АГАЛАТЕС

सक्रिय सामग्री: Kaʙergolin
जब एथलीट: G02CB03
CCF: प्रोलैक्टिन का स्राव के अवरोध करनेवाला
आईसीडी 10 कोड (गवाही): D35.2, E22.1, एन 91
निर्माता: IVAX फार्मास्यूटिकल्स एस आर ओ. (चेक रिपब्लिक)

दवा फार्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियां सफेद, समतल, अंडाकार, с фаской и риской на одной стороне, उत्कीर्ण “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” दूसरे के साथ.

Excipients: लैक्टोज, L-Leucine, भ्राजातु स्टीयरेट (E572).

2 पीसी. – काले शीशे की शीशियों (1) – गत्ता पैक.
8 पीसी. – काले शीशे की शीशियों (1) – गत्ता पैक.

औषधीय कार्रवाई

Dopaminovykh रिसेप्टर एगोनिस्ट. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. अधिक मात्रा में, प्रोलैक्टिन स्राव को दबाने के लिए आवश्यकता से अधिक, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-रिसेप्टर्स. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 सप्ताह, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. सी_{मैक्स} प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 0.5-4 नहीं. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 मिलीग्राम / दिन.

वितरण

Связывание каберголина (सांद्रता में 0.1-10 एनजी / एमएल) с белками плазмы составляет 41-42%.

चयापचय

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% खुराक की, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

कटौती

Каберголин обладает длительным T_1/2. टी_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 नहीं, टी_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 नहीं. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 सप्ताह की.

В моче и кале обнаружено, क्रमश:, 18% और 72% खुराक की. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

गवाही

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, डिंबक्षरण, galactorrhea);

-prolaktinsekretiruûŝie पिट्यूटरी adenoma (माइक्रो- और makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

खुराक आहार

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

पर лечении нарушений, giperprolaktinemiei के साथ जुड़े, की सिफारिश की प्रारंभिक खुराक है 500 мкг в неделю в 1 या 2 प्रवेश (जैसे, в понедельник и четверг). खुराक धीरे-धीरे बढ़ जाती है, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. अनुरक्षण खुराक – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – को 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

को подавления лактации की सिफारिश की खुराक – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у बुजुर्ग रोगी सीमित. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

दुष्प्रभाव

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

दुद्ध निकालना का दमन: нежелательные явления развиваются примерно у 14% रोगियों. Наиболее частые: रक्तचाप में कमी (12%), चक्कर आना (6%) और सरदर्द (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति के अनुसार निम्न वर्गीकरण प्रस्तुत किया है: अक्सर (≥1 / 100, <1/10), कभी कभी (≥1 / 1000, <1/100), शायद ही कभी (≥1 / 10 000, <1/1000).

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर – मंदी, सिर दर्द और चक्कर आना, paresthesia, थकान महसूस कर रहा हूँ, तंद्रा.

हृदय प्रणाली: अक्सर – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; कभी कभी – nosebleeds; शायद ही कभी – बेहोशी.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, gastralgia, जठरशोथ, कब्ज; शायद ही कभी – असामान्य जिगर समारोह.

त्वचा और उपचर्म ऊतक की ओर से: अक्सर – चेहरे की निस्तब्धता.

दृष्टि का अंग की ओर: कभी कभी – hemianopsia.

Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: शायद ही कभी – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

एलर्जी: शायद ही कभी – त्वचा के लाल चकत्ते.

कम रक्तचाप (систолическое более чем на 20 एमएम एचजी. लेख. и диастолическое более чем на 10 एमएम एचजी. कला।) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% मामलों.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, विशेष रूप से उच्च खुराक में. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, फुफ्फुस फाइब्रोसिस, val′vulopatiâ, дыхательные нарушения (incl. सांस की कमी).

मतभेद

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- गंभीर जिगर;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (incl. इतिहास), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (incl. इतिहास) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- दूध (दूध पिलाना);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 साल ज्ञात नहीं.

से सावधानी следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, हाइपोटेंशन, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, बुजुर्ग रोगी.

गर्भावस्था और स्तनपान

दवा गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated है (दूध पिलाना).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, अपरिणत प्रसव, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, भ्रूण/भ्रूण विकास, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

चेताते

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, निम्न रक्तचाप. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 उपचार की दीक्षा के बाद दिन.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 सप्ताह.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 दिन. महिला, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. महिला, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

दवा लैक्टोज होता है. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

मरीजों को, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

पूर्व नैदानिक सुरक्षा डेटा

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

ओवरडोज

ड्रग ओवरडोज की कोई रिपोर्ट नहीं है।. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление लक्षण, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: मतली, उल्टी, रक्तचाप में कमी, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

इलाज: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. इसके अलावा, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (मतिभ्रम) может потребоваться применение антагонистов допамина.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, Metoclopramide).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, बहरहाल, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, निम्न रक्तचाप.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

फार्मेसियों की आपूर्ति की शर्तें

दवा पर्ची के तहत जारी की है.

शर्तें और शर्तों

दवा एक सूखे में संग्रहित किया जाना चाहिए, बच्चों की पहुंच, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. जीवनावधि – 2 वर्ष.