UROFOSFABOL

חומר פעיל: Fosfomycin
כאשר ATH: J01XX01
CCF: קבוצת אנטיביוטיקה של נגזרי חומצת phosphonic
ICD-10 קודים (עדות): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
כאשר CSF: 06.14
יצרן: Abolmed בע מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

אבקה לפתרון עבור i / ממשל נ ' לבן או לבן עם גוון צהבהב.

Excipients: חומצת succinic (20 מ"ג).

בקבוקי זכוכית עם קיבולת 20 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.
בקבוקי זכוכית עם קיבולת 20 מיליליטר (5) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

אבקה לפתרון עבור i / ממשל נ ' לבן או לבן עם גוון צהבהב.

Excipients: חומצת succinic (40 מ"ג).

בקבוקי זכוכית עם קיבולת 20 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.

אבקה לפתרון עבור i / ממשל נ ' לבן או לבן עם גוון צהבהב.

Excipients: חומצת succinic (80 מ"ג).

בקבוקי זכוכית עם קיבולת 60 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.
בקבוקי זכוכית עם קיבולת 60 מיליליטר (5) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

קבוצת אנטיביוטיקה של נגזרי חומצת phosphonic.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

פעיל נגד grampolaugitionah aerobov: Staphylococcus aureus, סטפילוקוקוס epidermidis (כולל. некоторых штаммов, Methicillin עמיד), spp סטפילוקוקוס., pyogenes סטרפטוקוקוס, viridans Streptococcus, стрептококков групп С, ו, G, Streptococcus pneumoniae, faecalis אנטרוקוקוס, anthracis Bacillus; gramotricationah aerobov: hydrophila Aeromonas, spp Citrobacter., jejuni קמפילובקטר, coli Escherichia, Enterobacter spp. (רגיש בינוני), המופילוס אינפלואנצה, קלבסיאלה pneumoniae, קלבסיאלה oxytoca (רגיש בינוני), morganii Morganella (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, מיראביליס פרוטאוס, vulgaris פרוטאוס, Rettgeri פרובידנס (רגיש בינוני), aeruginosa Pseudomonas, marcescens Serratia, spp סלמונלה., spp Shigella., Vibrio spp. (רגיש בינוני), enterocolitica Yersinia; אנאירוביים: Actinomyces spp., spp Peptococcus., spp Peptostreptococcus., spp Fusobacterium., Veillonella spp.

תרופת C רגיש בינוני perfringens Clostridium, Prevotella spp.

תרופת C עמיד spp Legionella., Borrelia spp., חיידקים ליסטריה, Mycobacterium spp., spp Bacteroides., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Spp. ריקטסיה, spp כלמידיה., Mycoplasma pneumoniae, urealyticum Ureaplasma).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

פרמקוקינטיקה

הפצה

דרך 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 מ"ג 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 מ"ג / ליטר 46 מ"ג / ליטר, בהתאמה; דרך 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (במהלך 30-40 מ ') инфузии больших доз препарата (4 ז כל 6 לא) ג_{מקסימום} גדול מ 250 מ"ג / ליטר. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 מ"ג / ליטר.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, נוזל הצפק, מרה, подкожно-жировой клетчатке, שריר, עצמות, נוזל הסינוביאלי, רקמות העין, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). הוא עובר דרך השליה. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

ניכוי

T_1/2 הוא, ממוצע, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 ל 1.04 לא, מינון תלוי, – ילדים. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У детей при медленной (במהלך 60 מ ') в/в инфузии из расчета 25 מ"ג / קילוגרם 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 מ"ג / ליטר 118.8 מ"ג / ליטר; דרך 1 לא – 34.2 מ"ג / ליטר 89.7 מ"ג / ליטר, בהתאמה.

עדות

זיהומים -CNS: דלקת קרום מוח חיידקית (יסודי ותיכון, כולל. לאחר ניתוח), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, כולל. у больных с нарушениями периферического кровообращения (סוכרת, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- זיהומי עצם ומשותפים: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- זיהומים של דרך הנשימה התחתונה: бактериальные пневмонии, הדורשים אשפוז טיפול, особенно в случаях выделения пневмококков, עמידים לפניצילין, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

- זיהומים של חלל הבטן: острый холецистит, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: דַלֶקֶת הַחֲצוֹצרָה, endometritis, pelvioperitonit;

- זיהומים בדרכי שתן: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

-זיהום בקטריאלי.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, כולל. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- הרעלת דם, вызванная энтеробактериями (spp קלבסיאלה., spp פרוטאוס., spp Enterobacter., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

-דלקת קרום המוח – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

- זיהום חמור, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- זיהומים, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, פעיל נגד אנאירוביים (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- זיהומים, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

משטר מינון

התרופה הוכנסה ל/ ב.

Средняя доза Урофосфабола^® ב למבוגרים בלבד הוא 2-4 ז, которые вводят каждые 6-8 לא.

ב ילדים, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 מ"ג / קילוגרם משקל גוף / יום. המינון היומי מחולק ל 3 מבוא; интервалы между введениями составляют 8 לא.

ב больных с почечной недостаточностью и пациентов, המודיאליזה, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

חולים, המודיאליזה, מנוהל על ידי 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

ל в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® מומס ב 20 מיליליטר מים להזרקה (10 мл растворителя на 1 גרם מוצר). Вводят медленно в течение 5 מ ' (рекомендуемый режим дозирования – 2 ז כל 6-8 לא).

ל быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® מומס ב 20 מיליליטר מים להזרקה; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 לא (рекомендуемый режим дозирования – 4 ז כל 6-8 לא).

ל длительного капельного введения 4 ז (в некоторых клинических случаях – 8 ז) Урофосфабола^® מומס ב 20 מיליליטר מים להזרקה. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 לא (рекомендуемый режим – 4 ז כל 6-8 לא).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные נוזלים: 0.9% פתרון נתרן כלורי (תמיסת מלח), 5% דקסטרוז (גלוקוז), הפתרון של רינגר, צלצול פשוט כרוך laktatom.

תופעות לוואי

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

מהצד של הכבד ודרכי המרה: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, הוא, phosphatase אלקליין, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; לעתים רחוקות – צהבת.

ממערכת העיכול: שלשול; לעתים רחוקות – stomatitis, בחילה, הקאות, כאבי בטן, אנורקסיה.

ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות – פרכוסים (при введении в высоких дозах).

ממערכת hematopoietic: granulocytopenia, eozinofilija, לויקופניה; לעתים רחוקות – אנמיה, תרומבוציטופניה, pancytopenia ואגרנולוציטוזיס (<1%).

מערכת לב וכלי דם: בצקת היקפית, תחושת אי נוחות בחזה, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות, повышение концентрации мочевины в крови, פרוטאינוריה.

תגובות מקומיות: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, כאב לאורך הקורס וינה; לעתים רחוקות – דַלֶקֶת הַוְרִידִים.

תגובות אלרגיות: כוורות, озноб или лихорадка, פריחה, גירוד, שיעול, סימפונות; לעתים רחוקות – הלם אנפילקטי (<1%).

אחר: לעתים רחוקות – צמא, חום, חולי, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

התוויות נגד

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

ג זהירות следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, מחלות כבד, אי ספיקת לב וכליות, יתר לחץ דם, חולי קשישים.

הריון והנקה

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

אזהרות

Поскольку Урофосфабол^® זה מכיל 14.5 мЭкв натрия на 1 גרם מוצר, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, יתר לחץ דם.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

מנת יתר

נתונים על מנת יתר אינם מסופקים.

אינטראקציות סמים

В комбинациях с пенициллинами, צפלוספורין, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, aeruginosa Pseudomonas).

אינטראקציה תרופות

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.