ВЕЛАКСИН (טבליות)

חומר פעיל: Venlafaxine
כאשר ATH: N06AX16
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F41.2
כאשר CSF: 02.02.06
יצרן: Egis פרמצבטיקה Plc (הונגריה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, שטוח, с фаской на одной стороне, חרוט “Е741”, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: מונוהידראט קטוז (84.93 מ"ג), תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן (סוג), סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, שטוח, с фаской на одной стороне, חרוט “Е743”, עם ריח מעט או ללא.

Excipients: מונוהידראט קטוז (169.86 מ"ג), תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן (סוג), סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (נוגדני, tetracyclic זה או אחר). יש לו שתי צורות גזעיות אננטיומריות פעילות.

ההשפעה האנטי-דיכאונית של ונלפקסין קשורה לעלייה בפעילות הנוירוטרנסמיטר במערכת העצבים המרכזית.. Venlafaxine והוא מטבוליט מרכזי שלה, o-desmetilvenlafaksin (EFA) הם מעכבים חזקים של ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין ומדכאים באופן חלש את ספיגת הדופמין מחדש על ידי נוירונים. מטרות Venlafaxine ו EFA הם באותה מידה ביעילות להשפיע על ההשתלטות נוירוטרנסמיטורים הפוכה. Venlafaxine ו- EFA מפחיתים את התגובות הבטא-אדרנרגיות.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-קולטנים וα₁-adrenoreceptoram המוח. Venlafaxine לא לעכב את הפעילות מאו. יש אין זיקה מאופיום, benzodiazepinovym, fenciklidinovym או קולטני NMDA.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. לאחר מנה בודדת של 25-150 מ"ג C_{מקסימום} в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ח והוא 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “מעבר ראשון” דרך כבד.

ג_{מקסימום} ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 שעות לאחר הודאה היא 61-325 ng / ml.

בטווח של המינון היומי 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. לאחר נטילת התרופה בזמן הארוחה (C)_{מקסימום} בפלסמה מתגברת על ידי 20-30 מ ', עם זאת, ערכים של C_{מקסימום} и абсорбции не изменяются.

הפצה

הכריכה של venlafaxine ו EFA עם פלזמה חלבונים בדם היא בהתאם 27% ו 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxine ומטרות EFA מושגות בתוך 3 ימים.

חילוף חומרים והפרשה

המטבוליט העיקרי – EFA.

ט_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 ו 11 לא.

EFA ו מטבוליטים אחרים, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם שחמת הכבד פלזמה ריכוזי venlafaxine EFA הרים, והמהירות שלהם הפרשה מופחתת.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, א T_1/2 מאריך. להפחית את האישור הכללי הוא בעיקר שנצפו בבית חולים עם KK פחות 30 מיליליטר / דקה.

גיל ומין של המטופל אינם משפיעים על התרופה farmakokinetiku.

עדות

- דיכאון של אטיולוגיות שונות (טיפול ומניעה).

משטר מינון

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 75 מ"ג 2 הודאה (על ידי 37.5 מ"ג 2 פעמים / יום) יומי. אם לאחר מספר שבועות של טיפול, יש שיפור משמעותי, суточную дозу можно повысить до 150 מ"ג (על ידי 75 מ"ג 2 פעמים / יום). Если по мнению врача необходима более высокая доза (הפרעת דיכאון חמור או והתנאי השני, הדורשים אשפוז טיפול), ניתן להקצות מיד 150 מ"ג 2 הודאה (על ידי 75 מ"ג 2 פעמים / יום). לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי כדי 75 מ"ג כל 2-3 ימים כדי להשיג את האפקט הטיפולי הרצוי. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® הוא 375 מ"ג. כשמגיעים האפקט הטיפולי הרצוי מנה יומית אפשר בהדרגה לצמצם את רמת אפקטיביות המינימלית. משך התקופה, נדרש להפחתת המינון, תלוי במינון, משך הטיפול, а также индивидуальной чувствительности пациента.

טיפול תומך ומניעת התדרדרות. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 חודשים או יותר. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

ב כוח המשיכה אור אי ספיקת כליות (CC > 30 מיליליטר / דקה) תיקון מצב אינו נדרש. ב אי ספיקת כליות מתונה (CC 10-30 מיליליטר / דקה) המינון צריך להיות מופחת על ידי 25-50%. בקשר עם ההרחבה של T_1/2 venlafaxine והוא המטבוליט הפעיל שלה (EFA) לחולים כאלה צריך לקחת את המנה כולה 1 זמן / יום. Venlafaxine אינו מומלץ אי-ספיקת כליות חמורה (CC < 10 מיליליטר / דקה), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

חולים, ממוקם על המודיאליזה, ניתן לקבל 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

ב מחסור מתון של הכבד (זמן פרותרומבין פחות 14 שניות) תיקון מצב אינו נדרש. ב אי ספיקת כבד מתונה (פרוטרומבין זמן מ 14 ל 18 שניות) המינון צריך להיות מופחת על ידי 50%. Venlafaxine אינו מומלץ אי ספיקת כבד חמורה, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

ב חולים קשישים препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. יש להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר. אם המנה, המטופל צריך להיות בהשגחה ובפיקוח רפואי צמוד.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, לפחות, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, כדי למזער את הסיכון, הקשורים עם הביטול של הסם. משך התקופה, נדרש להפחתת המינון, תלוי במינון, משך הטיפול, а также индивидуальной чувствительности пациента.

תופעות לוואי

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. בטיפול ארוך טווח, מצטמצם את הסיכון ואת התדירות של השפעות אלו, לא יש צורך לטיפול.

В порядке снижения частоты: לעתים קרובות ( ≥1%), לעתים רחוקות (ו≥0.1% <1%), לעתים רחוקות (≥0.01% ו <0.1% ), לעתים רחוקות (<0.01%).

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, עצירות, בחילה, הקאות, יובש בפה; לעתים רחוקות – צהבת.

חילוף חומרים: כולסטרול סרום מוגברת, ירידה במשקל; לעתים רחוקות – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, תסמונת של לקוי הפרשת ADH.

מערכת לב וכלי דם: יתר לחץ דם עורקים, שטיפה של העור; לעתים רחוקות – תת לחץ דם בעמידה, טכיקרדיה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: חלומות יוצא דופן, סחרחורת, נדודי שינה, нервная возбудимость, paresthesia, דַהֶמֶת, טונוס שרירים מוגבר, רעד, zevota; לעתים רחוקות – אדישות, הזיות, התכווצויות שרירים, תסמונת סרוטונרגית; לעתים רחוקות – התקפים, תגובות מאניה, כמו גם הסימפטומים, neirolepticeski שמזכיר תסמונת ממאיר.

ממערכת השתן: dizurija (בעיקר – קשיים עם תחילת מתן שתן); לעתים רחוקות – אצירת שתן.

על החלק ממערכת הרבייה: שפיכה נורמלית, זקפה, anorgazmija; לעתים רחוקות – ירידה בחשק המיני, menorragija.

מהחושים: הפרעות אירוח, midriaz, ליקוי ראייה; לעתים רחוקות – dysgeusia.

תגובות לדרמטולוגיה: מזיע; לעתים רחוקות – רגישות.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – דימום לתוך העור (שטפי דם תת-) והריריות, תרומבוציטופניה; לעתים רחוקות – דימום ממושך.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור; לעתים רחוקות – multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון; לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי.

אחר: חולשה, fatiguability.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы עייפות אפשרי, נמנום, כאב ראש, בחילה, הקאות, אנורקסיה, יובש בפה, סחרחורת, שלשול, נדודי שינה, חרדה, אזעקה, нервная раздражительность, חוסר התמצאות, היפומאניה, paresthesia, מזיע. תסמינים אלה הם בדרך כלל מתון ולהעביר ללא טיפול. בגלל הסיכוי הסימפטומים האלה, זה מאוד חשוב להפחית בהדרגה את המינון של התרופה (כמו כל נוגד דיכאון אחר), במיוחד לאחר נטילת מינונים גבוהים.

התוויות נגד

- תפקוד לקוי של כליות חמורה (CC < 10 מיליליטר / דקה);

- כבד חמור;

- מעכבי MAO סימולטני;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

מותקן או מוקרן הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, אנגינה לא יציבה, יתר לחץ דם, טכיקרדיה, היסטוריה של התקפים, יתר לחץ דם עינית, גלאוקומה זווית סגירה, היסטוריה של תנאים מאניים, נטייה לדימום מהעור והריריות, исходно сниженной массе тела.

הריון והנקה

Безопасность применения Велаксина^® במהלך ההריון לא הוכח. Поэтому применение при беременности (או חשד הריון) אולי רק, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

נשים בגיל פוריות должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. הבטיחות של חומרים אלה לתינוקות לא הוכח, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. אם הטיפול של האם הושלם זמן קצר לפני הלידה, היילוד עלולים לחוות סימפטומים של גמילה לסמים.

אזהרות

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. משך התקופה, נדרש להפחתת המינון, תלוי במינון, משך הטיפול, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, החולה צריך להיות בהשגחה ובפיקוח רפואי צמוד.

בחולים עם הפרעות אפקטיבית בטיפול של תרופות נגד דיכאון (כולל. venlafaxine), gipomaniakale maniakale או במאי להתרחש, המדינה. כמו תרופות אחרות נגד דיכאון, venlafaxine יש להשתמש בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה ב. לחולים כאלה צריך מעקב רפואי.

Велаксин^® (כמו תרופות אחרות נגד דיכאון) זה צריך להינתן בזהירות בחולים עם אפילפסיה בהיסטוריה. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® חולים, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, במיוחד כאשר נלקח במינונים גבוהים.

חולים צריך להיות הזהיר מפני הצורך מיד להתייעץ עם הרופא שלך אם אתה חווה פריחה, רכיבי urtikarnyh או תגובות אלרגיות אחרות.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, לכן מומלץ את המודעה ניטור קבוע, במיוחד במהלך המנה להבהיר או עלייה.

חולים, במיוחד הקשישים, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

כמו עם אחרים מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, venlafaxine עלול להגביר את הסיכון לדימום בעור ובריריות. בטיפול של חולים, נטייה לאותם תנאים, יש צורך לזהירות.

בזמן נטילת venlafaxine, במיוחד בהקשר של התייבשות או להקטין את עותק מוסתר (כולל. у пожилых пациентов и больных, לקיחת תרופות משתנות), היפונתרמיה עלולה להתרחש ו/או תסמונת של לקוי הפרשת ADH.

בזמן נטילת התרופה עלולים להיתקל Mydriasis, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, נוטה שלה חולי גלאוקומה שיפור או zakratougolna.

עד כה מתנהל ניסויים קליניים הראו אין סובלנות venlafaksinu או תלויות בו. למרות זאת, כמו עם תרופות אחרות לטיפול, הפועל על מערכת העצבים המרכזית, הרופא חייב לבסס אבחנה יסודית של חולים כדי לזהות סימנים של שימוש בסמים. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 מ"ג; 169.86 мг в каждой таблетке 75 מ"ג).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. ניסיון של יישום של venlafaxine בנסיבות אלה, אין שום.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

השתמש ברפואת ילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים не изучены.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

למרות, venlafaxine זו אינה משפיעה על psychomotor וקוגניטיבית, יש לשקול, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. על זה צריכים ליידע את החולה לפני הטיפול. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

מנת יתר

סימפטומים: שינויי א.ק.ג. (הארכת QT, מצור על הרגליים קרן Guisa, הרחבת מיקרו), סינוס או טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, gipotenziya, מצב עוויתי, שינוי תודעה (הפחתת רמת ערנות). Venlafaxine יתר בעת כניסה אלכוהול ו/או תרופות פסיכיאטריות אחרות, דיווח לתוצאה הקטלנית.

טיפול: טיפול סימפטומטי. נוגדנים ספציפיים אינם ידועים. מומלץ ניטור רציף של תפקידים חיוניים (נשימה ומערכת הדם). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. לא מומלץ כדי לגרום להקאה בסכנת השאיפה. מטרות Venlafaxine ו EFA אינם מוצגים כאשר דיאליזה.

אינטראקציות סמים

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® אתה יכול להתחיל. לא פחות 14 ימים לאחר סיום טיפול מאו מעכבי. אם נעשה שימוש הפיך מונואמין אוקסידאז (moclobemide), מרווח זמן זה יהיה קצר (24 לא). להתחיל טיפול חוסמי לא פחות מ 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. גם מצאו אין השפעה על תופעות psychomotor פסיכומטרי דיאזפם.

יחד עם klozapinom היישום עשוי ניסיון גדל רמתו של הפלזמה ופיתוח של תופעות לוואי (למשל, התקפים אפילפטיים).

יחד עם risperidonom היישום (למרות העלייה חאן אל ריספרידון) פרמקוקינטיקה של כמות החומרים הפעילים (ריספרידון ו המטבוליט הפעיל שלה) לא שונה באופן משמעותי.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. שלא כמו הרבה תרופות נוגדות דיכאון אחרות, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, מאז ריכוז מוחלט של חומר פעיל של מטבוליטים (venlafaxine ו EFA) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, לכן, יש לנקוט בזהירות מיוחדת כאשר רושמים venlafaxine בשילוב עם תרופות, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; לכן, אתה לא צריך לצפות ביחסיו עם תרופות אחרות, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

סימטידין מעכב את חילוף החומרים של venlafaxine- “מעבר ראשון” דרך הכבד ואינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של EFA. רוב החולים הוא צפוי רק עלייה קלה בפעילות פרמקולוגית הכולל של venlafaxine ו EFA (יותר מבוטא בחולים מבוגרים, תוך הפרה של הכבד).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (כולל. עם חוסמי בטא, מעכבי ACE וחומרים מעוררי השתנה) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% ו 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

כאשר לוקחים אותו במקביל לוורפרין, ניתן לשפר את ההשפעה של נוגדי הקרישה.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_{מקסימום} ב 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. חיי מדף – 5 שנים.