ВЕДИКАРДОЛ

חומר פעיל: Karvedilol
כאשר ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,בטא₂-adrenoblokator. אלפא₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I50.0
כאשר CSF: 01.01.01.01.02
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות וליום, לבן או כמעט לבן.

Excipients: לקטוז, עמילן תפוח אדמה, פוליוויניל משקל המולקולרי הנמוך רפואי (povidone), תאית מייקרו, stearate סידן, טַלק.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אלפא- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, ב₂– и₁-adrenoreceptorov. התרופה אין פעילות sympathomimetic משלו, יש לו תכונות קרום מייצבת. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

podavlyaet carvedilol הרנין-אנגיוטנסין-alydosteronovuyu sistemu דרך pochek β-adrenoretseptorov blokadы, גרם לירידה בפעילות רנין פלזמה. Блокируя-адренорецепторы, התרופה יכולה לגרום להגברת כלי דם היקפי, тем самым снижая ОПСС.

השילוב של מצור β-adrenergic והתרחבות מספק את ההשפעות הבאות: ב. יתר לחץ דם – ירידה בלחץ דם; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Carvedilol נספג במהירות ממערכת העיכול. יש לו גבוה lipophilicity. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-1.5 לא. זמינות ביולוגית 24-28%. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב – 95-99%.

Carvedilol חוצה את מחסום השליה, מופרש בחלב אם.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד עם הקמתה של מספר מטבוליטים הפעילים – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “מעבר ראשון” דרך כבד. יש לי מטבוליטים פעולה נוגדת חמצון וחסימת adrenoceptor חזקה.

ניכוי

ט_1/2 הוא 6-10 לא. מוצג דרך המעי.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

אם הכליות לתפקד הפרמטרים pharmacokinetic של carvedilol באופן משמעותי ללא שינוי.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “מעבר ראשון” דרך כבד. בתפקוד הלקוי של כבד חמור, carvedilol הוא התווית.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: תעוקת חזה יציבה;

- אי ספיקת לב (בטיפול משולב).

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה.

יתר לחץ דם עורקים

המינון הראשוני הוא 6.25-12.5 מ"ג 1 раз/сут в первые 2 ימי טיפול. אז 25 מ"ג 1 זמן / יום. כאשר כישלון השפעת הורדת לחץ דם באמצעות 2 שבועות של טיפול במינון עשוי להיות מוגבר 2 פעמים. המינון היומי מרבי המומלץ הוא 50 מ"ג 1 זמן / יום, ее можно разделять на 2 הודאה.

CHD

המינון ההתחלתי הוא 12.5 מ"ג 2 раза/сут в первые 2 ימי טיפול. אז 25 מ"ג 2 פעמים / יום. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 שבועות של טיפול במינון עשוי להיות מוגבר 2 פעמים. המינון היומי מרבי המומלץ הוא 100 מ"ג / יום, מחולק ב 2 הודאה.

אי ספיקת לב

המינון הרים בנפרד, תחת הפיקוח הצמוד של רופא. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 3.125 מ"ג 2 פעמים / יום ל 2 שבועות. עם סיבולת טובה להעלות את המינון במרווחים של לא פחות מ 2 שבועות לפני 6.25 מ"ג 2 פעמים / יום, לאחר מכן – ל 12.5 מ"ג 2 раза/сут и далее – ל 25 מ"ג 2 פעמים / יום. המינון צריך להיות מוגבר למקסימום, שנסבל היטב על ידי חולים. ב пациентов с массой тела менее 85 ק"ג целевая доза составляет 50 מ"ג / יום; ב חולים השוקלים יותר מ 85 ק"ג מינון היעד – 75-100 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש (בדרך כלל, несильная и в начале лечения), אובדן ההכרה, מיאסטניה (לעתים קרובות יותר בתחילת הטיפול), עייפות, דיכאון, הפרעות שינה, paresthesia.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה, עם לחץ דם נמוך, AV-блокада II-III степени; לעתים רחוקות – זרימת הדם ההיקפית, התקדמות של אי-ספיקת לב (в период увеличения дозы), בצקת של הגפיים התחתונים, אנגינה, ירידה ניכרת בלחץ דם, צליעה לסירוגין.

בחלק של מערכת העיכול: יובש בפה, בחילה, שלשול או עצירות, הקאות, כאבי בטן, אובדן התיאבון, עלייה בtransaminases כבד.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה.

חילוף חומרים: עלייה במשקל, הפרה של מטבוליזם של פחמימות.

מערכת הנשימה: קוצר נשימה, וסימפונות (בחולי predisposed).

בחלק מהאיבר של חזון: ראייה מטושטשת, ירידה בדמעה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאב בגפיים.

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – הפרה של הטלת שתן, פגיעה בתפקוד כליות.

תגובות אלרגיות: ביטויים עוריים, גודש באף.

תגובות לדרמטולוגיה: החרפת פסוריאזיס.

אחר: תסמינים דמויי שפעת, chikhaniye.

התוויות נגד

- אי ספיקת לב אקוטית;

- אי ספיקת לב (מפוצה);

- פגיעה כבדית חמורה;

— AV-блокада II-III степени;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (פחות 50 u. / דקה);

- SSS;

- תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 85 מ"מ כספית. אמנות.);

- הלם קרדיוגני;

- מחלת ריאות חסימתית כרונית;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, מחלת כלי דם היקפית חסימתית, pheochromocytoma, psoriaze, כשל כלייתי, AV-блокаде אני степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, בחולים עם סוכרת, gipoglikemii, דיכאון, מיאסטניה.

הריון והנקה

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® במהלך ההריון נערך, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

אזהרות

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, במיוחד בחולים עם מחלת לב כלילית, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. במידת צורך, הפחתת המינון צריכה להיות הדרגתית, במהלך 1-2 שבועות.

В начале терапии Ведикардолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, במיוחד הקשישים, עלול לחוות ירידה מוגזמת בלחץ דם, בעיקר על עלייה. התאמת המינון היא הכרחית. חולים עם אי ספיקת לב כרונית בבחירה של מנה עשויים להגדיל בסימפטומים של אי ספיקת לב, בצקת. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, זה המליץ ​​על המינוי של מינונים גבוהים של תרופות משתנות עד התייצבותו של החולה.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), ו – עם אני כיתת תרופות נוגדות הפרעות קצב.

מומלץ לעקוב אחר תפקוד כליות בחולים עם אי-ספיקת כליות כרונית, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

חולים עם pheochromocytoma לפני הטיפול להקצות אלפא חוסמים.

При назначении пациентам, использующим контактные линзы, יש לשקול, שהתרופה יכולה לגרום לירידה בדמעה.

במהלך טיפול, כדי למנוע את השימוש באתנול.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. זה צריך להימנע מפעילויות אחרות, הקשורים לצורך של ריכוז גבוה ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות

מנת יתר

סימפטומים: ירידה בלחץ דם (מלווה בסחרחורת או עילפון), ברדיקרדיה. ייתכן שתיתקל בקוצר נשימה עקב סימפונות והקאות. במקרים חמורים הלם קרדיוגני, כשל נשימתי, בלבול, הפרעות הולכה.

טיפול: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, אם נחוץ – המחלקה לטיפול נמרץ (OBE). טיפול סימפטומטי. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (אפינפרין, נוראפינפרין).

אינטראקציות סמים

Carvedilol עלולה להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם אחרות נלקחו בו-זמנית או תרופות, אשר יש להם השפעה hypotensive (חנקות).

כאשר carvedilol וdiltiazem בשילוב עלולה לפתח הפרעות הולכה לבביות והמודינמית.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, בעוד הסימפטומים של היפוגליקמיה (במיוחד טכיקרדיה) יכול להיות רעול פנים, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

מעכבי חמצון microsomal (סימטידין) להגביר, а его индукторы (phenobarbital, ריפאמפיצין) להחליש השפעת hypotensive של carvedilol.

הכנות, מפחית את התוכן של קטכולאמינים (reserpine, מעכבי MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

עם יישום בו זמני של ציקלוספורין מגביר ריכוז של האחרון (תיקון מומלץ מנה יומית של ציקלוספורין).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.