АПИДРА

सक्रिय सामग्री: इंसुलिन glulizin
जब एथलीट: A10AB06
CCF: Инсулин человеческий короткого действия
आईसीडी 10 कोड (गवाही): E10, E11
जब सीएसएफ: 15.01.01.01
निर्माता: AVENTIS PHARMA Deutschland जीएमबीएच (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

शुरुआत करने के लिए पी / के लिए समाधान स्पष्ट, बेरंग या पास बेरंग.

Excipients: m-крезол, trometamol, सोडियम क्लोराइड, Polysorbate 20, सोडियम हाइड्रॉक्साइड, хлористоводородная кислота концентрированная, पानी डी / और.

3 मिलीलीटर – रंगहीन शीशे कारतूस (1) – कारतूस सिस्टम OptiKlik (5) – गत्ता पैक.
3 मिलीलीटर – रंगहीन शीशे कारतूस (5) – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, विशेष रूप से कंकाल की मांसपेशी और वसा ऊतक, जिगर में ग्लूकोज के गठन के साथ ही बाधा. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. अनुसंधान, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, दिखाया, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 एम. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 मिनट के भोजन से पहले, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 मिनट के भोजन से पहले. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 मिनट के भोजन से पहले. इंसुलिन glulizin, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 मिनट के भोजन से पहले.

मोटापा

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUC_{0-2 नहीं}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, составляло 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, और 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования

मधुमेह टाइप 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (के लिए 0-15 एम) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (एचवीए_1से)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, दिखाया है, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (के लिए 0-15 एम) или растворимого человеческого инсулина (के लिए 30-45 मिनट के खाने से पहले).

Среди пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1से по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

मधुमेह टाइप 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (के लिए 0-15 मिनट के भोजन से पहले) с растворимым человеческим инсулином (के लिए 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 मी किलो /². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1से के माध्यम से 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) और द्वारा 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

फार्माकोकाइनेटिक्स

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 और 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

अध्ययन में, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_{मैक्स} के ज़रिए हासिल 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_{मैक्स} растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 एम), чем у растворимого человеческого инсулина (161 एम). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_{मैक्स} था 91 микроМЕ/мл (से 78 को 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (भिंनता का गुणांक – 11%).

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; वी_घ है 13 और मैं 22 एल, टी_1/2 – 13 और 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин: जिसमें टी_1/2 के बराबर है 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 एम. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, स्वस्थ व्यक्तियों में, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 और 2, टी_1/2 находился в диапазоне от 37 को 75 एम.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

एक नैदानिक ​​अध्ययन में, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (से अधिक QC 80 मिलीग्राम / मिनट, 30-50 मिलीग्राम / मिनट, कम 30 मिलीग्राम / मिनट), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 वर्षों) और किशोरों (12-16 वर्षों) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_{मैक्स} подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (नीलामी_{0-6 नहीं}) составляло 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

गवाही

- मधुमेह, इंसुलिन उपचार की आवश्यकता, वयस्क, подростков и детей в возрасте старше 6 वर्षों.

खुराक आहार

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (के लिए 0-15 एम) до или вскоре после приема пищи.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при वृक्कीय विफलता может снижаться.

में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у बुजुर्ग रोगी मधुमेह के साथ, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у बड़े बच्चे 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 वर्षों ограничена.

दवा का परिचय

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

П/к инъекции следует производить в область живота, कंधे या कूल्हे, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (живот, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, क्रमश:, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

दवा का उपयोग के लिए नियम

बेवजह. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, टी. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

कारतूस

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, यदि समाधान पारदर्शी है, रंगहीन, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 कमरे के तापमान पर स्थित एच. हवाई बुलबुले को दूर करने के लिए पहले इंजेक्शन कारतूस के लिए (सेमी. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Autoinjector OptiPen Pro1 क्षतिग्रस्त है, तो, ее нельзя использовать.

Autoinjector दोषपूर्ण है, तो, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, इंसुलिन एकाग्रता के लिए उपयुक्त 100 आइयू / एमएल, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

पूल किनारे cartidge OptiKlik सिस्टम

एक ग्लास कारतूस पूल किनारे cartidge OptiKlik प्रणाली का प्रतिनिधित्व करता है, शामिल 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 कमरे के तापमान पर स्थित एच. Осмотрите картриджную систему перед установкой. यह केवल उपयोग किया जाना चाहिए, यदि समाधान पारदर्शी है, रंगहीन, не содержащим видимых твердых частиц. हवाई बुलबुले को दूर करने के लिए पहले इंजेक्शन kartridžnoj सिस्टम के लिए (सेमी. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, इंसुलिन एकाग्रता के लिए उपयुक्त 100 आइयू / एमएल, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

दुष्प्रभाव

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: अक्सर – > 10%; अक्सर – > 1% और < 10%; कभी कभी – > 0.1% और < 1%; शायद ही कभी – > 0.01% और < 0.1%; शायद ही कभी – < 0.01%.

चयापचय: अक्सर – gipoglikemiâ. आमतौर पर लक्षण gipoglikemii अचानक होते. К ним относятся появление холодного пота, पीली त्वचा, थकान महसूस कर रहा हूँ, नर्वस आंदोलन या कंपन, चिंता, दुर्बलता, भ्रम की स्थिति, ध्यान कठिनाई, तंद्रा, чрезмерное чувство голода, दृश्य विकार, सिरदर्द, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: अक्सर – местные реакции повышенной чувствительности (hyperemia, отечность и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно являются преходящими и исчезают при продолжении лечения. शायद ही कभी – lipodystrophy (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

एलर्जी: कभी कभी – हीव्स, чувство стесненности в груди, घुटना, एटॉपिक डर्मेटाइटिस, खुजली. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций (включая анафилактические) जीवन की धमकी किया जा कर सकते हैं.

मतभेद

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

से सावधानी следует применять при беременности.

गर्भावस्था और स्तनपान

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. सावधान रक्त ग्लूकोज़ के स्तर की निगरानी की आवश्यकता. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (incl. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, आमतौर पर, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास.

अज्ञात, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

В период лактации (दूध पिलाना) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

चेताते

Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, टी. может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом типа 1, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза – состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

Время возможного развития гипогликемии зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической невропатии, कुछ दवाओं का सेवन (таких как бета-адреноблокаторы), или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.

Коррекция доз инсулина может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. व्यायाम तनाव, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.

Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.

Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.

ओवरडोज

लक्षण: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

इलाज: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, कैंडी, बिस्कुट या मीठे फलों का रस. Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (ग्लूकोज़) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 एम, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ऐस inhibitors, disopyramide, fibrates, Fluoxetine, माओ inhibitors, pentoxifylline, propoksyfen, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к гипогликемии.

При совместном применении ГКС, Danazol, diazoksid, मूत्रवर्धक, Isoniazid, phenothiazines, Somatropin, sympathomimetic (जैसे, эпинефрин /адреналин/, salbutamol, terbutaline), थायराइड हार्मोन, एस्ट्रोजेन, прогестины (जैसे, गर्भनिरोधक गोली), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (जैसे, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

बीटा अवरोधक, klonidin, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

При применении препаратов с симпатолитической активностью (बीटा अवरोधक, klonidin, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.

औषधि बातचीत

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 2 डिग्री सेल्सियस से 8 डिग्री सेल्सियस के बीच तापमान पर जगह अंधेरे, स्थिर नहीं रहो.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, एक तापमान में कोई अधिक से अधिक 25 डिग्री सेल्सियस पर अंधेरी जगह.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

जीवनावधि – 2 वर्ष. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 सप्ताह की. यह अनुशंसित है कि आप पहली दवा के सेवन का लेबल पर तारीख मार्क.