Kaʙergolin (Atc कोड G02CB03)
जब एथलीट:
G02CB03
विशेषता.
सफेद पाउडर. इथेनॉल में घुलनशील, xloroforme, एन,एन диметилформамиде, खराब में घुलनशील 0,1 n. हाइड्रोक्लोरिक एसिड, n-हेक् में थोड़ा घुलनशील, nerastvorim पानी में.
औषधीय कार्रवाई.
Gipoprolaktinemicheskoe.
आवेदन.
По данным डॉक्टरों डेस्क संदर्भ (2005), कैबर्जोलिन को हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया के लिए संकेत दिया गया है, अज्ञातहेतुक या पिट्यूटरी एडेनोमा के कारण.
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता (incl. एर्गोअल्कलॉइड्स के डेरिवेटिव के लिए), अनियंत्रित उच्च रक्तचाप धमनियों, फ़ाइब्रोटिक परिवर्तनों या ऐसे लक्षणों के इतिहास के कारण बिगड़ा हुआ हृदय और श्वसन कार्य के लक्षण.
प्रतिबंध लागू.
धमनी का उच्च रक्तचाप, गर्भावस्था से जुड़ा हुआ (एक्लंप्षण, preэklampsiya), डोपामाइन डी प्रतिपक्षी का एक साथ उपयोग2-रिसेप्टर्स, माध्यम, काल्पनिक प्रभाव होना, असामान्य जिगर समारोह, बचपन (सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है).
गर्भावस्था और स्तनपान.
गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ को अपेक्षित लाभ (गर्भवती महिलाओं में कैबर्जोलिन का कोई पर्याप्त नियंत्रित अध्ययन नहीं है।). मरीजों को योजना के बारे में डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, यह तय करने के लिए कि उपचार जारी रखना है या बंद करना है, संदिग्ध या वास्तविक गर्भावस्था.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - बी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव का कोई जोखिम का पता चला, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया है।)
प्रजनन क्रिया पर कैबर्जोलिन के प्रभाव का अध्ययन चूहों पर किया गया, चूहे और खरगोश, जिसने इसे गैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्राप्त किया, नाक के माध्यम से प्रशासित. चूहे, तक की खुराक पर कैबर्जोलिन प्राप्त किया 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (55-एमआरएफसी का एकाधिक आधिक्य) ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान, मातृ शरीर पर विषाक्त प्रभाव देखा गया; कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया. चूहों में, प्राप्त 0,012 मिलीग्राम/किग्रा/दिन कैबर्जोलिन (के बारे में 1/7 MRDC) ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान, प्रत्यारोपण के बाद भ्रूण-भ्रूण हानि में वृद्धि हुई थी. खरगोशों में, जब कैबर्जोलिन को ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान एक खुराक में प्रशासित किया जाता है 0,5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (19 MRDC) मातृ शरीर पर विषाक्त प्रभाव देखा गया (वजन घटना और थकावट). की एक खुराक पर 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (150 MRDC) विभिन्न भ्रूण विकृतियों की घटनाओं में वृद्धि हुई. हालाँकि, अन्य अध्ययनों में कैबर्जोलिन की खुराक तक 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (300 MRDC) खरगोशों में विकासात्मक दोष, भ्रूण- और कोई भ्रूणविषैला प्रभाव नहीं देखा गया. गर्भवती मादा चूहों के एक रेडियोलॉजिकल अध्ययन में गर्भाशय की दीवार में कैबर्जोलिन और इसके मेटाबोलाइट्स की उच्च सांद्रता और भ्रूण के ऊतकों में उनके संचय की अनुपस्थिति देखी गई।. जब कैबर्जोलिन चूहों को इससे अधिक मात्रा में दिया जाता है 0,003 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (1/28 MRDC) के लिए 6 जन्म से कुछ दिन पहले और स्तनपान के दौरान नवजात शिशुओं का विकास धीमा हो जाता है, दूध स्राव में कमी के कारण उनकी मृत्यु के मामले सामने आए हैं.
अज्ञात, क्या कैबर्जोलिन मनुष्यों में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है?. स्तनपान कराने वाली चूहों के स्तन के दूध में कैबर्जोलिन और इसके मेटाबोलाइट्स पाए गए हैं. चूंकि महिलाओं में दूध के साथ कई दवाएं उत्सर्जित होती हैं और कैबर्जोलिन शिशु पर गंभीर नकारात्मक प्रभाव डाल सकता है, या तो स्तनपान बंद करने का निर्णय लिया जाना चाहिए, या कैबर्जोलिन लेने से इंकार करने के बारे में (माँ के लिए इस दवा की आवश्यकता की मात्रा को ध्यान में रखते हुए).
दुष्प्रभाव.
कैबर्जोलिन की सुरक्षा का अध्ययन कई वर्षों से किया जा रहा है 900 हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया वाले मरीज़; अधिकांश दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम थे. 4-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड में, एक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, रोगियों को निश्चित खुराक में कैबर्जोलिन प्राप्त हुआ 0,125, 0,5, 0,75 और 1,0 सप्ताह में दो बार मिलीग्राम; पहले सप्ताह के दौरान खुराक आधी कर दी गई. निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं (नाम के आगे कैबर्जोलिन समूह में इस दुष्प्रभाव की घटना का प्रतिशत है, कोष्ठक में - प्लेसीबो समूह में):
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द 26% (25%), चक्कर आना 15% (5%), सिर का चक्कर 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), तंद्रा 5% (5%), मंदी 3% (5%), घबराहट 2% (0%), शक्तिहीनता 9% (10%), fatiguability 7% (0%), धुंधली दृष्टि 1% (0%).
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन 4% (0%).
पाचन तंत्र के हिस्से पर: अपच 2% (0%), मतली 27% (20%), उल्टी 2% (0%), कब्ज 10% (0%), पेट में दर्द 5% (5%).
अन्य: गर्म चमक 1% (5%), ब्रेस्ट दर्द 1% (0%), कष्टार्तव 1% (0%).
कैबर्जोलिन की सुरक्षा का लगभग नियंत्रित और अनियंत्रित परीक्षणों में अध्ययन किया गया है 1200 पार्किंसंस रोग के मरीज, खुराक में कैबर्जोलिन प्राप्त करना, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया वाले रोगियों के लिए एमआरपीसी से काफी अधिक (को 11,5 मिलीग्राम / दिन). इन रोगियों में निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी थे:, कैसे डिस्केनेसिया, मतिभ्रम, भ्रम की स्थिति, पेरिफेरल इडिमा. हृदय विफलता की रिपोर्ट शायद ही कभी की गई हो, फुफ्फुस बहाव, फेफड़े की तंतुमयता, पेट या ग्रहणी संबंधी अल्सर, कंस्ट्रक्टिव पेरीकार्डिटिस का एक मामला सामने आया है.
विपणन के बाद के अध्ययनों में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ बताई गई हैं:, kabergolina के उपयोग के साथ जुड़े (सेमी. सावधानियां): val′vulopatiâ, फाइब्रोसिस, अतिकामुकता, वृद्धि की कामेच्छा, खालित्य, आक्रामकता.
सहयोग.
डोपामाइन डी प्रतिपक्षी के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग नहीं किया जाना चाहिए2-रिसेप्टर्स (phenothiazines, ब्यूटिरोफेनोन, thioxanthen, Metoclopramide). दवाओं के साथ एक साथ उपयोग, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य करने का एक उच्च डिग्री होने, प्लाज्मा प्रोटीन के साथ कैबर्जोलिन के बंधन को प्रभावित करने की संभावना नहीं है. दवाओं के साथ-साथ सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए, काल्पनिक प्रभाव होना.
ओवरडोज.
लक्षण: नाक बंद, बेहोशी, मतिभ्रम.
इलाज: रोगसूचक, बनाए रखने रक्तचाप.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, एक प्रारंभिक खुराक पर 0,25 मिलीग्राम 2 हफ्ते में बार. तक खुराक बढ़ाना संभव है 1 मिलीग्राम 2 हफ्ते में बार (प्लाज्मा प्रोलैक्टिन स्तर के नियंत्रण में). खुराक को बार-बार नहीं बढ़ाया जाता है, एक बार 4 सूर्य. यदि सामान्य प्लाज्मा प्रोलैक्टिन स्तर बनाए रखा जाता है 6 महीने, इलाज रोका जा सकता है, हालाँकि, प्रोलैक्टिन के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा फिर से शुरू करने के लिए. थेरेपी की प्रभावशीलता लंबे समय तक चलती है 24 महीना स्थापित नहीं है.
सावधानियां.
वाल्वुलोपैथी. रोगियों में कार्डियक वाल्वुलोपैथी के मामले सामने आए हैं, कैबर्जोलिन की उच्च खुराक के साथ दीर्घकालिक उपचार (>2 मिलीग्राम / दिन) पार्किंसंस रोग के उपचार में. अल्पकालिक उपचार के साथ दुर्लभ मामले सामने आए हैं (<6 महीने) या रोगियों में, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया के उपचार के लिए कम खुराक प्राप्त करना.
चिकित्सकों को हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया के इलाज के लिए कैबर्जोलिन की सबसे कम प्रभावी खुराक लिखनी चाहिए और समय-समय पर इस चिकित्सा को जारी रखने की आवश्यकता का मूल्यांकन करना चाहिए।. इसके अलावा, रोगियों, दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करना, हृदय की स्थिति की समय-समय पर निगरानी आवश्यक है, incl. इकोकार्डियोग्राफी. कोई भी रोगी, जिनमें कैबर्जोलिन उपचार के दौरान हृदय रोग के लक्षण या लक्षण विकसित होते हैं, incl. सांस लेने में तकलीफ, सूजन, हृदय की विफलता या नई दिल की बड़बड़ाहट, संभावित वाल्वुलोपैथी के लिए मूल्यांकन किया जाना चाहिए.
कैबर्जोलिन का उपयोग पहले से मौजूद हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण वाल्व रोग वाले रोगियों या जो अन्य दवाएं ले रहे हैं, सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।, वाल्वुलोपैथी से संबंधित.
फाइब्रोसिस. जैसा कि अन्य एर्गोट डेरिवेटिव के साथ होता है, कैबर्जोलिन के लंबे समय तक उपयोग से फुफ्फुस बहाव या फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस के मामले सामने आए हैं (कुछ संदेश मरीजों के थे, जिनका पहले एर्गोटामाइन डोपामाइन एगोनिस्ट से इलाज किया गया हो). कैबर्जोलिन का उपयोग श्वसन या हृदय संबंधी विकारों के लक्षण और/या नैदानिक लक्षणों वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए, ऊतक फ़ाइब्रोसिस से संबद्ध, इतिहास में या वर्तमान में. रिपोर्ट किया गया, फुफ्फुस बहाव या फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस के निदान और बाद में कैबर्जोलिन उपचार की समाप्ति के बाद, लक्षणों में सुधार हुआ.
यह पाया गया, फुफ्फुस बहाव/फाइब्रोसिस के कारण ईएसआर असामान्य रूप से बढ़ गया था. अस्पष्टीकृत ऊंचे ईएसआर के मामलों में, छाती के एक्स-रे की सिफारिश की जाती है. इसके अलावा, सीरम क्रिएटिनिन की माप से फाइब्रोटिक विकारों के निदान में भी मदद मिल सकती है.
प्रारंभिक खुराक में कैबर्जोलिन का उपयोग, से अधिक 1,0 मिलीग्राम, ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है. कैबर्गोलिन का उद्देश्य शारीरिक स्तनपान को रोकना या दबाना नहीं है (इस उद्देश्य के लिए ब्रोमोक्रिप्टिन का उपयोग उच्च रक्तचाप के विकास के जोखिम से जुड़ा हुआ है, स्ट्रोक, बरामदगी). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, गुर्दे, दिल, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.
