AMIKACIN

सक्रिय सामग्री: एमिकासिन
जब एथलीट: J01GB06
CCF: एंटीबायोटिक दवाओं के समूह aminoglikozidov
आईसीडी 10 कोड (गवाही): ए39, ए 40, ए41, जी00, i33, जे15, जे 20, जे 42, जे85, J86, के65.0, के81.0, के81.1, के83.0, एल01, एल02, एल03, एल08.0, L89, एम00, एम86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
जब सीएसएफ: 06.05.01
निर्माता: का संश्लेषण {रूस}

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

में के लिए समाधान / और / मी स्पष्ट, बेरंग या थोड़ा रंग.

Excipients: सोडियम bisulfite (सोडियम मेटाब्यूसल्फ़ाइट), सोडियम साइट्रेट d / और (सोडियम साइट्रेट pentaseskvigidrat), सल्फ्यूरिक एसिड को तलाक दे दिया, पानी डी / और.

2 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (1) – गत्ता पैक.
2 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (2) – गत्ता पैक.
2 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (10) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (1) – गत्ता पैक.
2 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (10) – गत्ते के बक्से.

में के लिए समाधान / और / मी स्पष्ट, बेरंग या थोड़ा रंग.

Excipients: सोडियम bisulfite (सोडियम मेटाब्यूसल्फ़ाइट), सोडियम साइट्रेट d / और (सोडियम साइट्रेट pentaseskvigidrat), सल्फ्यूरिक एसिड को तलाक दे दिया, पानी डी / और.

4 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (1) – गत्ता पैक.
4 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (5) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (2) – गत्ता पैक.
4 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (10) – समोच्च पैकेजिंग बेचता है (1) – गत्ता पैक.
4 मिलीलीटर – एंपुलों ग्लास (10) – गत्ते के बक्से.

मैं / O के लिए समाधान है, और / मी के लिए पाउडर सफेद या लगभग सफेद, हीड्रोस्कोपिक.

बोतलों की क्षमता 10 मिलीलीटर (1) – गत्ता पैक.
बोतलों की क्षमता 10 मिलीलीटर (5) – गत्ता पैक.
बोतलों की क्षमता 10 मिलीलीटर (10) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Polusinteticeski से aminoglycoside व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक, जीवाणुनाशक प्रभाव. 30 subjedinica ribosom के साथ संचार करना, जटिल परिवहन और मैसेंजर आरएनए को रोकता है, प्रोटीन संश्लेषण को अवरुद्ध, zitoplazmaticalkie झिल्ली के बैक्टीरिया को नष्ट करने के साथ ही.

के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय एरोबिक ग्राम नकारात्मक जीवों: स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, इशरीकिया कोली, क्लेबसिएला एसपीपी।, सेराटिया एसपीपी।, Providencia एसपीपी।, Enterobacter एसपीपी।, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।; कुछ Gram-positive सूक्ष्मजीवों: स्टाफीलोकोकस एसपीपी. (incl. पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी, कुछ zefalosporynam).

के खिलाफ मामूली सक्रिय स्ट्रैपटोकोकस एसपीपी.

Benzilpenitsillinom की नियुक्ति के साथ उपभेदों Enterococcus faecalis के खिलाफ कार्रवाई के सहयोग से पता चलता है.

Anaerobic सूक्ष्मजीवों पर कोई प्रभाव नहीं.

Amikacin गतिविधि एंजाइमों की कार्रवाई के तहत खोना नहीं, inaktivirujushhih अन्य aminoglycosides, और यूडोमोनास aeruginosa के उपभेदों के खिलाफ सक्रिय रह सकती हैं, tobramicinu करने के लिए प्रतिरोधी, gentamicin और netilmicinu.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

बाद / एम के तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित. सी_{मैक्स} प्लाज्मा के साथ में / एम की एक खुराक में 7.5 मिलीग्राम / किग्रा – 21 यूजी / मिलीलीटर, के बाद 30 न्यूनतम खुराक में सुई लेनी में / 7.5 मिलीग्राम / किग्रा – 38 यूजी / मिलीलीटर. बाद / एम टी की_{मैक्स} – के बारे में 1.5 नहीं.

औसत चिकित्सीय एकाग्रता में/में या / एम परिचय बनाए रखा की अवधि के लिए 10-12 नहीं.

वितरण

बाध्यकारी प्लाज्मा प्रोटीन है 4-11%. वी_घ वयस्क – 0.26 एल / किलो, बच्चे – 0.2-0.4 एल / किलो, नवजात शिशु में: की उम्र कम से कम 1 सप्ताह और वजन कम से कम 1500 जी – को 0.68 एल / किलो, की उम्र कम से कम 1 सप्ताह और वजन से अधिक 1500 जी – को 0.58 एल / किलो, सिस्टिक फाइब्रोसिस के रोगियों में – 0.3-0.39 एल / किलो.

यह extracellular तरल पदार्थ में वितरित किया जाता है (फोड़े की सामग्री, फुफ्फुस बहाव, ascite, पेरिकार्डियल, श्लेष, लसीका और उदरावरणीय द्रव); मूत्र में पाया उच्च सांद्रता में; कम में – पित्त में, स्तन का दूध, आँख का जलीय हास्य, bronhialnom गुप्त, थूक और मस्तिष्कमेरु द्रव. यह शरीर के सभी ऊतकों में प्रवेश, जहां intracellularly जमा; एक अच्छा रक्त की आपूर्ति के साथ अंगों में मनाया जाता है उच्च सांद्रता: फेफड़ों, जिगर, मायोकार्डियल, तिल्ली, और विशेष रूप से गुर्दे में, जहां cortical पदार्थ में जमा है, कम सांद्रता – मांसपेशियों में, वसा ऊतकों और हड्डियों.

जब आप sredneterapevticheskih मात्रा में असाइन करें (ठीक है) Geb amikacin पार नहीं करने के लिए वयस्कों, जब थोड़ा मस्तिष्क तंत्रिका झिल्ली पारगम्यता बढ़ जाती है. प्राप्त उच्च सांद्रता मस्तिष्कमेरु द्रव में नवजात शिशु है, वयस्कों की तुलना में. यह अपरा बाधा के माध्यम से प्रवेश: भ्रूण और एमनियोटिक द्रव के लोहू में का पता लगाया.

चयापचय

क्या metabolized नहीं.

कटौती

टी_1/2 वयस्क – 2-4 नहीं, नवजात शिशु में – 5-8 नहीं, बड़े बच्चों है – 2.5-4 नहीं. अंतिम टी_1/2 – अधिक 100 नहीं (intracellular डिपो से जारी).

Clubockova फ़िल्टरिंग द्वारा रिपोर्ट गुर्दे (65-94 %) ज्यादातर न बदला. गुर्दे की निकासी – 79-100 मिलीग्राम / मिनट.

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

टी_1/2 गुर्दे समारोह के उल्लंघन के साथ वयस्कों में उल्लंघन की सीमा तक के आधार पर भिन्न होता है. – को 100 नहीं, सिस्टिक फाइब्रोसिस के साथ रोगियों में – 1-2 नहीं, बर्न्स और hyperthermia टी के साथ रोगियों_1/2 बढ़ी हुई जमीन के कारण औसत से कम हो सकते हैं.

हेमोडायलिसिस में प्रदर्शित (50% के लिए 4-6 नहीं), उदरावरणीय अपोहन कम प्रभावी है (25% के लिए 48-72 नहीं).

गवाही

संक्रामक भड़काऊ रोगों, ग्राम नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की वजह से (gentamicin करने के लिए प्रतिरोधी, sizomicinu और kanamycin) या grampolaugitionah और gramotricationah सूक्ष्मजीवों के संघों:

- श्वसन तंत्र में संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, अन्त: पूयता, फेफड़े का फोड़ा);

- पूति;

-सेप्टिक endocardit;

-CNS संक्रमण (दिमागी बुखार सहित);

-उदर गुहा संक्रमण (incl. पेरिटोनिटिस);

- मूत्र मार्ग में संक्रमण (वृक्कगोणिकाशोध, मूत्राशयशोथ, uretrit);

-थकान के कोमल ऊतकों और त्वचा संक्रमण (incl. संक्रमित जलता, संक्रमित घावों और decubitus भिन्न उत्पत्ति);

-पित्त पथ के संक्रमण;

- हड्डी और संयुक्त संक्रमण (incl. अस्थिमज्जा का प्रदाह);

-घाव संक्रमण;

-शल्य चिकित्सा के बाद संक्रमण.

खुराक आहार

दवा / मी में शुरू की है, मैं / (फुहार, दौरान 2 मिनट या ड्रिप) से अधिक वयस्कों और बच्चों 6 वर्षों – द्वारा 5 मिलीग्राम / किग्रा हर 8 या ज 7.5 मिलीग्राम / किग्रा हर 12 नहीं. पर जीवाणु संक्रमण मूत्र मार्ग (सीधी) – द्वारा 250 मिलीग्राम हर 12 नहीं; हीमोडायलिसिस के बाद सत्र अतिरिक्त खुराक असाइन किया जा सकता – 3-5 मिलीग्राम / किग्रा.

के लिए अधिकतम खुराक वयस्क – 15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, लेकिन अधिक नहीं 1,5 के लिए ग्राम / दिन 10 दिनों. / परिचय में के साथ उपचार की अवधि – 3-7 दिनों, एम के साथ – 7-10 दिनों.

को preterm शिशुओं प्रारंभिक एकल खुराक की 10 मिलीग्राम / किग्रा, फिर 7.5 मिलीग्राम / किग्रा हर 18-24 नहीं; को शिशुओं और बच्चों की उम्र तक के लिए 6 वर्षों प्रारंभिक खुराक – 10 मिलीग्राम / किग्रा, फिर 7.5 मिलीग्राम / किग्रा हर 12 के लिए एच 7-10 दिनों.

पर संक्रमित बर्न्स खुराक की आवश्यकता हो सकती 5-7.5 मिलीग्राम / किग्रा हर 4-6 ज कम टी के संबंध में_1/2 (1-1.5 नहीं) मरीजों की इस श्रेणी.

भ्रामक amikacin के लिए ड्रिप में में / 30-60 एम, ज़रूरत के समय – फुहार.

मैं / वी प्रशासन के लिए (ड्रॉप) दवा पहले पतला 200 मिलीलीटर 5% डेक्सट्रोज (ग्लूकोज़) या 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान. समाधान में Amikaczina एकाग्रता के लिए पर/परिचय में से अधिक नहीं होना चाहिए 5 मिलीग्राम / मिलीलीटर.

पर उल्लंघन निकालनेवाला गुर्दे के कार्य यह खुराक को कम करने या wvedeniami के बीच अंतराल को बढ़ाने के लिए आवश्यक है. वृद्धि की स्थिति में wvedeniami के बीच अंतराल (CC मान अज्ञात है, तो, और रोगी की हालत स्थिर) निम्न सूत्र के अनुसार सेट करें तैयारी की शुरूआत के बीच अंतराल:

अंतराल (नहीं) मट्ठा क्रिएटिनिन × की एकाग्रता = 9.

यदि सीरम क्रिएटिनिन की एकाग्रता है 2 मिलीग्राम / डीएल, सिफारिश की एकल खुराक (7.5 मिलीग्राम / किग्रा) आपको दर्ज करना आवश्यक हर 18 नहीं. जब आप वृद्धि एकल खुराक अंतराल परिवर्तित नहीं होता.

यदि एक ही साथ एक unmodified खुराक पहले वितरण मोड के लिए खुराक गुर्दे की कमी के साथ रोगियों है 7.5 मिलीग्राम / किग्रा. बाद खुराक की गणना निम्नानुसार है:

बाद खुराक (मिलीग्राम), आप दर्ज करें प्रत्येक 12 h = QC (मिलीग्राम / मिनट) प्रारंभिक खुराक के रोगी × (मिलीग्राम)/गुणवत्ता आश्वासन ठीक (मिलीग्राम / मिनट).

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, असामान्य जिगर समारोह (गतिविधि में वृद्धि “यकृत” ट्रांसएमिनेस, giperʙiliruʙinemija).

Hematopoietic प्रणाली से: रक्ताल्पता, leukopenia, granulocytopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

मध्य और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, तंद्रा, न्यूरोटौक्सिक प्रभाव (क्लोनस, स्तंभित सनसनी, झुनझुनी, बरामदगी), neuromuscular संचरण का उल्लंघन (सांस का रूक जाना).

इन्द्रियों से: ototoxicity (बहरापन, कर्ण कोटर और भूलभुलैया विकारों, अपरिवर्तनीय बहरापन), vestibular प्रणाली पर एक विषैले प्रभाव (discoordination आंदोलनों, चक्कर आना, मतली, उल्टी).

मूत्र प्रणाली से: nephrotoxicity – गुर्दे समारोह की हानि (oligurija, प्रोटीनमेह, mikrogematuriâ).

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, dermahemia, बुखार, वाहिकाशोफ.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: इंजेक्शन स्थल पर व्यथा, जिल्द की सूजन, शिराप्रदाह और periphlebitis (/ में परिचय पर).

मतभेद

-श्रवण तंत्रिका के न्युरैटिस;

-अझोटेमिया और uremyei के साथ गंभीर क्रोनिक गुर्दे की कमी;

- गर्भावस्था;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता;

-अन्य aminoglikozidam इतिहास को अतिसंवेदनशीलता.

से सावधानी दवा होना चाहिए जब इस्तेमाल किया मियासथीनिया, parkinsonizme, botulizme (एमिनोग्लीकोसाइड्स न्यूरोमस्कुलर संचरण के उल्लंघन के कारण हो सकता है, जो कंकाल की मांसपेशियों के आगे कमजोर करने के लिए सुराग), degidratacii, वृक्कीय विफलता, नवजात शिशु में, अपरिपक्व शिशुओं में, बुजुर्ग मरीजों में, दुद्ध निकालना.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था में दवा contraindicated है.

दवा के रहने वाले गवाही की उपस्थिति में स्तनपान कराने वाली महिलाओं में इस्तेमाल किया जा सकता. यह सराहना की जाएगी, मां के दूध में थोड़ी मात्रा के साथ बाहर उस aminoglikozida खड़े. वे खराब पाचन तंत्र से अवशोषित कर रहे हैं, और संबंधित जटिलताओं के शिशुओं में पंजीकृत नहीं है.

चेताते

चयनित रोगजनकों की निर्धारित संवेदनशीलता उपयोग करने से पहले, डिस्क का उपयोग कर, युक्त 30 micrograms amikaczina. व्यास विकास-मुक्त क्षेत्र में 17 मिमी या उससे अधिक एक संवेदनशील जीव माना जाता है, से 15 को 16 मिमी – मामूली संवेदनशील, कम 14 मिमी – सतत.

प्लाज्मा में Amikaczina एकाग्रता से अधिक नहीं होनी चाहिए 25 यूजी / मिलीलीटर (चिकित्सीय एकाग्रता है 15-25 यूजी / मिलीलीटर).

उपचार की अवधि के दौरान किया जाना चाहिए कम से कम नहीं 1 प्रति सप्ताह गुर्दे समारोह पर नजर रखने के लिए बार, श्रवण तंत्रिका और vestibular तंत्र.

गुर्दे समारोह की हानि के साथ रोगियों में उच्च Nephrotoxicity की संभावना, अपॉइंटमेंट में एक लंबे समय के लिए या उच्च खुराक के रूप में रूप में अच्छी तरह से (इस श्रेणी के रोगियों के गुर्दे समारोह दैनिक निगरानी की आवश्यकता हो सकती).

एक audiometric परीक्षण असंतोषजनक हैं, खुराक कम हो या इलाज बंद.

मूत्र पथ के संक्रामक और भड़काऊ रोगों के साथ रोगियों पर्याप्त diureze के साथ तरल पदार्थ की एक वृद्धि की राशि लेने के लिए सलाह दी जाती है.

सकारात्मक नैदानिक गतिशीलता के अभाव में प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के संभावित विकास के प्रति जागरूक होना चाहिए. ऐसे मामलों में, यह उपचार रद्द करने और उचित चिकित्सा प्रारंभ करने के लिए आवश्यक है.

निहित सोडियम की रचना में disul'fit एलर्जी जटिलताओं के साथ मरीजों के विकास के लिए नेतृत्व कर सकते हैं (जब तक anaphylactic प्रतिक्रियाओं), allergological इतिहास के साथ रोगियों में विशेष रूप से.

ओवरडोज

लक्षण: विषाक्त प्रतिक्रियाओं – बहरापन, गतिभंग, चक्कर आना, पेशाब विकारों, प्यास, कम हुई भूख, मतली, उल्टी, सनसनी बिछाने कान में बज या, सांस की विफलता.

इलाज: प्रतिबंध neuromuscular संचरण और उसके परिणामों के उठाने के लिए – हीमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस; anticholinesterase एजेंट, कैल्शियम नमक, IVL, अन्य प्रतीक और सहायक चिकित्सा.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Karbenicillinom के साथ उच्च तालमेल दिखाता है, benzilpenicillinom, कोलेस्ट्रॉल (गंभीर क्रोनिक गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में जब साथ मिलकर बीटा लेक् टम एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग aminoglycosides की प्रभावशीलता कम हो सकती है).

Nalidixic एसिड, polymyxin बी, cisplatin, Vancomycin OTO के विकास का जोखिम बढ़ जाता है- और nephrotoxicity.

मूत्रवर्धक (विशेष रूप से furosemide), सेफैलोस्पोरिन, पेनिसिलिन, सल्फोनामाइड और NSAIDS, हड्डी nefrona में सक्रिय स्राव के लिए प्रतिस्पर्धा, eliminatiu aminoglycosides ब्लॉक, सीरम में उनकी एकाग्रता में वृद्धि, मजबूत nefro- और न्यूरोटॉक्सिटी.

Amikacin miorelaksirutee kurarepodobnykh दवाओं को बढ़ाता है.

Amikacin methoxyflurane के साथ, Parenteral polymyxin, capreomycin और अन्य दवाओं, न्यूरोमस्कुलर संचरण अवरुद्ध (halogenated हाइड्रोकार्बन – साँस लेना संज्ञाहरण के लिए साधन, opioid दर्दनाशक दवाओं), बड़ी संख्या में बंद हो जाता है सांस लेने का जोखिम बढ़ाने के लिए रक्ताधान citratnymi संरक्षक.

एक indometacin इंजेक्शन aminoglikozidov विषाक्त प्रभाव के जोखिम बढ़ जाती है (T में वृद्धि_1/2 और कम भूमि की मंजूरी).

Amikacin प्रभावशीलता antimiasteniceskih दवाओं को कम करता है.

औषधि बातचीत

Farmatsevticeski penitsillinami के साथ असंगत, geparinom, कोलेस्ट्रॉल, kapreomitinom, amfoteritinom बी, hydrochlorothiazide, इरीथ्रोमाइसीन, nitrofurantoinom, विटामिन बी और सी, पोटेशियम क्लोराइड.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

सूची बी. दवा बच्चों की पहुंच से बाहर रखा जाना चाहिए, सूखा, 5° सेल्सियस से 25 डिग्री सेल्सियस के बीच तापमान पर जगह अंधेरे. जीवनावधि – 2 वर्ष.