חומר פעיל: Zolmytryptan
כאשר ATH: N02CC03
CCF: אגוניסט Serotoninovыh 5-HT1-קולטנים. תרופת Protivomigrenoznoy עם פעילות
ICD-10 קודים (עדות): G43
כאשר CSF: 02.16.05.01
יצרן: אסטרה-זנקה בע"מ בריטניה. (בריטניה הגדולה)
גלולות, מצופה צבע צהוב, סיבוב, עדשה, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 כרטיסייה. | |
| золмитриптан | 2.5 מ"ג |
Excipients: bezvodnaya קטוז, תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, stearate מגנזיום, מים מטוהרים, פוליאתילן גליקול, צבע.
3 מחשב. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-קולטנים, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1א-קולט. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-קולט, א1-, א2-, ב1-adrenoceptor, gistaminovm (H)1-, ח2-קולט, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 ו 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, צפוי, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, באופן מיוחד, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, הקאות, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
קליטה
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% גמקסימום הוא הגיע ב 1 לא; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 לא. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cמקסימום בטווח מינון מ 2.5 ל 50 מ"ג.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
הפצה
חלבון פלזמה מחייב הוא נמוך (על 25%).
חילוף חומרים
Metabolised בכבד עם הקמת 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183Q91) היא פעילה, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1ד
-קולטנים, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, ו, כתוצאה מכך, ניתן להניח, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.ניכוי
יותר 60% מוצר, введенного в виде разовой пероральной дозы, מופרש בשתן (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), והיא עמדה 30% выделяется с фекалиями, בעיקר ללא שינוי.
T הממוצע1/2 золмитриптана 4.7 לא. ט1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (ב 16% ו 35% בהתאמה), א T1/2 עליות ב 1 לא (ל 3-3.5 לא).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% ו- Cמקסימום ב 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% ו 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (כולל. פעיל) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сמקסימום уменьшается на 33% ו 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% ו 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
ט1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 לא, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 לא. ט1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 לא, 7.5 וח 7.8 לא.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Selegiline (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 מ"ג.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 לא, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 מ"ג.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 לא, לא יעלה על 10 מ"ג.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени התאמת מינון נדרש, ב тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 לא, הוא 5 מ"ג.
חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, אבל <10%; редко – ≥0.01%, אבל <0.1%; очень редко – <0.01%.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: часто – нарушения чувствительности, asthenia, סחרחורת, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, צוואר, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), paresthesia, נמנום, מרגיש את החום; רק לעתים רחוקות - כאב ראש.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, יובש בפה; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, קוליטיס ishemicheskiy, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: часто – миалгия, חולשת שרירים.
מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות - טכיקרדיה, פעימות לב; очень редко – стенокардия, спазм коронарных сосудов, אוטם שריר לב, יתר לחץ דם עורקי חולף (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
ממערכת השתן: очень редко – полиурия, הטלת שתן תכופה.
תגובות אלרגיות: редко – анафилактические реакции, אנגיואדמה, כוורות.
Зомиг, בדרך כלל, נסבל היטב. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
- יתר לחץ דם בלתי מבוקר;
- CHD;
- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות חולי קשישי מרשמים (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 שנים לא נחקרו).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
לפי מחקרי ניסויים на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (הנקה).
לפי מחקרי ניסויים מצאתי, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. חולים, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-קולטנים) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-קולטנים) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-קולטנים) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
השתמש ברפואת ילדים
Безопасность и эффективность применения Зомига у ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא מותקן.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 מ"ג. לא סביר, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
סימפטומים: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
טיפול: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 לא (ט1/2 золмитриптана – 2.5-3 לא), или пока сохраняются симптомы передозировки. אין תרופה ספציפית. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. לא ידוע, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
אין מידע, מאשרים, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (חוסמי בטא, digidroergotamin, פיזוטיפן) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (מינימום 24 לא) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, מ 6 לא.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (ב 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 לא, עבור חולים, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, לא יעלה על 5 מ"ג.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. ט1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 לא, הוא 5 מ"ג.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. לפיכך, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 לא, ל 5 מ"ג.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
התרופה משוחררת תחת המרשם.
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים באו מתחת ל -30 מעלות צלזיוס. אין להשתמש מעבר לתאריך התפוגה, указанного на упаковке или блистере. חיי מדף - 2 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More