वारा 75 मिलीग्राम), आमतौर पर बुजुर्ग रोगी सुधार dosing शासन की आवश्यकता नहीं है.

दुष्प्रभाव

При описании побочных эффектов использовались следующие критерии частоты встречаемости: अक्सर (>10%), अक्सर (>1%, <10%); कभी कभी (>0.1%,<1%); शायद ही कभी (>0.01%, <0.1%); शायद ही कभी (<0.01%; अलग रिपोर्टों सहित). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), लिंग, आयु, расы пациента или от продолжительности терапии.

धमनी का उच्च रक्तचाप

में плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

सीएनएस: часто – головокружение.

हृदय प्रणाली: कभी कभी - क्षिप्रहृदयता, त्वचा की निस्तब्धता.

श्वसन प्रणाली: कभी कभी – खांसी.

पाचन तंत्र से: अक्सर – मतली, उल्टी; कभी कभी – दस्त, अपच, नाराज़गी.

प्रजनन प्रणाली का हिस्सा पर: कभी कभी – половая дисфункция.

एक पूरे के रूप में शरीर से: часто – утомление; कभी कभी – सीने में दर्द.

प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर – достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с микроальбуминурией без нарушения функции почек

Кроме вышеупомянутых побочных реакций при приеме ирбесартана наблюдались:

हृदय प्रणाली: कभी कभी – ортостатическое головокружение, ортостатическая гипотензия у 0.5% रोगियों (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर – hyperkalemia (>5.5% mmol / L) जब प्राप्त 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29.4% रोगियों, а в группе плацебо – में 22% रोगियों.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью

Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались более, чем у 2% रोगियों (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

सीएनएस: अक्सर – ортостатическое головокружение, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: अक्सर – боли в мышцах и костях.

प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर – hyperkalemia (>5.5% mmol / L) при приеме ирбесартана встречалась у 46.3% रोगियों, а в группе плацебо – में 26.3% रोगियों; अक्सर – клинически значимое снижение концентрации гемоглобина у 1.7% пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией.

С момента появления ирбесартана на рынке были также выявлены следующие побочные реакции:

सीएनएस: शायद ही कभी – सिरदर्द.

पाचन तंत्र से: शायद ही कभी – disgevziya, असामान्य जिगर समारोह, हैपेटाइटिस.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), आक्षेप.

मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी – गुर्दे समारोह की हानि (incl. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

इन्द्रियों से: शायद ही कभी – टिन्निटस.

प्रयोगशाला मापदंडों से: शायद ही कभी – hyperkalemia.

एलर्जी: शायद ही कभी – लाल चकत्ते, हीव्स, वाहिकाशोफ.

मतभेद

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;

- गर्भावस्था;

- दूध;

- बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, हाइपरट्रोफिक प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी, degidratacii, hyponatremia, दस्त, rvote, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, द्विपक्षीय वृक्क धमनी प्रकार का रोग, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, hyperkalemia, वृक्कीय विफलता, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), गंभीर यकृत कमी (отсутствие клинического опыта применения).

गर्भावस्था और स्तनपान

Апровель^® गर्भावस्था के दौरान contraindicated. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान नियुक्ति स्तनपान की समाप्ति के मुद्दे को तय करना चाहिए, टी. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.

चेताते

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, दस्त या उल्टी, ограничения поступления соли с пищей), और रोगियों में, हेमोडायलिसिस, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель^®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель^® खुलासा नही, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля^® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля^® रोगियों, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Апровеля^® благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Апровеля^® (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля^® в таких случаях не рекомендуется.

रोगियों के समूह में, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (जैसे, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях – तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

बाल रोग में प्रयोग करें

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель^® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

Влияние Апровеля^® на способность заниматься видами деятельности, ध्यान देने की जरूरत, यह अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

ओवरडोज

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 मिलीग्राम/दिन के लिए 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

लक्षण: наиболее вероятно выраженное снижение АД, क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी.

इलाज: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, सक्रिय कार्बन, प्रतीक और सहायक चिकित्सा. हीमोडायलिसिस nyeeffyektivyen.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 मिलीग्राम / दिन) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 एमएम एचजी. लेख. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 मिलीग्राम / दिन) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель^®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, हेपरिन

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, तैयारियाँ (हेपरिन), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

लिथियम

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

एनएसएआईडी

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (incl. селективных ингибиторов ЦОГ-2, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल (>3 ग्राम / दिन) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों में. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (incl. रिफाम्पिसिन), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, сухом месте при температуре ниже 30°C. जीवनावधि – 3 वर्ष.