AKTILIZE

सक्रिय सामग्री: Alteplaza
जब एथलीट: B01AD02
CCF: Trombolitik – ऊतक प्लाज्मिनोजन सक्रियक
आईसीडी 10 कोड (गवाही): I21, मैं26, I63
जब सीएसएफ: 01.12.11.07
निर्माता: BOEHRINGER INGELHEIM इंटरनेशनल जीएमबीएच (जर्मनी)

फार्मास्युटिकल फार्म, संरचना और पैकेजिंग

निषेचन के लिए समाधान के लिए वैलियम सफ़ेद या हल्के पीले द्रव्यमान के रूप में, लगभग बिना गंध.

Excipients: एल arginine, फॉस्फोरिक एसिड, Polysorbate 80.

विलायक: बाँझ पानी डी/आई (50 मिलीलीटर).

रंगहीन कांच की बोतलें (1) एक साथ विलायक के साथ (फ्लोरिडा. 1 पीसी।) – गत्ते के बक्से.

* अंतरराष्ट्रीय गैर मालिकाना नाम, डब्ल्यूएचओ ने सिफारिश की – alteplase.

औषधीय कार्रवाई

Trombolitik. पुनः संयोजक मानव ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर, ग्लाइकोप्रोटीन, सीधे प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में बदलने को सक्रिय करता है.

जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा प्रणालीगत परिसंचरण में अपेक्षाकृत निष्क्रिय होती है।. फ़ाइब्रिन से बंधने के बाद सक्रिय होता है, प्लास्मिनोजेन को प्लास्मिन में बदलने के लिए प्रेरित करना, जो फाइब्रिन थक्के के विघटन की ओर ले जाता है.

एक्टिलिस का अनुप्रयोग^® मात्रा 100 के लिए मिलीग्राम 90 अंतःशिरा हेपरिन प्रशासन के साथ-साथ न्यूनतम से भी अधिक 40 000 तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में 30 दिन की मृत्यु दर में कमी आई (6.3%) स्ट्रेप्टोकिनेस के उपयोग की तुलना में (1.5 दस लाख. शक्ति. दौरान 60 एम) हेपरिन के चमड़े के नीचे या अंतःशिरा प्रशासन के साथ-साथ (7.3%). प्रदर्शित, उस के माध्यम से 60 खान और 90 रोगियों में न्यूनतम थ्रोम्बोलिसिस, एक्टिलिसे से उपचार किया गया^®, रोधगलन क्षेत्र में संवहनी धैर्य की बहाली की एक उच्च आवृत्ति का पता चला था, स्ट्रेप्टोकिनेस का उपयोग करते समय की तुलना में. के माध्यम से 180 चिकित्सा की शुरुआत के बाद मिनट और बाद में, संवहनी धैर्य की आवृत्ति में कोई अंतर नहीं देखा गया.

एक्टिलिसे का उपयोग करते समय^® रोगियों की तुलना में मायोकार्डियल रोधगलन के बाद 30 दिनों की मृत्यु दर में कमी आई, थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी नहीं मिल रही है.

एक्टिलिसे का उपयोग करते समय^® एंजाइम α-हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट डिहाइड्रोजनेज की रिहाई में कमी. मरीजों को, एक्टिलिसे से उपचार किया गया^®, रोगियों की तुलना, थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी नहीं मिल रही है, हृदय के बाएं वेंट्रिकल के समग्र कार्य को कम महत्वपूर्ण क्षति होती है और बाएं वेंट्रिकल की दीवारों की गतिशीलता में क्षेत्रीय गड़बड़ी की गंभीरता कम होती है।.

एक्टिलिस का अनुप्रयोग^® मात्रा 100 के लिए मिलीग्राम 3 एच मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में (अगर भीतर चिकित्सा शुरू हो जाए 6-12 लक्षण प्रकट होने के कुछ घंटे बाद), प्लेसिबो की तुलना में 30 दिन की मृत्यु दर में कमी आई. उन मामलों में पुष्टिकृत रोधगलन वाले रोगियों में चिकित्सीय प्रभाव भी देखा गया, जब अंदर इलाज शुरू हुआ 24 लक्षण प्रकट होने के कुछ घंटे बाद.

तीव्र बड़े पैमाने पर फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता वाले रोगियों में, अस्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ, एक्टिलिस का अनुप्रयोग^® रक्त के थक्के के आकार में तेजी से कमी आती है और फुफ्फुसीय धमनी में दबाव में कमी आती है, हालाँकि, मृत्यु दर डेटा उपलब्ध नहीं है.

इस्केमिक स्ट्रोक के लिए दवा का उपयोग करते समय (पहले 3 लक्षणों की शुरुआत के कुछ घंटे बाद), अनुकूल परिणाम की अधिक लगातार उपलब्धि स्थापित की गई है (रोगियों की कानूनी क्षमता में कोई हानि नहीं या इन हानियों की न्यूनतम गंभीरता) placebo की तुलना.

यदि उपचार देर से शुरू किया जाता है, तो दवा की प्रभावशीलता कम हो जाती है. सभी रोगियों के मेटा-विश्लेषण के परिणाम, पहले के दौरान चिकित्सा प्राप्त करना 3 स्ट्रोक की शुरुआत के कुछ घंटे बाद, अल्टेप्लेस के सकारात्मक प्रभाव की पुष्टि की.

गंभीर और यहां तक ​​कि घातक इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के बावजूद, प्लेसबो की तुलना में अनुकूल उपचार परिणाम की संभावना थी 14.9% (95%-आत्मविश्वास अंतराल: 8.1% और 21.7%). ये डेटा मृत्यु दर पर चिकित्सा के प्रभाव के संबंध में निश्चित निष्कर्ष निकालने की अनुमति नहीं देते हैं।. अल्टेप्लेस का उपयोग करते समय लाभ/जोखिम अनुपात 3 स्ट्रोक की शुरुआत के कुछ घंटे बाद (उपरोक्त चेतावनियों के अधीन) सामान्यतः अनुकूल माना जा सकता है, हालाँकि अध्ययन डेटा मृत्यु दर पर चिकित्सा के प्रभाव के संबंध में स्पष्ट निष्कर्ष की अनुमति नहीं देता है.

सभी उपलब्ध क्लिनिकल डेटा का मेटा-विश्लेषण दिखाता है, अल्टेप्लेस रोगियों में कम प्रभावी है, जिसका उपचार शुरू होता है 3-6 लक्षणों की शुरुआत के कुछ घंटे बाद, थेरेपी की तुलना में, प्रथम में किया गया 3 एच नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के विकास के बाद. वहीं, पहले मामले में स्ट्रोक थेरेपी की जटिलताओं का जोखिम अधिक होता है, जो प्रतिकूल लाभ/जोखिम अनुपात की ओर ले जाता है.

फ़ाइब्रिन की सापेक्ष विशिष्टता के कारण, एक खुराक में अल्टेप्लेस का उपयोग 100 एमजी से परिसंचरण फाइब्रिनोजेन स्तर में मध्यम कमी आती है (तक 60% के माध्यम से 4 नहीं), जो 24 नहीं, आमतौर पर, से अधिक बढ़ जाता है 80%. प्लास्मिनोजेन और अल्फा-2-एंटीप्लास्मिन सांद्रता भर में 4 एच कमी, क्रमश:, को 20% और 35% प्रारंभिक स्तर से, और द्वारा 24 h फिर से अधिक तक बढ़ गया 80%. केवल कुछ ही रोगियों में फाइब्रिनोजेन के स्तर में महत्वपूर्ण और लंबे समय तक रहने वाली कमी देखी गई.

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्रिय करना^® रक्तप्रवाह से शीघ्रता से साफ़ हो जाता है और चयापचय हो जाता है, मुख्य रूप से, जिगर में. दवा के प्लाज्मा निकासी है 550-680 मिलीग्राम / मिनट.

टी_1/2 α चरण में है 4-5 एम. के माध्यम से 20 प्लाज्मा में मिनट कम होगा 10% दवा की प्रारंभिक मात्रा से. दवा की शेष मात्रा के लिए टी_1/2 β चरण में के बारे में है 40 एम.

गवाही

- पहले में तीव्र रोधगलन की थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी 6 लक्षण विकसित होने के कुछ घंटे बाद (90-मिनट/त्वरित/खुराक मोड);

— से अवधि में तीव्र रोधगलन की थ्रोम्बोलाइटिक चिकित्सा 6 को 12 लक्षण विकसित होने के कुछ घंटे बाद (3-प्रति घंटा खुराक आहार);

- तीव्र बड़े पैमाने पर फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी, अस्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ. निदान होना ही चाहिए, संभवतः, निष्पक्ष रूप से पुष्टि की गई (जैसे, फुफ्फुसीय एंजियोग्राफी या गैर-आक्रामक तरीके, जैसे, फेफड़ों की टोमोग्राफी). फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के उपचार के मृत्यु दर और दीर्घकालिक परिणामों के संबंध में कोई नैदानिक ​​​​अध्ययन नहीं किया गया है।;

- तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक की थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी (केवल तभी दिखाया गया है, यदि भीतर निर्धारित है 3 स्ट्रोक के कुछ घंटों बाद लक्षण विकसित होते हैं, और यदि उचित इमेजिंग तकनीकों का उपयोग करके इंट्राक्रैनियल हेमोरेज/हेमोरेजिक स्ट्रोक/को बाहर रखा गया है, जैसे, मस्तिष्क की गणना टोमोग्राफी).

खुराक आहार

सक्रिय करना^® लक्षणों की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके इसका उपयोग किया जाना चाहिए.

पर 90 मिनट पर रोधगलन (ACCELERATED) रोगियों के लिए खुराक आहार, जिनका अंदर ही अंदर इलाज शुरू किया जा सकता है 6 लक्षण विकसित होने के कुछ घंटे बाद, दवा की एक खुराक में निर्धारित है 15 एमजी IV बोलुस, फिर – 50 पहले के दौरान अंतःशिरा जलसेक के रूप में मिलीग्राम 30 एम, इसके बाद जलसेक किया जाता है 35 के लिए मिलीग्राम 60 अधिकतम खुराक तक पहुंचने तक न्यूनतम 100 मिलीग्राम.

में से कम वजन वाले मरीज़ 65 किलोग्राम दवा की खुराक की गणना शरीर के वजन के आधार पर की जानी चाहिए. प्रारंभ में, दवा एक खुराक में निर्धारित की जाती है 15 एमजी IV बोलुस, फिर – 750 µ g/kg शरीर के वजन (ज़्यादा से ज़्यादा 50 मिलीग्राम) दौरान 30 न्यूनतम चतुर्थ ड्रिप, इसके बाद जलसेक किया जाता है 500 मिलीग्राम / किग्रा (ज़्यादा से ज़्यादा 35 मिलीग्राम) दौरान 60 एम.

पर रोगियों के लिए 3 घंटे की खुराक के साथ रोधगलन, जिनके बीच इलाज शुरू किया जा सकता है 6 और वह 12 लक्षण विकसित होने के कुछ घंटे बाद, दवा की एक खुराक में निर्धारित है 10 एमजी IV बोलुस, फिर – 50 पहले घंटे के दौरान IV जलसेक के रूप में मिलीग्राम, इसके बाद IV इन्फ्यूजन किया जाता है 10 के लिए मिलीग्राम 30 भीतर तक पहुँचने के लिए मिनट 3 एच अधिकतम खुराक 100 मिलीग्राम.

में से कम वजन वाले मरीज़ 65 किलोग्राम कुल खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए 1.5 मिलीग्राम / किग्रा.

एक्टिलिस की अनुशंसित अधिकतम खुराक^® तीव्र रोधगलन में है 100 मिलीग्राम.

सहायक थक्कारोधी चिकित्सा वर्तमान अंतर्राष्ट्रीय दिशानिर्देशों के अनुसार एसटी-सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन वाले रोगियों में संकेत दिया गया है.

पर फुफ्फुसीय अंतःशल्यता सक्रिय करना^® कुल खुराक में प्रशासित 100 के लिए मिलीग्राम 2 नहीं. निम्नलिखित खुराक आहार का उपयोग करके सबसे बड़ा अनुभव प्राप्त किया गया है: दवा को पहले एक खुराक में निर्धारित किया जाता है 10 एमजी IV बोलस के लिए 1-2 एम, फिर – 90 एमजी IV ड्रिप के लिए 2 नहीं.

में से कम वजन वाले मरीज़ 65 किलोग्राम कुल खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए 1.5 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन.

सहायक थेरेपी: एक्टिलिसे का उपयोग करने के बाद^®, यदि एपीटीटी यूएलएन से कम से अधिक है 2 टाइम्स, नियुक्त किया जाना चाहिए (या जारी रखें) हेपरिन आसव. बीच में एपीटीटी बनाए रखने के लिए हेपरिन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए 50-70 सेकंड (मान प्रारंभिक स्तर से अधिक होना चाहिए 1.5-2.5 टाइम्स).

पर ischemic स्ट्रोक की सिफारिश की खुराक है 0.9 मिलीग्राम / किग्रा (ज़्यादा से ज़्यादा 90 मिलीग्राम), के लिए अंतःशिरा जलसेक के रूप में 60 दवा की खुराक के प्रारंभिक IV बोलस इंजेक्शन के बाद न्यूनतम, अवयव 10% कुल खुराक पर. लक्षणों की शुरुआत के बाद जितनी जल्दी हो सके थेरेपी शुरू की जानी चाहिए (अधिमानतः भीतर 3 नहीं).

सहायक थेरेपी: उपरोक्त उपचार व्यवस्था की सुरक्षा और प्रभावशीलता, पहली बार हेपरिन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के संयोजन में उपयोग किया गया 24 लक्षणों की शुरुआत के कुछ घंटे बाद, अपर्याप्त रूप से अध्ययन किया गया. इस संबंध में सबसे पहले 24 एक्टिलिस थेरेपी शुरू करने के कुछ घंटे बाद^® एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या अंतःशिरा हेपरिन के उपयोग से बचना चाहिए. यदि अन्य संकेतों के लिए हेपरिन आवश्यक है (जैसे, गहरी शिरा घनास्त्रता की रोकथाम के लिए), इसकी खुराक अधिक नहीं होनी चाहिए 10 000 मुझे प्रति दिन, इस मामले में दवा को चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है.

जलसेक के लिए समाधान तैयार करने के नियम

अल्टेप्लेस की अंतिम सांद्रता प्राप्त करने के लिए, अवयव 1 मिलीग्राम / मिलीलीटर, एक्टिलाइज़ शीशी में^®, लियोफिलिसेट युक्त (50 मिलीग्राम), आपूर्ति किए गए विलायक की पूरी मात्रा जोड़ी जानी चाहिए (50 मिलीलीटर). तनुकरण के बाद, परिणामी घोल को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है.

परिणामी घोल को बाँझ खारा के साथ और पतला करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। (0.9%) अल्टेप्लेस की न्यूनतम सांद्रता से नीचे 0.2 मिलीग्राम / मिलीलीटर, क्योंकि समाधान धुंधला हो सकता है.

प्रारंभ में प्राप्त समाधान को इंजेक्शन या कार्बोहाइड्रेट-आधारित जलसेक समाधान के लिए पानी के साथ और अधिक पतला नहीं किया जाना चाहिए।, जैसे, dekstrozы.

ड्रग एक्टिलिसे^® अन्य औषधियों के साथ नहीं मिलाया जा सकता (हेपरिन के साथ भी), जलसेक बोतल में नहीं, न ही अंतःशिरा प्रशासन की सामान्य प्रणाली में.

दुष्प्रभाव

सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया, एक्टिलिस के उपयोग से जुड़ा हुआ^®, खून बह रहा है (>1/100, ≤ 1/10: भारी रक्तस्राव; >1/10: कोई रक्तस्राव), हेमेटोक्रिट और/या हीमोग्लोबिन में कमी के कारण.

शरीर के किसी भी हिस्से या गुहा में रक्तस्राव हो सकता है, जिससे जीवन-घातक स्थिति उत्पन्न हो सकती है, अस्थायी विकलांगता या मृत्यु.

रक्त स्राव, थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी से जुड़ा हुआ, को दो मुख्य श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है:

- बाहरी रक्तस्राव (आमतौर पर, पंचर स्थलों या रक्त वाहिकाओं को क्षति से);

- शरीर के किसी भाग या गुहा में आंतरिक रक्तस्राव.

निम्नलिखित न्यूरोलॉजिकल लक्षण इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव से जुड़े हो सकते हैं:: तंद्रा, afazija, gemiparez, आक्षेप. कोलेस्ट्रॉल क्रिस्टल एम्बोलिज़ेशन का मामला, रोगी आबादी में नहीं देखा गया, नैदानिक ​​परीक्षणों में भाग लेना, एक अलग संदेश पर आधारित.

मायोकार्डियल रोधगलन अध्ययनों की तुलना में, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और स्ट्रोक वाले रोगियों की संख्या, जिन्होंने क्लिनिकल परीक्षण में भाग लिया (अंदर 0-3 ज इन रोगों के लक्षणों की शुरुआत से), बहुत छोटा था. इसलिए, छोटे संख्यात्मक अंतर, डेटा के साथ तुलना करने पर नोट किया गया, रोधगलन के दौरान प्राप्त किया गया, थे, शायद, छोटे नमूने के आकार का परिणाम. इंट्राक्रानियल रक्तस्राव के अलावा (स्ट्रोक के दुष्प्रभाव के रूप में) और पुनर्संयोजन अतालता (मायोकार्डियल रोधगलन में एक दुष्प्रभाव के रूप में), एक्टिलाइज़ दवा के दुष्प्रभावों के स्पेक्ट्रम में गुणात्मक और मात्रात्मक अंतर मानने के लिए कोई नैदानिक ​​​​आधार नहीं है^® फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक में इसके उपयोग के मामले में, या रोधगलन.

रोधगलन के लिए उपयोग करें

हृदय प्रणाली: (>1/10) – reperfuzionnye अतालता (incl. वेंट्रिकुलर अतालता, arrythmia, अलिंद विकम्पन, एवी ब्लॉक I डिग्री से पूर्ण ब्लॉक तक, मंदनाड़ी, वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन, वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया), जो जीवन के लिए खतरा हो सकता है और पारंपरिक एंटीरैडमिक थेरेपी के उपयोग की आवश्यकता होती है.

मायोकार्डियल रोधगलन और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के लिए उपयोग करें

सीएनएस: (>1/1000, ≤1/100) – इंट्राक्रेनियल हेमोरेज (incl. मस्तिष्क रक्तस्राव, रक्तस्रावी स्ट्रोक, स्ट्रोक का रक्तस्रावी परिवर्तन, इंट्राक्रानियल हेमेटोमा, इंट्राक्रेनियल हेमोरेज).

तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक में उपयोग करें

सीएनएस: (>1/100, ≤1/10) – इंट्राक्रेनियल हेमोरेज (incl. मस्तिष्क रक्तस्राव, सेरेब्रल हेमेटोमा, रक्तस्रावी स्ट्रोक, स्ट्रोक का रक्तस्रावी परिवर्तन, इंट्राक्रानियल हेमेटोमा, सबराचोनोइड रक्तस्राव).

मुख्य प्रतिकूल घटना चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण इंट्राक्रैनील रक्तस्राव थी (उनकी आवृत्ति पहुंच गई 10%). हालाँकि, जटिलताओं या समग्र मृत्यु दर में कोई वृद्धि नहीं पाई गई.

रोधगलन के लिए उपयोग करें, फुफ्फुसीय अंतःशल्यता और तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक

प्रतिरक्षा प्रणाली का हिस्सा पर: (>1/1000, ≤1/100) – तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं (आमतौर पर कमजोर रूप से व्यक्त किया गया, लेकिन कुछ मामलों में यह जीवन के लिए खतरा हो सकता है); संभव दाने, हीव्स, bronchospasm, वाहिकाशोफ, हाइपोटेंशन, सदमा या कोई अन्य एलर्जी प्रतिक्रिया.

यदि ये प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो मानक एंटीएलर्जिक थेरेपी का उपयोग किया जाना चाहिए।. स्थापित, समान प्रतिक्रियाओं वाले रोगियों के अपेक्षाकृत बड़े अनुपात में, एसीई अवरोधकों का सहवर्ती उपयोग किया गया था.

Anaphylactic प्रतिक्रियाओं (यानी. IgE के कारण) एक्टिलिसे के लिए^® अज्ञात. दुर्लभ मामलों में, एक्टिलिसे के प्रति एंटीबॉडी का क्षणिक गठन देखा गया है^® (कम टाइट्रेस में), लेकिन इस घटना का नैदानिक ​​महत्व स्थापित नहीं किया गया है.

दृष्टि का अंग की ओर: (≤1/10 000) – आंखों में खून बह रहा है.

हृदय प्रणाली: (>1/10) – खून बह रहा है (जैसे, रक्तगुल्म), रक्तचाप में कमी; (>1/1000, ≤1/100) – thromboembolism, जो प्रभावित आंतरिक अंगों से संबंधित परिणामों के साथ हो सकता है, पेरिकार्डियल रक्तस्राव; (>1/10 000, ≤1/1000) – पैरेन्काइमल अंगों से रक्तस्राव (अंतःस्रावी रक्तस्राव, फुफ्फुसीय रक्तस्राव).

श्वसन प्रणाली: (>1/100, ≤1/10) – श्वसन पथ से रक्तस्राव (ग्रसनी से रक्तस्राव, बलगम में खून आना, नाक से खून).

पाचन तंत्र से: (>1/100, ≤1/10) – जठरांत्र रक्तस्राव (gastrorrhagia, पेट के अल्सर से रक्तस्राव, मलाशय से रक्तस्राव, खून की उल्टी, भूमि, मुँह से खून निकलना), मतली और उल्टी (मायोकार्डियल रोधगलन के लक्षण हो सकते हैं); (>1/1000, ≤1/100) – रेट्रोपरिटोनियल स्पेस में रक्तस्राव (रेट्रोपेरिटोनियल हेमेटोमा), मसूड़ों से खून आना.

मूत्र प्रणाली से: (>1/100, ≤1/10) – मूत्रजननांगी रक्तस्राव (रक्तमेह, मूत्र पथ से रक्तस्राव).

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: (>1/100) – पंचर स्थलों से बाहरी रक्तस्राव (इंजेक्शन स्थल पर रक्तस्राव) या क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं से (incl. कैथेटर स्थल पर हेमेटोमा, कैथेटर स्थल पर रक्तस्राव, पंचर स्थल पर रक्तस्राव).

अन्य: (>1/10 000, ≤1/1000) – कोलेस्ट्रॉल क्रिस्टल एम्बोलिज़ेशन, जिससे प्रभावित आंतरिक अंगों पर तदनुरूप परिणाम हो सकते हैं; (>1/100, ≤1/10) – बुखार, सारक, संपूर्ण रक्त आधान की आवश्यकता

मतभेद

-रक्तस्रावी Diathesis;

- वर्तमान में या पिछले मासिक धर्म के दौरान महत्वपूर्ण रक्तस्राव 6 महीने;

- मौखिक एंटीकोआगुलंट्स का एक साथ उपयोग, जैसे, varfarina (भारतीय रुपया >1.3);

- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र रोगों का इतिहास (incl. नियोप्, धमनीविस्फार);

- मस्तिष्क या रीढ़ की हड्डी पर सर्जरी;

- इंट्राक्रानियल (incl. अवजालतनिका) रक्तस्राव का वर्तमान या इतिहास;

- संदिग्ध रक्तस्रावी स्ट्रोक;

- गंभीर अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप;

- बड़ी सर्जरी या पिछले दौरान गंभीर आघात 10 दिनों (इस तीव्र रोधगलन के साथ संयोजन में कोई भी आघात शामिल है);

- हाल ही में हुई दर्दनाक मस्तिष्क की चोट;

- लंबे समय तक या दर्दनाक कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन (अधिक 2 एम);

- पिछले जन्म 10 दिनों;

- गैर-संपीड़ित रक्त वाहिकाओं का हाल ही में पंचर (जैसे, सबक्लेवियन या गले की नस);

- गंभीर जिगर की बीमारी, जिगर की विफलता सहित, जिगर की सिरोसिस, पोर्टल हायपरटेंशन (अन्नप्रणाली की वैरिकाज़ नसों के साथ), सक्रिय हैपेटाइटिस;

- बैक्टीरियल अन्तर्हृद्शोथ, perikardit;

- एक्यूट पैंक्रियाटिटीज;

- आखिरी के दौरान पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर की पुष्टि हुई 3 महीने;

- धमनी धमनीविस्फार, धमनियों और शिराओं की जन्मजात विकृतियाँ;

- रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले नियोप्लाज्म;

- दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता.

यदि दवा का उपयोग उपचार के लिए किया जाता है तीव्र रोधगलन और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, उपरोक्त मतभेदों के अतिरिक्त, निम्नलिखित मतभेद मौजूद हैं:

- रक्तस्रावी स्ट्रोक या अज्ञात एटियलजि के स्ट्रोक का इतिहास;

- इस्केमिक स्ट्रोक या आखिरी के दौरान क्षणिक इस्कीमिक हमले 6 महीने (वर्तमान तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक को छोड़कर 3 नहीं).

यदि दवा का उपयोग उपचार के लिए किया जाता है तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक, उपरोक्त मतभेदों के अतिरिक्त, निम्नलिखित मतभेद मौजूद हैं:

- इस्केमिक स्ट्रोक के लक्षणों की शुरुआत अधिक होना 3 जलसेक की शुरुआत से कुछ घंटे पहले, या बीमारी की शुरुआत के समय के बारे में सटीक जानकारी का अभाव;

- जलसेक के समय तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक या हल्के लक्षणों में तेजी से सुधार;

- गंभीर आघात, क्लिनिकल डेटा के आधार पर (जैसे, यदि एनआईएचएसएस संकेतक>25) और/या उपयुक्त इमेजिंग विधियों के परिणामों के अनुसार (कंप्यूटेड टोमोग्राफी या परमाणु चुंबकीय अनुनाद);

- स्ट्रोक की शुरुआत में ऐंठन;

- स्ट्रोक या सिर में गंभीर चोट के बारे में जानकारी 3 पिछले महीने;

- मधुमेह मेलेटस के कारण पिछले स्ट्रोक की घटना;

- हेपरिन का उपयोग 48 स्ट्रोक की शुरुआत से कुछ घंटे पहले, यदि एपीटीटी किसी निश्चित समय पर बढ़ा हुआ है;

- जलसेक के समय और उसके दौरान एंटीप्लेटलेट एजेंटों का उपयोग 24 जलसेक के बाद ज;

- प्लेटलेट की गिनती <100 000/एल;

- सिस्टोलिक रक्तचाप अधिक होता है 185 एमएम एचजी. लेख. या डायस्टोलिक रक्तचाप अधिक है 110 एमएम एचजी. लेख. या गहन देखभाल की आवश्यकता (IV दवाओं का प्रशासन) रक्तचाप को इन सीमाओं तक कम करने के लिए;

- रक्त शर्करा का स्तर <50 एमजी/डीएल या >400 मिलीग्राम / डीएल.

ड्रग एक्टिलिसे^® वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में तीव्र स्ट्रोक के उपचार के लिए संकेत नहीं दिया गया है 18 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों में 80 वर्षों.

से सावधानी, अपेक्षित लाभ की डिग्री और रक्तस्राव के संभावित जोखिम का पहले ही आकलन कर लिया गया है, दवा का उपयोग हाल ही में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या बायोप्सी के साथ किया जाना चाहिए (सुई), छिद्र (सुई) बड़े जहाज, पुनर्जीवन के दौरान हृदय की मालिश, के रूप में अच्छी तरह से रोगों के रूप में (मतभेदों की सूची में उल्लेख नहीं किया गया है), जिससे रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है.

पर तीव्र रोधगलन और तीव्र फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता का उपचार निम्नलिखित विशेष चेतावनियों और सावधानियों को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए::

- सिस्टोलिक रक्तचाप > 160 एमएम एचजी. कला।;

- पृौढ अबस्था (>75 वर्षों), जिससे इंट्राक्रैनील रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है. चूंकि बुजुर्ग मरीजों में इस उपचार के सकारात्मक परिणाम की संभावना भी बढ़ जाती है, सावधानीपूर्वक लाभ-जोखिम मूल्यांकन की आवश्यकता है.

पर तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक का उपचार निम्नलिखित विशेष चेतावनियों और सावधानियों को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए::

एक्टिलिस का अनुप्रयोग^® तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक वाले रोगियों में, अन्य संकेतों के लिए इस दवा के उपयोग की तुलना में, इसके साथ ही इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव का जोखिम भी काफी बढ़ गया है, चूंकि रक्तस्राव मुख्य रूप से नेक्रोटिक क्षेत्र में होता है. इसे निम्नलिखित मामलों में विशेष रूप से ध्यान में रखा जाना चाहिए:

- सभी राज्य, रक्तस्राव के उच्च जोखिम की विशेषता;

- मस्तिष्क वाहिकाओं के छोटे स्पर्शोन्मुख धमनीविस्फार की उपस्थिति;

- रोगियों में, जिनका पहले एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंटों से इलाज किया गया हो, इंट्रासेरेब्रल रक्तस्राव का संभावित बढ़ा हुआ जोखिम, विशेष रूप से यदि Actilyse का उपयोग कर रहे हों^® एक बाद की तारीख में शुरू. सेरेब्रल हेमरेज के बढ़ते खतरे को देखते हुए, उपयोग की जाने वाली अल्टेप्लेस की खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए 900 मिलीग्राम / किग्रा (अधिकतम खुराक है 90 मिलीग्राम).

इलाज बाद में शुरू नहीं करना चाहिए, से 3 लक्षणों की शुरुआत के कुछ घंटे बाद, प्रतिकूल लाभ/जोखिम अनुपात के कारण, जो निम्नलिखित परिस्थितियों के कारण है:

- देर से चिकित्सा शुरू करने पर उपचार का सकारात्मक प्रभाव कम हो जाता है;

- मुख्य रूप से मरीजों में मृत्यु दर बढ़ती है, पहले एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ इलाज किया गया;

- रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया.

गर्भावस्था और स्तनपान

एक्टिलिसे के साथ नैदानिक ​​अनुभव^® गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सीमित. स्तन के दूध में अल्टेप्लेज़ उत्सर्जन के मुद्दे का अध्ययन नहीं किया गया है.

यदि आवश्यक हो तो दवा का प्रयोग करें (रोगों के लिए, सीधे तौर पर जान को खतरा) गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, मां के लिए चिकित्सा के अपेक्षित लाभ और भ्रूण या शिशु के लिए संभावित जोखिम का आकलन किया जाना चाहिए. इस संबंध में, Actilyse का उपयोग^® गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान अनुशंसित नहीं.

चेताते

एक्टिलिसे से उपचार^® एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए, थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी में अनुभव और इसकी प्रभावशीलता की निगरानी करने की क्षमता होना. एक्टिलिसे का उपयोग करते समय^® यह अनुशंसा की जाती है कि मानक पुनर्जीवन उपकरण और उचित दवाएं उपलब्ध हों.

एक्टिलिस थेरेपी की सबसे आम जटिलता^® खून बह रहा है.

हेपरिन का सहवर्ती उपयोग रक्तस्राव को बढ़ावा दे सकता है. क्योंकि एक्टिलाइज़^® फ़ाइब्रिन को घोलता है, हाल ही में पंचर वाले स्थानों से रक्तस्राव हो सकता है. इसलिए, थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी के लिए संभावित रक्तस्राव के क्षेत्रों की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। (कैथेटर सम्मिलन स्थल सहित, धमनी और शिरापरक छेदन, कटौती और इंजेक्शन). कठोर कैथेटर के उपयोग से बचना चाहिए, एक्टिलिस के साथ उपचार के दौरान आईएम इंजेक्शन और अनावश्यक हेरफेर^®.

यदि भारी रक्तस्राव होता है (विशेषकर मस्तिष्क संबंधी), फाइब्रिनोलिटिक थेरेपी, और हेपरिन का उपयोग तुरंत बंद किया जाना चाहिए. दौरान यदि 4 रक्तस्राव शुरू होने से पहले हेपरिन का उपयोग किया जाता था, प्रोटामाइन सल्फेट के उपयोग की उपयुक्तता पर विचार किया जाना चाहिए.

दुर्लभ मामलों में,, जब उपरोक्त रूढ़िवादी उपाय अप्रभावी हों, रक्तस्राव जारी है, रक्त उत्पादों के उपयोग का संकेत दिया गया है. क्रायोप्रेसीपिटेट का आधान प्रशासन, ताजा जमे हुए प्लाज्मा और प्लेटलेट्स को नैदानिक ​​और प्रयोगशाला मापदंडों के अनुसार प्रशासित किया जाना चाहिए, प्रत्येक प्रशासन के बाद बार-बार निर्धारित किया जाता है. फाइब्रिनोजेन सांद्रता प्राप्त होने तक क्रायोप्रेसिपिटेट का जलसेक करने की सलाह दी जाती है 1 जी / एल. एंटीफाइब्रिनोलिटिक एजेंटों पर विचार किया जा सकता है (जैसे, ट्रेनेक्ज़ामिक एसिड), हालाँकि, इस पहलू पर कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है.

उपचार पूरा होने के बाद, पुनः संयोजक मानव ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के प्रति एंटीबॉडी का निरंतर गठन नहीं देखा गया।. एक्टिलिसे के बार-बार उपयोग का व्यवस्थित अनुभव^® उपलब्ध नहीं है.

एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया की स्थिति में, जलसेक बंद कर देना चाहिए और उचित उपचार दिया जाना चाहिए. उपचार सहनशीलता की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से रोगियों में, साथ ही एसीई अवरोधक प्राप्त करना.

तीव्र रोधगलन और फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता में, एक्टिलिस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।^® मात्रा, से अधिक 100 मिलीग्राम, टी. इंट्राक्रानियल रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया.

तीव्र रोधगलन के लिए Actilyse^® प्रथम में मृत्यु दर को कम करता है 30 दिल का दौरा पड़ने के कुछ दिन बाद.

कोरोनरी थ्रोम्बोलिसिस से अतालता हो सकती है, पुनर्संयोजन से संबंधित.

ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa प्रतिपक्षी के सहवर्ती उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है.

थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के उपयोग से बाएं हृदय घनास्त्रता वाले रोगियों में थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का खतरा बढ़ सकता है, जैसे, माइट्रल स्टेनोसिस या एट्रियल फ़िब्रिलेशन के साथ.

तीव्र इस्केमिक स्ट्रोक में, एक्टिलिसे का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।^® से अधिक की खुराक पर 90 मिलीग्राम, क्योंकि इंट्राक्रानियल हेमरेज का खतरा बढ़ जाता है.

उपचार किसी अनुभवी चिकित्सक से ही कराना चाहिए, गहन न्यूरोलॉजिकल देखभाल प्रदान करने में कौशल और अनुभव के साथ, एक विशेष विभाग में, न्यूरोइमेजिंग अध्ययनों की पूरी श्रृंखला संचालित करने का अवसर प्राप्त करना.

उपचार के दौरान और उसके दौरान रक्तचाप की निगरानी करना आवश्यक है 24 इसके ख़त्म होने के कुछ घंटे बाद. जब सिस्टोलिक रक्तचाप बढ़ जाता है>180 एमएम एचजी. लेख. या डायस्टोलिक रक्तचाप>105 एमएम एचजी. लेख. IV उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के उपयोग की सिफारिश की जाती है.

रोगियों में चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है, पहले स्ट्रोक पड़ा था, या यदि आपको अनियंत्रित मधुमेह है. ऐसे रोगियों में लाभ-जोखिम अनुपात कम अनुकूल माना जाता है।, हालाँकि अभी भी सकारात्मक बना हुआ है.

हल्के स्ट्रोक वाले रोगियों में (संरक्षित दैनिक गतिविधियों वाले मरीज़, एनआईएचएसएस<6) जोखिम अपेक्षित लाभ से अधिक है, इसलिए Actilyse का उपयोग^® सिफारिश नहीं की गई.

बहुत गंभीर स्ट्रोक वाले मरीजों में इंट्राक्रैनील रक्तस्राव और मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है, इन मामलों में Actilyse^® प्रयोग नहीं करना चाहिए.

बड़े मस्तिष्क रोधगलन वाले मरीजों में खराब परिणाम का खतरा बढ़ जाता है, टी में. नहीं. गंभीर इंट्रासेरेब्रल रक्तस्राव और मृत्यु. ऐसे मामलों में, चिकित्सा के जोखिमों और लाभों पर सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए।.

स्ट्रोक में, बढ़ती उम्र के साथ अनुकूल उपचार परिणाम की संभावना कम हो जाती है।, और जैसे-जैसे स्ट्रोक की गंभीरता बढ़ती है और रक्त शर्करा का स्तर बढ़ता है. समान समय में, उपचार की परवाह किए बिना गंभीर विकलांगता और मृत्यु या गंभीर इंट्राक्रैनील रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है.

सक्रिय करना^® अधिक उम्र के रोगियों में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए 80 वर्षों, गंभीर स्ट्रोक के मामले में (नैदानिक ​​डेटा के अनुसार और/या इमेजिंग अध्ययन के अनुसार) और उन मामलों में, जब प्रारंभिक रक्त ग्लूकोज मान होते हैं <50 एमजी/डीएल या >400 मिलीग्राम / डीएल.

इस्केमिक क्षेत्र के पुनर्संयोजन से प्रभावित क्षेत्र में मस्तिष्क शोफ हो सकता है. रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण, प्लेटलेट एकत्रीकरण अवरोधकों को पहले के दौरान शुरू नहीं किया जाना चाहिए 24 एच अल्टेप्लेस के साथ थ्रोम्बोलिसिस के बाद.

बाल रोग में प्रयोग करें

एक्टिलिसे के साथ अनुभव^® बच्चों में सीमित.

ओवरडोज

लक्षण: फ़ाइब्रिन की सापेक्ष विशिष्टता के बावजूद, ओवरडोज़ के मामले में, फ़ाइब्रिनोजेन और रक्त के थक्के जमने वाले कारकों के स्तर में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी देखी जा सकती है.

इलाज: ज्यादातर मामलों में, एक्टिलिस के प्रशासन को रोकने के बाद इन कारकों के शारीरिक पुनर्जनन की उम्मीद के साथ, प्रतीक्षा करें और देखें का दृष्टिकोण पर्याप्त है।^®. यदि गंभीर रक्तस्राव होता है, तो ताजा जमे हुए प्लाज्मा या ताजा पूरे रक्त के आधान की सिफारिश की जाती है, यदि आवश्यक हो, सिंथेटिक एंटीफाइब्रिनोलिटिक्स निर्धारित किया जा सकता है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एक्टिलिसे के साथ विशिष्ट अंतःक्रिया अध्ययन^® अन्य दवाओं के साथ, आमतौर पर तीव्र रोधगलन के लिए उपयोग किया जाता है, प्रदर्शन नहीं किया.

औषधियों का प्रयोग, रक्त के थक्के जमने को प्रभावित करना या प्लेटलेट कार्यप्रणाली को बदलना, को, एक्टिलिस थेरेपी शुरू करने के दौरान या उसके बाद^® रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है.

एसीई अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग से एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है. ये प्रतिक्रियाएँ अपेक्षाकृत बड़े अनुपात में रोगियों में देखी गईं, ऐस अवरोध करनेवाला.

औषधि बातचीत

ड्रग एक्टिलिसे^® अन्य औषधियों के साथ नहीं मिलाया जा सकता (हेपरिन के साथ भी), जलसेक बोतल में नहीं, न ही अंतःशिरा प्रशासन की सामान्य प्रणाली में.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा को प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए. जीवनावधि – 3 वर्ष.

तैयार घोल को रेफ्रिजरेटर में संग्रहित किया जा सकता है 24 नहीं; तापमान पर, 25°C से अधिक नहीं – को 8 नहीं.