Valganciclovir
כאשר ATH:
J05AB14
פעולה תרופתית.
סוכן אנטי, אסתר L-valyl של ganciclovir. זה prodrug של ganciclovir. ברגע שנכנס הפך במהירות לganciclovir מעורב אסטראז המעי ובכבד.
Ganciclovir הוא אנלוגי סינתטית של גואנין. בתוך ganciclovir תאי חילוף חומרים בצורה עקבית בהשתתפות deoksiguanozinkinazy monophosphate התא, אדנוזין ganciclovir אז פעיל. מתנהג כמו מצע והטבעה בדנ"א, אדנוזין ganciclovir תחרותי מעכב את הסינתזה של ה- DNA הנגיפי. זה מוביל לעיכוב של סינתזת DNA על ידי עיכוב התארכות שרשרת ה- DNA. Ganciclovir מעכב פולימראז ה- DNA הנגיפי פעיל, מ פולימראז הסלולרי.
על ידי ציטומגלווירוס אדם רגיש valganciclovir, типов הרפס סימפלקס 1 ו 2, זוסטר אבעבועות רוח, נגיף אפשטיין-באר ווירוס צהבת B.
פרמקוקינטיקה
לאחר הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול, בקיר הבטן והכבד מומר לganciclovir. הזמינות הביולוגית המוחלטת של ganciclovir לאחר השינוי שלו מvalganciclovir היא כ 60%. כריכה של ganciclovir לחלבוני פלזמה היא 1-2%.
לכתוב בעיקר כליות.
לאחר קבלת T1 הסופי valganciclovir / 2 של ganciclovir הוא על 4.2 לא.
עדות
טיפול של CMV פיגמנטוזה באיידס.
משטר מינון
בתוך 450 מ"ג 1-2 פעמים / יום בהתאם לטיפול.
חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, חולה, המודיאליזה, כמו גם הדיכוי של hematopoiesis מח העצם דורש מצב תיקון.
תופעות לוואי
תופעות לוואי קשור של ganciclovir.
התוויות נגד
רגישות יתר לvalganciclovir, ganciclovir.
לא מומלץ לשימוש כאשר מספר הנויטרופילים בדם ההיקפי של פחות מ -500 תאים / מ"מ, טסיות דם – פחות 25 000/l, המוגלובין – פחות 8 g / dl.
אזהרות
לציית להוראות מיוחדות לganciclovir.
אינטראקציות סמים
אינטראקציות Valganciclovir עם valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, ציקלוספורין, וomeprazolom mofetilom Mycophenolate לא זוהה.
אינטראקציה, טיפוסי של ganciclovir, ניתן לצפות בעת השימוש בvalganciclovir: imipenem / cilastatin - הסיכון להתקפים. Probenecid יורד על 20% אישור וכליות ganciclovir מגביר AUC ידי 40%.
AUC ganciclovir Povыshaet של zidovudine 17%; AZT מפחית את הריכוז של ganciclovir באופן משמעותי. השימוש בשילוב של zidovudine וganciclovir - סיכון מוגבר לנויטרופניה ואנמיה.
Ganciclovir מגביר את הריכוז של didanosine: עם קבלת מינון של ganciclovir 3 ו 6 ז עליות AUC didanosine ליום על ידי 84-124%, וב/ במבוא של ganciclovir במינונים של AUC didanosine / קילוגרם / יום 5-10 מ"ג גדל ב 38-67%. הסיבה לעלייה זו עשויה להיות מוגברת זמינות ביולוגית או, או עיכוב של חילוף חומרים. השפעה קלינית משמעותית בריכוז של ganciclovir לא נצפתה. עם זאת, בהתחשב בעלייה בריכוזי פלזמה של didanosine בנוכחות חולי ganciclovir צריך להיות במעקב צמוד להופעת תסמינים של פעולה רעילה של didanosine.
mofetil Mycophenolic - ריכוזי povыshenie של ganciclovir וfenolynogo glucuronide mikofenolovoy kislotы, עם זאת, שינוי משמעותי בהפרמקוקינטיקה של חומצת mycophenolic מזוהה, להתאים את המינון של mofetil mycophenolate לא נדרש. בחולים עם אי-ספיקת כליות כרונית, odnovremenno mofetil mycophenolate k poluchayushtimi ganciclovir, עליך לשמור על המינון הנכון של ganciclovir ולבצע ניטור זהיר.
Zalcitabine מגדיל בAUC של ganciclovir 13%.
של trimethoprim 16,3% מפחית את הפינוי כלייתי של ganciclovir, שמלווה בירידה בשיעור חיסול המסוף וגידול מקביל בT1 / 2 15%, AUC וCmax לא השתנו.
מידע על, Ganciclovir שמשנה את הפרמקוקינטיקה של ציקלוספורין כבר קיבל. עם זאת, לאחר תחילת ganciclovir הצביע hypercreatininemia משמעותי.
טיפול במקביל לganciclovir, וכו '. PM, mielotoksicskie מתן או פעולת נפרוטית (כולל. דאפסון, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, אדריאמיצין, Amphotericin B, אנלוגים וhydroxyurea נוקלאוזידים) יכול לשפר את ההשפעות הרעילות שלהם.
