АМПРИЛАН

381 10 मिनट पढ़ें

सक्रिय सामग्री: Ramipril
जब एथलीट: C09AA05
CCF: ऐस अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): मैं10, मैं50.0
जब सीएसएफ: 01.04.01.03
निर्माता: Krka d.d. (स्लोवेनिया)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, अंडाकार, समतल, chamfered.

	1 टैब.
рамиприл	1.25 मिलीग्राम

Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, pregelatinized स्टार्च, सोडियम Stearyl fumarate.

7 पीसी. – फफोले (2) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (4) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (8) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (12) – गत्ता पैक.
7 पीसी. – फफोले (14) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (6) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – फफोले (9) – गत्ता पैक.

गोलियां पीली रोशनी, अंडाकार, समतल, chamfered.

	1 टैब.
рамиприл	2.5 मिलीग्राम

Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, pregelatinized स्टार्च, सोडियम Stearyl fumarate, लोहे के आक्साइड पीला (E172).

गोलियां गुलाबी रंग, अंडाकार, समतल, chamfered, с видимыми вкраплениями.

	1 टैब.
рамиприл	5 मिलीग्राम

Excipients: natriya कार्बोनेट, लैक्टोज monohydrate, क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम, pregelatinized स्टार्च, सोडियम Stearyl fumarate, लोहे के आक्साइड लाल (E172).

गोलियां सफेद या लगभग सफेद, अंडाकार, समतल, chamfered.

	1 टैब.
рамиприл	10 मिलीग्राम

औषधीय कार्रवाई

ऐस अवरोध करनेवाला. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 नहीं, के माध्यम से पहुंचता है 3-6 ч и продолжается 24 नहीं.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

ज्ञात, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (सीएचडी, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, धमनी का उच्च रक्तचाप, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, धूम्रपान). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, या बिना, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, अवशोषण है 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1 नहीं.

वितरण और चयापचय

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – рамиприлата, активность которого в 6 गुना ज्यादा, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 प्रशासन के बाद ज, равновесная концентрация – को 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата – 56%.

कटौती

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (के बारे में – 60%) मुख्य रूप से चयापचयों के रूप में, कम 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. टी_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 नहीं – для рамиприла.

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

अनुसंधान, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 को 75 वर्षों, दिखाया, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики में молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

गवाही

- धमनी का उच्च रक्तचाप;

- कोंजेस्टिव दिल विफलता;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

खुराक आहार

पर उच्च रक्तचाप рекомендуемая начальная доза Амприлана^® है 2.5 मिलीग्राम 1 समय / दिन (सुबह, उपवास) या में 2 प्रवेश. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 मिलीग्राम / दिन, अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम / दिन.

मरीजों को, मूत्रल ले रही है, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ रोगियों में, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 मिलीग्राम 1 स्वागत. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

पर क्रोनिक दिल विफलता начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, है 1.25 मिलीग्राम / दिन 1 स्वागत. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. अधिकतम दैनिक खुराक है 10 मिलीग्राम.

मरीजों को, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 मिलीग्राम.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 और 10 днями после инфаркта миокарда. प्रारंभिक खुराक है 2.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन, के माध्यम से 2 дня дозу повышают до 5 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Поддерживающая доза Амприлана^® है 2.5-5 मिलीग्राम 2 बार / दिन. Препарат принимают утром и вечером. अधिकतम दैनिक खुराक – 10 मिलीग्राम.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 मिलीग्राम 2 बार / दिन. के माध्यम से 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 मिलीग्राम 2 बार / दिन (सुबह और शाम में).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 मिलीग्राम 2 बार / दिन, то лечение Амприланом^® बंद.

में пациентов с КК > 0.5 एमएल/सेकंड (30 मिलीग्राम / मिनट) खुराक संशोधन की आवश्यकता नहीं है. को пациентов с КК < 0.5 एमएल/सेकंड (30 मिलीग्राम / मिनट) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक – 5 मिलीग्राम.

को गुर्दे की कमी के साथ रोगियों (सीसी 20-50 मिलीग्राम / मिनट) आयु 65 वर्षों, с сопутствующим сахарным диабетом प्रारंभिक खुराक है 1.25 मिलीग्राम 1 समय / दिन, अनुरक्षण खुराक – 2.5 मिलीग्राम, अधिकतम दैनिक खुराक – 5 मिलीग्राम.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

दवा मौखिक रूप से लिया जाता है, तरल पदार्थ पीने के बहुत सारे, की परवाह किए बिना भोजन की.

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली: रक्तचाप में कमी, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता; शायद ही कभी (при чрезмерном снижении АД) – अतालता, गण्डमाला, रोधगलन.

Genitourinary प्रणाली के साथ: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, प्रोटीनमेह, уменьшение объема мочи, कमी हुई कामेच्छा.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, स्ट्रोक, चक्कर आना, सिरदर्द, दुर्बलता, तंद्रा, paresthesia, нервная возбудимость, चिंता, स्पंदन, मांसपेशियों की ऐंठन, нарушение настроения, आक्षेप; उच्च मात्रा में प्रयोग किया जाता है जब – अनिद्रा, चिंता, मंदी, भ्रम की स्थिति, बेहोशी.

इन्द्रियों से: vestibular विकारों, स्वाद का उल्लंघन (जैसे, металлический вкус), सूंघनेवाला, слуха и зрения, कान में शोर.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त या कब्ज, पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द, इलेयुस, अग्नाशयशोथ, हैपेटाइटिस, पित्तरुद्ध पीलिया, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, शुष्क मुँह, प्यास, कम हुई भूख, मुखशोथ, जिह्वा की सूजन, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, giperʙiliruʙinemija.

श्वसन प्रणाली: सूखी खांसी, bronchospasm, सांस लेने में तकलीफ, rhinorrhea, नासाशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, कंजाक्तिविटिस, photosensitivity, चेहरे की वाहिकातंत्रिकता संबंधी शोफ, अंग, होठों, भाषा, глотки и/или гортани, exfoliative जिल्द की सूजन, पर्विल मल्टीफॉर्म स्त्रावी (incl. स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम), टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लिएल सिंड्रोम), चमड़े पर का फफोला, serozit, онихолиз, वाहिकाशोथ, Myositis, मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, गठिया, eozinofilija.

अन्य: खालित्य, अतिताप, बढ़ी हुई पसीना, giperkreatininemiя, повышение уровня азота мочевины, hyperkalemia,giponatriemiya, antinuclear एंटीबॉडी की उपस्थिति.

मतभेद

- वाहिकाशोफ का इतिहास (incl. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

— состояние после трансплантации почек;

— гемодиализ;

- वृक्कीय विफलता (सीसी < 20 मिलीग्राम / मिनट);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— первичный гиперальдостеронизм;

- गर्भावस्था;

- दूध (दूध पिलाना);

- तक 18 वर्षों (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं किया गया है);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

से सावधानी следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), गलशोथ, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, गुर्दे और / या जिगर की विफलता, hyperkalemia, hyponatremia (incl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), काबिल, сопровождающемся снижением ОЦК (incl. दस्त, उल्टी), प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों, मधुमेह, अस्थि मज्जा hematopoiesis की दमन, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (दूध पिलाना).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

स्थापित, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

में प्रयोगात्मक अध्ययन не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

चेताते

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में विशेष रूप से बिगड़ा, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), ह्रदय का रुक जाना.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® या उत्पाद रद्द.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® रोगियों, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (परिणामस्वरूप मूत्रवर्धक थेरेपी), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) और रोगियों, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (स्पैरोनोलाक्टोंन, amilorid, triamterene) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (हाइपोटेंशन, सांस लेने में तकलीफ, उल्टी, त्वचा के लाल चकत्ते), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है (शायद चक्कर आना, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

ओवरडोज

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, मंदनाड़ी, झटका, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के विघटन, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.

इलाज: मामूली मामलों में – गस्ट्रिक लवाज, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 प्रशासन के बाद मिनट). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, एन्जियोटेन्सिन द्वितीय, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% सोडियम क्लोराइड; при брадикардии – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, कम रक्त दबाव (मूत्रवर्धक, नाइट्रेट, tricyclic antidepressants, संवेदनाहारी), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (एड्रेनालाईन, noradrenaline) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunosuppressants, corticosteroids, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, Indomethacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं उच्च तापमान पर सूखी जगह. जीवनावधि – 2 वर्ष.

व्लादिमीर एंड्रीविच डिडेनको

381 10 मिनट पढ़ें