ЗОМИГ

חומר פעיל: Zolmytryptan
כאשר ATH: N02CC03
CCF: אגוניסט Serotoninovыh 5-HT₁-קולטנים. תרופת Protivomigrenoznoy עם פעילות
ICD-10 קודים (עדות): G43
כאשר CSF: 02.16.05.01
יצרן: אסטרה-זנקה בע"מ בריטניה. (בריטניה הגדולה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה צבע צהוב, סיבוב, עדשה, כותרת “מ” מצד אחד.

Excipients: bezvodnaya קטוז, תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, stearate מגנזיום, מים מטוהרים, פוליאתילן גליקול, צבע.

3 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Селективный агонист 5НТ₁-קולטנים, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1א-קולט. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-קולט, א₁-, א₂-, ב₁-adrenoceptor, gistaminovm (H)₁-, ח₂-קולט, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 ו 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, צפוי, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, באופן מיוחד, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, הקאות, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% ג_{מקסימום} הוא הגיע ב 1 לא; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 לא. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_{מקסימום} בטווח מינון מ 2.5 ל 50 מ"ג.

Средняя абсолютная биодоступность – על 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא נמוך (על 25%).

חילוף חומרים

Metabolised בכבד עם הקמת 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183Q91) היא פעילה, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1ד-קולטנים, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, ו, כתוצאה מכך, ניתן להניח, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

ניכוי

יותר 60% מוצר, введенного в виде разовой пероральной дозы, מופרש בשתן (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), והיא עמדה 30% выделяется с фекалиями, בעיקר ללא שינוי.

T הממוצע_1/2 золмитриптана 4.7 לא. ט_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (ב 16% ו 35% בהתאמה), א T_1/2 עליות ב 1 לא (ל 3-3.5 לא).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% ו- C_{מקסימום} ב 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% ו 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (כולל. פעיל) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_{מקסימום} уменьшается на 33% ו 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% ו 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

ט_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 לא, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 לא. ט_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 לא, 7.5 וח 7.8 לא.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Selegiline (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

עדות

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

משטר מינון

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 מ"ג.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 לא, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 מ"ג.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 לא, לא יעלה על 10 מ"ג.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени התאמת מינון נדרש, ב тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 לא, הוא 5 מ"ג.

חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

תופעות לוואי

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: לעתים קרובות – ≥1%, אבל <10%; לעתים רחוקות – ≥ 0.01%, אבל <0.1%; לעתים רחוקות – <0.01%.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים קרובות – הפרעות חושיות, asthenia, סחרחורת, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, צוואר, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), paresthesia, נמנום, מרגיש את החום; לעתים רחוקות – כאב ראש.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, יובש בפה; לעתים רחוקות – כאבי בטן, геморрагическая диарея, קוליטיס ishemicheskiy, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים קרובות – כאבי שרירים, חולשת שרירים.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – טכיקרדיה, פעימות לב; לעתים רחוקות – אנגינה, спазм коронарных сосудов, אוטם שריר לב, יתר לחץ דם עורקי חולף (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – פוליאוריה, הטלת שתן תכופה.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי, אנגיואדמה, כוורות.

Зомиг, בדרך כלל, נסבל היטב. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

התוויות נגד

- יתר לחץ דם בלתי מבוקר;

- CHD;

- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות חולי קשישי מרשמים (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 שנים לא נחקרו).

הריון והנקה

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

לפי מחקרי ניסויים на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (הנקה).

לפי מחקרי ניסויים מצאתי, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

אזהרות

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. חולים, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-קולטנים) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-קולטנים) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-קולטנים) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

השתמש ברפואת ילדים

Безопасность и эффективность применения Зомига у ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא מותקן.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 מ"ג. לא סביר, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

מנת יתר

סימפטומים: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

טיפול: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 לא (ט_1/2 золмитриптана – 2.5-3 לא), или пока сохраняются симптомы передозировки. אין תרופה ספציפית. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. לא ידוע, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

אינטראקציות סמים

אין מידע, מאשרים, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (חוסמי בטא, digidroergotamin, פיזוטיפן) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (מינימום 24 לא) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, מ 6 לא.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (ב 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 לא, עבור חולים, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, לא יעלה על 5 מ"ג.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. ט_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 לא, הוא 5 מ"ג.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. לפיכך, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 לא, ל 5 מ"ג.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים באו מתחת ל -30 מעלות צלזיוס. אין להשתמש מעבר לתאריך התפוגה, указанного на упаковке или блистере. חיי מדף – 2 שנה.