ВАЛСАФОРС
חומר פעיל: Valsartan
כאשר ATH: C09CA03
CCF: retseptorov השני אנטגוניסט אנגיוטנסין
ICD-10 קודים (עדות): I10, I50.0
כאשר CSF: 01.04.02
יצרן: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (גרמניה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, מצופה צבע צהוב, סיבוב, צורת עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| valsartan * | 80 מ"ג |
| -“- | 160 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, povidone (polivinilpirrolidon נמוך), לקטוז, עמילן תפוח אדמה, דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), טַלק, stearate מגנזיום, gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), טיטניום דו - חמצני, macrogol (פוליאתילן גליקול 4000), אודות tropeolin.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
28 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
28 מחשב. – צנצנות, זכוכית (1) – חבילות קרטון.
* שם שאינה קניינית בינלאומית, מומלץ על ידי ארגון הבריאות העולמי – valzartan.
פעולה תרופתית
אנטגוניסט לרצפטור הספציפי אנגיוטנסין II.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. חוץ מזה, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-קולטנים. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-קולטנים. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 על 20 000 גבוה פי, מאשר סוג של קולטנים AL2.
בטיפול בחולים עם יתר לחץ דם valsartanom לדחות בגיהנום , אינה מלווה בשינוי קצב הלב. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 לא, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 לא. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 לא. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
פרמקוקינטיקה
קליטה
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (ט1/2א менее1 ч и T1/2ב על 9 לא).
הפצה
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. לפני הסמים 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (ב 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, בעיקר לאלבומין. Vד в период равновесного состояния низкий (על 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (על 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (על 2 l /).
ניכוי
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, בעיקר ללא שינוי.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
אודות 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, בעיקר ללא שינוי. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, ו, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים;
- אי ספיקת לב (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) חולים, получающих стандартную терапию, כולל. תרופות משתנות, גליקוזידים לב, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
משטר מינון
הטבליות נלקחות דרך הפה, בלי ללעוס, ללא קשר לארוחה.
ב יתר לחץ דם המינון המומלץ הוא 80 מ"ג 1 זמן / יום. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 שבועות של טיפול; אפקט מקסימאלי ב 4 השבוע. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. המינון היומי המרבי הוא 320 מ"ג.
חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי או מ אי ספיקה כבדית, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
ב אי ספיקת לב כרונית המינון ההתחלתי המומלץ הוא 80 מ"ג 1 זמן / יום. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 מ"ג 2 פעמים / יום, עם סיבולת טובה – ל 160 מ"ג 2 פעמים / יום. המינון היומי המקסימאלי – 320 מ"ג, razdelennaya של 2 הודאה.
חולים, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, מ. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
תופעות לוואי
מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – כאב ראש, סחרחורת (כולל. постуральное), ורטיגו; לעתים רחוקות – נדודי שינה; לפעמים – התעלפות (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
מערכת הנשימה: לפעמים – שיעול, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת, דַלֶקֶת הַגַת.
מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; לפעמים (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – אי ספיקת לב.
ממערכת העיכול: לפעמים – בחילה, שלשול, כאבי בטן; לעתים רחוקות – giperʙiliruʙinemija, עלייה בtransaminases כבד.
תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – פריחה בעור.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: לפעמים – כאבי גב; לעתים רחוקות – כאבי שרירים, כאבי מפרקים.
עם מערכת המין והשתן: לעתים רחוקות – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, פריחה בעור, גירוד, תגובות של רגישות יתר, включая сывороточную болезнь и васкулит.
ממערכת hematopoietic: לעתים קרובות – נויטרופניה; לעתים רחוקות – הפחתת ריכוז המוגלובין והמטוקריט, נויטרופניה, תרומבוציטופניה.
אחר: לפעמים – חולשה כללית, היפרקלמיה; לעתים רחוקות – נפיחות, asthenia, עייפות, ירידה בחשק המיני.
התוויות נגד
- אי סבילות ללקטוז, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- הריון;
- הנקה;
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
- רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.
מ זהירות следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, היצרות של עורק כליה לבודדה, при соблюдении диеты с ограничением натрия, בתנאים, מלווה הירידה עותק מוסתר (כולל. שלשול, הקאות), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, באי ספיקת כליות (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה), במהלך המודיאליזה.
הריון והנקה
התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה.
אזהרות
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, למשל, קבלת מינונים גבוהים של חומרים מעוררי השתנה, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, למשל, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, ו, אם נחוץ, . תחזיק על/בתוך תמיסת מלח infuziu. לאחר, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
בהתחשב, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (לעתים רחוקות) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. אבל, при выраженных нарушениях (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan מופרש בעיקר jelchew, ערוך, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, מאשר בחולים בגיל צעיר, עם זאת, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), דורש תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם.
טיפול: אם התרופה אומצה לאחרונה, , לגרום להקאה. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. לא סביר, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
אינטראקציות סמים
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, קומדין, furosemid, דיגוקסין, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
למרות, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ עם משתנים חוסך-אשלגן (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, יש להיזהר.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב ' . התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור ומילדים בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
