אינטראקציה של תרופות בהפצה בגוף

לאחר צריכת חומרים רפואיים לעבור דרך ארוכה, לפני שאתם מגיעים למקומות. להירשם למחזור הדם, הם מחולקים בין הרקמות של הגוף.

הפצה של חומרים רפואיים שיטות הערכה פרמקוקינטיקה בעיקר בנוזל ekstrazellliarna, לרבות פלזמה, נוזל מוחי שדרתי, הפקת תוכן נוזלי מערכת העיכול של נוזלים תוך-עיני. כמות נוזל ekstrazellliarna אצל אדם במשקל 70 שווה ק ג 15 л при общем количестве воды в организме около 40 l. Общий объем экстрацеллюлярной жидкости увеличивается при выпотах в брюшную и грудную полости, отеках и т. פ, זה עשוי להשפיע על חלוקת תרופות בגוף.

הפצה של חומרים רפואיים בגוף מתרחשת בדרך כלל לצר, זה נקבע על-ידי:

• ההפרשים של איגוד חומרים, רקמות;
• ערכי pH שונים של העבר;
• חדירות בדרגות שונות של קרום התא.

Скорость поступления лекарственных веществ в ткани зависит от состояния местного кровотока, массы ткани и особенностей распределения их между тканью и кровью. Равновесие между скоростью поступления и всасывания веществ в хорошо васкуляризованных тканях достигается быстрее, чем в тканях с менее развитой системой кровоснабжения. У пациентов с сердечной недостаточностью снижается кровоток в печени и почках, в результате чего может снижаться эффективность диуретических средств. При нормализации гемодинамики действие салуретиков возрастает.

Увеличивается проникновение многих лекарственных веществ в органы и ткани с нарушенным кровообращением при улучшении реологических свойств крови. Салуретики, снижая вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, значительно улучшают микроциркуляцию ацетилсалициловой кислоты, ксантинола никотината, pentoxifylline, этамзилата, дипиридамола и др., что способствует улучшению распределения лекарственных веществ в участках органов, ранее недоступных вследствие нарушения микроциркуляции. Проникновение лекарственных веществ в ткани, למשל, беклометазона дипропионата или кромолин-натрия, может быть облегчено с помощью β₂-adrenomimetikov (סאלבוטאמול, тербуталина сульфата и др.).

Концентрация вещества в экстрацеллюлярной жидкости может измениться в условиях гипо- или гипергидратации. Поэтому диуретические средства, уменьшая объем экстрацеллюлярной жидкости, могут значительно повысить в ней концентрацию лекарственного вещества.

Каждое лекарственное вещество имеет свою структуру молекулы и характерное расположение активных функциональных радикалов в пространстве, что и обуславливает особенности его распределения в организме. Одни вещества поступают в жировую ткань, другие остаются в межклеточной жидкости, третьи связываются с определенными тканями. Характер распределения лекарственных веществ в тканях зависит от связывания с белками крови и тканевыми компонентами. Кислые соединения обычно лучше связываются с альбумином плазмы, а основные — с α₁-гликопротеином и/ или липопротеинами.

Лекарственные вещества переносятся кровью либо в растворенной (свободной) טופס, либо в комплексе с различными компонентами — белками или клетками крови. Пассивная диффузия вещества во внесосудистое пространство или ткани, где и осуществляется фармакологическое действие, возможна только для его несвязанной (свободной) צורה. Поэтому связывание с белками плазмы влияет на распределение лекарственного вещества в организме и на связь между общей его концентрацией в крови и фармакологической активностью.

Другими словами степень связывания вещества с белками крови определяет характер и выраженность его лечебного действия. אז, строфантин К, находясь в большом количестве в несвязанном виде с белками плазмы крови (связывается в количестве 2-3%), оказывает быстрый лечебный эффект — с одной стороны, а с другой — быстро выводится из организма. Digitoxine, לעומת, связывается с белками крови в количестве более 90% של המינון מנוהל, поэтому его действие развивается медленно (במהלך 10-14 שעות) и столь же медленно он выводится из организма (אני. B. Максимович, א. אני. Гайденко, 1988). Подобная закономерность характерна и для многих других лекарственных веществ: чем большее их количество находится в несвязанном состоянии, тем быстрее и сильнее действие.

הוקם, что при комбинированном применении лекарственных веществ нередко наблюдается конкуренция между ними за связывание с белковыми компонентами крови. לדוגמה, פנילבוטזון, חומצה אצטילסליצילית, противомикробные сульфаниламиды и некоторые другие вещества обладают большим сродством с белками крови, чем антикоагулянты. בשילוב עם תרופות נגד קרישת דם השימוש שלהם קשורים במידה פחותה, מהרגיל, לכן, יעילותם מודגש יותר, שעלול לגרום לדימום. תרופות נגד קרישת דם בשילוב עם sulfonylureas נגזרים הקשורים עם החלבון בדם חזק יותר ולהגדיל את השפעת האחרונות. תופעה זו ראוי לתשומת לב מיוחדת בקשר עם התדירות של angiopathy סוכרתית, הפרה של קרישת הדם בקרב חולי סוכרת.

המשמעות המעשית התוצאות של האיגוד תחרות עם חלבונים הם אז, מתי הם קשר 85% ועוד.

אז, הפחתת המשויך digitoksina חלבון בשילוב עם klofibratom (מ 98 ל 96%) מוביל לעלייה דם חינם digitoksina, שיכול להוביל להתפתחות של תופעות לוואי. הכריכה של חלבון דם דיגוקסין אינו עולה 50%, לכן, עליית הריכוז שלו בחינם 10-15% אין משמעות מעשית.

לפעמים האינטראקציות של סמים עם אספקת הדם בעל אופי עקיף מורכבים. לדוגמה, הפארין מגביר את הפעילות של ליפופרוטאין ליפאז, . שמפעיל היווצרות של טריגליצרידים, חומצות שומן בחינם. אחרון, בתמורה, סחוט מ הלידוקאין חלבון, propranolol, jerapamil, digitoksin, quinidine, פניטואין.

חומצה אצטילסליצילית מזיחה קרישה ממתחמי אלבומין – נוגד קרישה, אשר מובילה לעליה בריכוז שלהם בהסרום ו, כתוצאה מכך, כדי דימום. עם זאת, סכנה זו מתרחשת לרוב ב החומרים המרפא של מנות המרבי כניסה ארוך.

זה ידוע גם הספציפית עקדת סמים בדים. אז, טוב, המתמוסס השומנים חומרים, למשל, כדורי שינה, שהופקדו רקמת שומן. מתי תצא ההרדמה או מתי דיאליזה על הרעלת ברביטורט באה לידי ביטוי לתופעה של שינה משניות כביכול, פיתוח בשל הגיוס של חומרים אלה מן השומן דיפו. דוגמה נוספת של פיקדון ספציפי של תרופות בבני אדם היא ההצטברות של טטרציקלין גדל עצם, dentine.

העלילה החשוב ביותר בין חומרים רפואיים הם רצפטורים ספציפיים. בתחום של קולטן ספציפי ריכוז התרופה גבוה משמעותית הריכוז בסביבה של נוזלים ביולוגיים, אך בהתחשב בגודל קטן יחסית של הקולטן איגוד בדרך כלל למעשה משפיע על התמונה הכוללת של תפוצתה בגוף.

לאחר, צורה חופשית של חומר צמחי מרפא עלים למחזור הדם, בשרידי דם המשויכת לטופס חלבון. היא כיהנה מחסן, שממנו שוחרר החומר המרפא כמו חיסול בשל ההתפלגות בגוף, חילוף החומרים, והוצאת.

ההצטברות של הסם בבדים שונים, התפקיד של דיפו, ניתן להגדיל את המשך או לשנות את התמונה באופן משמעותי את מעשיו. אז, למשל, התיופנטל טוב מאוד מסיסים ליפידים ואחרי זריקה תוך ורידי אחת במהירות חודר לרקמת המוח, מתן פעולת הרדמה. אחרי כמה דקות לאחר תחילת צבירת בריכוזים רקמת המוח ברקמות ירידות במקביל להפחית את ריכוז בפלסמה, תפוצה ב- kompartmentah, היכן דם ספציפית זורמים מתחת, אפקט הרדמה נעלם במהירות. אבל, אם נאתר את גורלו במשך זמן ארוך, התפלגות השלב השלישי הוא זוהה, במהלכו התיופנטל משתחררת לאט של רקמת שומן. מבוא חוזרות ונשנות של התיופנטל שהוא צובר בתוך רקמת שומן, טופס דיפו, מספק פעולה הרדמה לטווח ארוך.

חלק מהתרופות, למשל, דוחה־יתושים, יכול להצטבר בתאים בריכוזים גבוהים, מאשר בנוזל חוץ-תאי עקב מליטה עם הסנאים, פוספוליפידים וחומצות גרעין. אז, כלורוקין בתאים של העין ואת רקמת הכבד עשוי להיות נוכח בריכוזים, אלף פעמים ריכוז מעולה בפלסמה. חומר מרפא בדם מחקה. אבל הקצב של שחרור של דיפו לפעמים קטן מדי, ואינו מספק את רמת הריכוז בדם, נדרש לשכיחות הגבוהה של פעולה רפואית. במילים אחרות, דיפו הזה הוא לא יעיל, אז איך אינו מספק השפעה מערכתית ארוכת טווח.