Kaʙergolin (Atc कोड G02CB03)

जब एथलीट:
G02CB03

विशेषता.

सफेद पाउडर. इथेनॉल में घुलनशील, xloroforme, एन,एन диметилформамиде, खराब में घुलनशील 0,1 n. हाइड्रोक्लोरिक एसिड, n-हेक् में थोड़ा घुलनशील, nerastvorim पानी में.

औषधीय कार्रवाई.
Gipoprolaktinemicheskoe.

आवेदन.

По данным डॉक्टरों डेस्क संदर्भ (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. к производным эргоалкалоидов), अनियंत्रित उच्च रक्तचाप धमनियों, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

प्रतिबंध लागू.

धमनी का उच्च रक्तचाप, गर्भावस्था से जुड़ा हुआ (एक्लंप्षण, preэklampsiya), одновременный прием антагонистов дофаминовых D₂-रिसेप्टर्स, माध्यम, обладающих гипотензивным эффектом, असामान्य जिगर समारोह, बचपन (सुरक्षा और क्षमता स्थापित नहीं की गयी है).

गर्भावस्था और स्तनपान.

При беременности следует применять с осторожностью, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs माँ को अपेक्षित लाभ (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - बी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव का कोई जोखिम का पता चला, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया है।)

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. चूहे, получавших каберголин в дозе до 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. चूहों में, प्राप्त 0,012 мг/кг/сут каберголина (के बारे में 1/7 MRDC) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (19 MRDC) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). की एक खुराक पर 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (150 MRDC) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (300 MRDC) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (1/28 MRDC) के लिए 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

अज्ञात, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

दुष्प्रभाव.

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 और 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द 26% (25%), चक्कर आना 15% (5%), सिर का चक्कर 1% (0%), paraesthesia 1% (0%), तंद्रा 5% (5%), मंदी 3% (5%), घबराहट 2% (0%), शक्तिहीनता 9% (10%), fatiguability 7% (0%), धुंधली दृष्टि 1% (0%).

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन 4% (0%).

पाचन तंत्र के हिस्से पर: अपच 2% (0%), मतली 27% (20%), उल्टी 2% (0%), कब्ज 10% (0%), पेट में दर्द 5% (5%).

अन्य: गर्म चमक 1% (5%), ब्रेस्ट दर्द 1% (0%), कष्टार्तव 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (को 11,5 मिलीग्राम / दिन). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, मतिभ्रम, भ्रम की स्थिति, पेरिफेरल इडिमा. Редко отмечались сердечная недостаточность, फुफ्फुस बहाव, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, kabergolina के उपयोग के साथ जुड़े (सेमी. सावधानियां): val′vulopatiâ, फाइब्रोसिस, अतिकामुकता, वृद्धि की कामेच्छा, खालित्य, आक्रामकता.

सहयोग.

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D₂-रिसेप्टर्स (phenothiazines, бутирофенона, thioxanthen, Metoclopramide). Одновременный прием с препаратами, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य करने का एक उच्च डिग्री होने, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

ओवरडोज.

लक्षण: नाक बंद, बेहोशी, मतिभ्रम.

इलाज: रोगसूचक, बनाए रखने रक्तचाप.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, एक प्रारंभिक खुराक पर 0,25 मिलीग्राम 2 हफ्ते में बार. Возможно повышение дозы до 1 मिलीग्राम 2 हफ्ते में बार (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, एक बार 4 सूर्य. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 महीने, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

सावधानियां.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 मिलीग्राम / दिन) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 महीने) या रोगियों में, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. इसके अलावा, रोगियों, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, incl. इकोकार्डियोग्राफी. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, incl. सांस लेने में तकलीफ, सूजन, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

यह पाया गया, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. इसके अलावा, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, से अधिक 1,0 मिलीग्राम, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, स्ट्रोक, बरामदगी). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, गुर्दे, दिल, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.