Udenafil

כאשר ATH:
G04BE

פעולה תרופתית.

Udenafil הוא מעכב הפיך סלקטיבי של מונופוספט גואנוזין מחזורי (cGMP) - פוספודיאסטראז ספציפי מסוג 5 (FDE-5). Udenafil יש אין פעולות מרגיעה ישיר על הגוף מבודד בסינוס, אבל כאשר גירוי מיני מגביר את ההשפעה המרגיעה של תחמוצת החנקן על ידי עיכוב האנזים פוספודיאסטראז 5, אחראי על התפוררות cGMP בגוף חלול. התוצאה של זה היא ההרפיה של השרירים החלקים של העורקים ואת זרימת הדם לרקמות של הפין, גורם לזיקפה. התרופה אינה משפיעה בהיעדר גירוי מיני.

פרמקוקינטיקה

קליטה
לאחר מתן דרך הפה, udenafil נספג במהירות. זמן להגיע לריכוז מקסימלי בפלזמה (t מקסימום) הוא 30-90 דקות (בממוצע - 60 דקות). חצי חיים (ט ?) הוא 12 שעות, קשירה גבוהה של udenafil לחלבוני פלזמה (93,9%) מרחיב את התקופה של האפקטיביות שלה כדי 24 שעות לאחר נטילת מנה אחת בלבד. אכילת מזונות עתירי קלוריות אינה משפיעה על ספיגת האדנאפיל.

חילוף חומרים:
Udenafil עובר חילוף חומרים בעיקר בהשתתפות האיזואנזים (SYP)3ציטוכרום A4 P450.

ניכוי:
באנשים בריאים, הפינוי הכולל של udenafil הוא 755 מיליליטר / דקה. לאחר צריכת udenafil מופיעה בצורה של מטבוליטים של הצואה. Udenafil אינם מצטברים בגוף. כאשר מתנדבים בריאים נוטלים udenafil מדי יום במינון 100 ו 200 מ ג ליום 10 יום שם היו ללא שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה שלה.

אינדיקציות

טיפול בהפרעות זיקפה, מאופיין על ידי חוסר היכולת להגיע או לשמור על זיקפה הפין, מספיק לקיום יחסי מין משביע רצון.

מינון ומנהל

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה.
המינון המומלץ של התרופה הוא 100 מ"ג, טועה בעבור 30 דקות לפני הפעילות המינית לכאורה.
ניתן להעלות את המינון ל 200 מ"ג, תוך התחשבות ביעילות האישית והסבילות של התרופה. תדירות השימוש המקסימלית המומלצת היא פעם ביום..

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם – הַסמָקָה.

מערכת העצבים המרכזית – סחרחורת, צוואר תפוס, paresthesia.

בחלק מהאיבר של חזון – עיניים אדומות טשטוש ראייה, עיניים כואבות, דמעה מוגברת.

תגובות דרמטולוגיות: נפיחות של העפעפיים, נפיחות של הפנים, כוורות.

ממערכת העיכול – הַפרָעַת הָעִקוּל, אי נוחות בבטן בחילות, כאב שיניים, עצירות, דַלֶקֶת הַקֵבָה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית – צמא.

מערכת הנשימה – גודש באף קוצר נשימה, האף יבש.

על החלק ממערכת השלד והשרירים – parasynovitis.

מהגוף כולו – כאב ראש, אי נוחות וכאב בחזה, תחושת חום, כאבים בחזה, כאב בטן, עייפות.

במהלך המעקב שלאחר השיווק, תוארו גם תופעות לוואי אחרות בשימוש ב- udenafil.: רֶטֶט, דימום האף, רעש באוזניים, שלשול, תגובות אלרגיות (פריחה בעור, эritema), זקפה ממושך, תחושה של אי נוחות כללית, תחושת קור או חום, סחרחורת יציבה, שיעול.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה;
צריכה בו זמנית של חנקות ו"תורמים" תחמוצת חנקן אחרים.

השתמש בההריון וההנקה

לא מיועד לשימוש בנשים.

שימוש ברפואת ילדים

לא מיועד לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

מנת יתר

מינון התרופה כניסה חד פעמית 400 אירועים קשים מ ג היו דומות הירידה udenafila תעסוקה במינונים נמוכים יותר, אבל היו שכיח יותר.
טיפול: סימפטומטי. דיאליזה אינו מזרז הפרשת udenafila.

אינטראקציות סמים

מעכבי ציטוכרום P450 איזואנזימים CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, סימטידין, אריתרומיצין, מיץ אשכוליות) עשוי להגביר את האפקט של udenafila.

Ketoconazole (לְמַנֵן 400 מ"ג) מגביר את הזמינות הביולוגית וה-Cmax של udenafil (לְמַנֵן 100 מ"ג) כמעט פעמיים (212%) וב 0,8 פעמים (85%), בהתאמה. ריטונאביר, indinavir באופן משמעותי להעצים את אפקט udenafila.

Dexamethasone, ריפמפין ונוגדי פרכוסים (קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל) יכולים להאיץ את חילוף החומרים udenafila, לכן, מתן משותף עם התרופות לעיל מחליש את ההשפעה של udenafil.

ניהול משותף של udenafil (30 מ"ג / קילוגרם, דרך הפה) ניטרוגליצרין (2,5 מ"ג/ק"ג פעם אחת לווריד) לא הראתה כל השפעה על הפרמקוקינטיקה של udenafil במחקרים ניסיוניים, עם זאת, שימוש בו זמנית בניטרוגליצרין ובאונאפיל אינו מומלץ עקב הירידה האפשרית בלחץ הדם. Udenafil ותרופות מקבוצת חוסמי האלפא הם מרחיבים כלי דם, לכן, כאשר הם נלקחים יחד, יש לרשום אותם במינונים מינימליים.