Amitriptyline

सक्रिय सामग्री: Amitriptyline
जब एथलीट: N06AA09
CCF: एंटी
आईसीडी 10 कोड (गवाही): F32
जब सीएसएफ: 02.02.01
निर्माता: ALSI फार्मा कंपनी इंक (रूस)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां एक थोड़ा पीले रंग के साथ सफेद को सफेद से, ploskotsilindricheskoy प्रपत्र, chamfered.

Excipients: आलू स्टार्च, लैक्टोज, जेलाटीन, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड (aэrosyl), तालक, भ्राजातु स्टीयरेट.

10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (1) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (2) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (3) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (4) – गत्ता पैक.
10 पीसी. – पैकिंग वैलियम planimetric (5) – गत्ता पैक.
100 पीसी. – प्लास्टिक जार (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

ट्राइसाइक्लिक यौगिकों के एंटी समूह, proizvodnoye dibyenzotsiklogyeptadina.

न्यूरोट्रांसमीटर के रिवर्स न्यूरोनल तेज बाधा सीएनएस में synapses और / या सेरोटोनिन में norepinephrine की वृद्धि की सांद्रता के साथ जुड़े एंटी कार्रवाई की व्यवस्था. लम्बे समय तक उपयोग मस्तिष्क में β एड्रीनर्जिक और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के कार्यात्मक गतिविधि कम कर देता है, एड्रीनर्जिक और serotonergic संचरण normalizes, इन प्रणालियों के संतुलन को पुनर्स्थापित, अवसादग्रस्तता राज्यों में बिगड़ा. जब चिंता और अवसादग्रस्तता राज्यों चिंता कम कर देता है, आंदोलन और अवसादग्रस्तता लक्षण.

इसके अलावा कुछ एनाल्जेसिक प्रभाव पड़ता है, कौन, माना, यह कारण सीएनएस में monoamines की एकाग्रता में परिवर्तन करने के लिए हो सकता है, विशेष रूप से सेरोटोनिन, और अंतर्जात opioid प्रणाली पर प्रभाव.

यह मजबूत परिधीय और केंद्रीय कोलीनधर्मरोधी प्रभाव के पास, कारण उच्च आत्मीयता निकोटिनिक acetylcholine रिसेप्टर मीटर करने के लिए; एक मजबूत शामक प्रभाव, हिस्टामिन एच के लिए आत्मीयता के साथ जुड़े₁-रिसेप्टर, और अल्फा-adrenoceptor अवरुद्ध कार्रवाई.

यह antiulcer कार्रवाई की है, जिनमें से तंत्र हिस्टामिन एच ब्लॉक करने की क्षमता की वजह से है₂-गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में रिसेप्टर्स, और शामक और एम के कोलीनधर्मरोधी प्रभाव (गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर दर्द कम कर देता है, अल्सर चिकित्सा accelerates).

बिस्तर गीला करने के कारण होता है जब क्षमता, जाहिरा, antiholinergicheskoy aktivnostyyu, फैलाने के लिए मूत्राशय की एक वृद्धि की क्षमता में जिसके परिणामस्वरूप, प्रत्यक्ष β एड्रीनर्जिक उत्तेजना, α-adrenoceptor एगोनिस्ट की गतिविधि, वृद्धि स्फिन्क्टर टोन और सेरोटोनिन अवरोध के मध्य नाकाबंदी के साथ.

bulimia आभाव के लिए उपचारात्मक कार्रवाई की व्यवस्था स्थापित नहीं है (अवसाद में है कि शायद इसी तरह की). यह एक गैर-उदास रूप bulimia के साथ रोगियों में amitriptyline के विशिष्ट प्रभावशीलता को दर्शाता है, और अगर किसी भी, बुलीमिया की कमी अवसाद का एक सहवर्ती कमजोर बिना देखा जा सकता है.

सामान्य संज्ञाहरण रक्तचाप और शरीर के तापमान को कम कर देता है. यह माओ को बाधित नहीं करता.

एंटी प्रभाव के भीतर विकसित 2-3 के शुरू होने के बाद सप्ताह.

फार्माकोकाइनेटिक्स

Amitriptyline की bioavailability 30-60%. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी 82-96%. वी_घ – 5-10 एल / किलो. यह सक्रिय मेटाबोलाइट नोर्ट्रिप्टीलीन करने के लिए चयापचय होता है.

टी_1/2 – 31-46 नहीं. रिपोर्ट ज्यादातर गुर्दे.

गवाही

डिप्रेशन (विशेष रूप से चिंता के साथ, आंदोलन और नींद संबंधी विकार, incl. बचपन, éndogennaya, involutional, reaktivnaя, nevrotycheskaya, दवा, जैविक मस्तिष्क घावों के साथ, alkogolynoy वापसी के लक्षण), shizofrenicheskie psihozы, मिश्रित भावनात्मक विकारों, व्यवहार गड़बड़ी (गतिविधि और ध्यान), रात enuresis (हाइपोटेंशन मूत्राशय के साथ रोगियों में छोड़कर), nervnaya बुलीमिया, पुराने दर्द सिंड्रोम (कैंसर के रोगियों में पुराने दर्द, माइग्रेन, आमवाती दर्द, असामान्य चेहरे का दर्द, postgerpeticheskaya नसों का दर्द, posttravmaticheskaya न्यूरोपैथी, diabeticheskaya न्यूरोपैथी, perifericheskaya न्यूरोपैथी), माइग्रेन की रोकथाम, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर.

खुराक आहार

मौखिक शुरू करने के लिए खुराक है 25-50 रात में मिलीग्राम. तब के लिए 5-6 दिनों खुराक को अलग-अलग करने के लिए बढ़ रहा है 150-200 मिलीग्राम / दिन (खुराक के सबसे रात में लिया). दूसरे सप्ताह में सुधार नहीं आया था यदि दौरान, दैनिक खुराक के लिए बढ़ा 300 मिलीग्राम. अवसाद के लक्षण के लापता होने के साथ, खुराक को कम 50-100 कम से कम के लिए मिलीग्राम / दिन और निरंतर चिकित्सा 3 महीने. मामूली बीमारियों के साथ बुजुर्ग मरीजों है खुराक 30-100 मिलीग्राम / दिन, आमतौर पर 1 रात में समय / दिन, एक उपचारात्मक प्रभाव न्यूनतम प्रभावी खुराक के लिए स्विच करने के बाद – 25-50 मिलीग्राम / दिन.

अगर बच्चों में रात enuresis 6-10 वर्षों – 10-20 रात में मिलीग्राम / दिन, वृद्ध 11-16 वर्षों – 25-50 मिलीग्राम / दिन.

/ एम – प्रारंभिक खुराक है 50-100 मिलीग्राम / दिन 2-4 परिचय. यदि आवश्यक हो, खुराक धीरे-धीरे बढ़ा जा सकता है 300 मिलीग्राम / दिन, असाधारण मामलों में – को 400 मिलीग्राम / दिन.

दुष्प्रभाव

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: तंद्रा, शक्तिहीनता, बेहोशी, चिंता, भटकाव, उत्तेजना, मतिभ्रम (विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों में और पार्किंसंस रोग के साथ रोगियों में), चिंता, बेचैनी, उन्माद, उत्तेजित राज्य, आक्रामकता, स्मृति हानि, depersonalization, वृद्धि हुई है अवसाद, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी आई, अनिद्रा, बुरे सपने, zevota, सक्रियण simptomov मनोविकृति, सिरदर्द, पेशी अवमोटन, dysarthria, स्पंदन (विशेष रूप से हाथ, सिर, भाषा), perifericheskaya न्यूरोपैथी (paresthesia), myasthenia, पेशी अवमोटन, गतिभंग, extrapyramidal सिंड्रोम, वृद्धि की आवृत्ति और बरामदगी, ईईजी परिवर्तन.

हृदय प्रणाली: ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, क्षिप्रहृदयता, चालन संबंधी विकार, चक्कर आना, अविशिष्ट ईसीजी परिवर्तन (интервала अनुसूचित जनजाति или зубца टी), अतालता, अस्थिर रक्तचाप, intraventricular चालन का उल्लंघन (क्यूआर परिसर का विस्तार, पीक्यू अंतराल में परिवर्तन, बंडल शाखा ब्लॉक).

पाचन तंत्र से: मतली, नाराज़गी, उल्टी, gastralgia, वृद्धि हुई है या भूख कम (बढ़ाने या शरीर के वजन में कमी की), मुखशोथ, स्वाद में परिवर्तन, दस्त, potemnenie बोली; शायद ही कभी – असामान्य जिगर समारोह, पित्तरुद्ध पीलिया, हैपेटाइटिस

अंत: स्रावी प्रणाली के भाग पर: शोफ अंडकोष, पुंस्तनवृद्धि, स्तन वर्धन, galactorrhea, कामेच्छा में परिवर्तन, कम शक्ति, हाइपो- या ह्य्पेरग्ल्य्समिया, giponatriemiya (वैसोप्रेसिन के कम उत्पादन), ADH की अनुचित स्राव के सिंड्रोम.

Hematopoietic प्रणाली से: agranulocytosis, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पर्प्यूरा, eozinofilija.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, photosensitivity, चेहरे और जीभ की सूजन.

इफेक्ट्स, कोलीनधर्मरोधी गतिविधि के कारण: शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, आवास गड़बड़ी, धुंधली दृष्टि, midriaz, बढ़ी हुई intraocular दबाव (केवल संकीर्ण पूर्वकाल कक्ष कोण के साथ रोगियों में), कब्ज, लकवाग्रस्त आंत्रावरोध, मूत्र प्रतिधारण, पसीना आ रहा है की कमी हुई, भ्रम की स्थिति, प्रलाप या दु: स्वप्न.

अन्य: बालों का झड़ना, कान में शोर, सूजन, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

मतभेद

तीव्र अवधि और रोधगलन के बाद जल्दी ठीक होने की अवधि, तीव्र शराब के नशे, तीव्र नशा कृत्रिम निद्रावस्था, एनाल्जेसिक और नशीली दवाओं, zakrыtougolynaya मोतियाबिंद, ए वी के गंभीर उल्लंघन- और intraventricular चालन (बंडल शाखा ब्लॉक, ए वी-блокада द्वितीय степени), दुद्ध निकालना, उम्र तक के बच्चों 6 वर्षों (मौखिक रूप से), उम्र तक के बच्चों 12 वर्षों (/ मी के लिए और में / में), एक साथ माओ inhibitors के उपचार और अवधि की 2 उनके आवेदन करने के लिए सप्ताह पहले, Amitriptyline को अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान

ऐमिट्रिप्टिलाइन गर्भावस्था के दौरान इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए, विशेष रूप से मैं और तृतीय trimesters में, आपातकालीन स्थिति के मामलों को छोड़कर. गर्भावस्था के दौरान amitriptyline की पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन सुरक्षा आयोजित किया गया.

मां के दूध के साथ प्रदान की है और शिशुओं में उनींदापन कारण हो सकता है.

एडमिशन amitriptyline बाहर चरणबद्ध किया जाना चाहिए, कम से कम, के लिए 7 उम्मीद जन्म से पहले ही सप्ताह के नवजात शिशु में वापसी के लक्षणों के विकास को रोकने के लिए.

में प्रयोगात्मक अध्ययन ऐमिट्रिप्टिलाइन टेराटोजेनिक है.

चेताते

सीएचडी से सावधान, अतालता, दिल ब्लॉक, ह्रदय का रुक जाना, रोधगलन, उच्च रक्तचाप, स्ट्रोक, शराब की लत, थाइरोटॉक्सिकॉसिस, थायराइड के साथ पृष्ठभूमि चिकित्सा पर.

amitriptyline साथ चिकित्सा, सावधानी स्थिति से ऊर्ध्वाधर स्थिति के लिए एक तेज संक्रमण के साथ आवश्यक है “झूठ बोल रही है” या “बैठक”.

वापसी का विकास हो सकता है एक नाटकीय प्रवेश में.

खुराक अधिक में ऐमिट्रिप्टिलाइन 150 मिलीग्राम / दिन जब्ती सीमा कम कर देता है; खाते में अतिसंवेदनशील मरीजों में दौरे का जोखिम लेना चाहिए, और अन्य कारकों की उपस्थिति, दौरे के खतरे को बढ़ा (incl. जब किसी भी एटियलजि के मस्तिष्क क्षति, antipsychotics के सहवर्ती उपयोग, इथेनॉल या दवा वापसी से विफलता की अवधि में, निरोधी गतिविधि रखने).

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए, अवसाद के साथ रोगियों में आत्महत्या का प्रयास हो सकता है कि.

विद्युत-चिकित्सा के साथ संयोजन के रूप में केवल सावधान चिकित्सा पर्यवेक्षण के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए.

संवेदनशील रोगियों और बुजुर्ग रोगियों में दवा मानसिकता के विकास उत्तेजित हो सकता है, अधिमानतः रात में (दवा कुछ दिनों के भीतर का परीक्षण करने के बाद).

लकवाग्रस्त आंत्रावरोध कारण हो सकता है, मुख्य रूप से पुरानी कब्ज से पीड़ित रोगियों में, बुजुर्ग या रोगियों, बिस्तर पर आराम के साथ पालन करने के लिए मजबूर.

Anesthesiologist आगाह करना चाहिए सामान्य या स्थानीय संज्ञाहरण से पहले, रोगी amitriptyline ले जा रहा है कि.

दंत क्षय की आवृत्ति में वृद्धि का लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ. राइबोफ्लेविन के लिए जरूरत की वृद्धि हो सकती है.

ऐमिट्रिप्टिलाइन पहले नहीं किया जा सकता है, से 14 माओ inhibitors के विराम के बाद के दिनों.

यह एड्रेनो साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए- और sympathomimetics, incl. एपिनेफ्रीन, इफेड्रिन, isoprenalin, नोरेपिनेफ्रिने, phenylephrine, phenylpropanolamine.

अन्य दवाओं के साथ संयोजन के रूप में सावधानी का उपयोग करने, okazыvayushtimi antiholinergicheskoe कार्रवाई.

शराब से बचने amitriptyline प्राप्त करते हुए.

क्षमता पर प्रभाव वाहनों और प्रबंधन तंत्र ड्राइव करने के लिए

उपचार की अवधि के दौरान संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए, बढ़ ध्यान और तेजी से मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक निराशाजनक प्रभाव है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक कार्रवाई में संभव उल्लेखनीय वृद्धि, hypotensive कार्रवाई, श्वसन अवसाद.

दवाओं के साथ एक आवेदन पत्र में, कोलीनधर्मरोधी गतिविधि होने, कोलीनधर्मरोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है.

एक साथ उपयोग के साथ हृदय प्रणाली पर sympathomimetic एजेंटों की कार्रवाई बढ़ाने के लिए और दिल ताल विकारों के खतरे को बढ़ा सकता है, क्षिप्रहृदयता, गंभीर उच्च रक्तचाप.

मनोविकार रोधी दवाओं का उपयोग करते समय (neuroleptics) परस्पर हिचकते चयापचय, इस प्रकार ऐंठन तत्परता की दहलीज में भी कमी आती है.

Antihypertensive एजेंटों के साथ एक साथ आवेदन पर (क्लोनिडाइन छोड़कर, guanethidine और उनके डेरिवेटिव) ओर्थोस्टेटिक हाइपरटेंशन की antihypertensive प्रभाव और खतरा बढ़ सकता है.

माओ inhibitors के साथ एक साथ आवेदन पर उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास हो सकता; clonidine के साथ, guanethidine – क्लोनिडाइन या guanethidine की gipotenzivnogo प्रभाव को कम कर सकते; बार्बिटुरेट्स, karʙamazepinom – amitriptyline की कार्रवाई अपने चयापचय की वृद्धि की वजह से कम हो सकती है.

Sertraline के सहवर्ती उपयोग के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम का एक मामला.

Sucralfate का उपयोग amitriptyline के अवशोषण कम हो जाती है, जबकि; fluvoxamine साथ – रक्त प्लाज्मा में amitriptyline की एकाग्रता और विषाक्त प्रभाव का खतरा बढ़ रही; Fluoxetine – रक्त प्लाज्मा में amitriptyline की एकाग्रता बढ़ जाती है और Fluoxetine के प्रभाव में होने के कारण CYP2D6 isoenzyme का निषेध करने के लिए विषाक्त प्रतिक्रियाओं का विकास; quinidine साथ – amitriptyline के चयापचय धीमा हो सकता है; tsimetidinom साथ – amitriptyline के चयापचय धीमा हो सकता है, अपने प्लाज्मा एकाग्रता और विषाक्त प्रभाव के विकास में वृद्धि.

इथेनॉल के उपयोग इथेनॉल का प्रभाव बढ़ जाती है, विशेष रूप से चिकित्सा के पहले कुछ दिनों के दौरान.