Udenafil

כאשר ATH:
G04BE

פעולה תרופתית.

Уденафил – представляет собой селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (cGMP) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Udenafil יש אין פעולות מרגיעה ישיר על הגוף מבודד בסינוס, אבל כאשר גירוי מיני מגביר את ההשפעה המרגיעה של תחמוצת החנקן על ידי עיכוב האנזים פוספודיאסטראז 5, אחראי על התפוררות cGMP בגוף חלול. התוצאה של זה היא ההרפיה של השרירים החלקים של העורקים ואת זרימת הדם לרקמות של הפין, גורם לזיקפה. התרופה אינה משפיעה בהיעדר גירוי מיני.

פרמקוקינטיקה

קליטה
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. זמן להגיע לריכוז מקסימלי בפלזמה (t max) הוא 30-90 דקות (в среднем – 60 דקות). חצי חיים (t ?) הוא 12 שעות, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) מרחיב את התקופה של האפקטיביות שלה כדי 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

חילוף חומרים:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

ניכוי:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 מיליליטר / דקה. לאחר צריכת udenafil מופיעה בצורה של מטבוליטים של הצואה. Udenafil אינם מצטברים בגוף. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 ו 200 מ ג ליום 10 יום שם היו ללא שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה שלה.

אינדיקציות

Лечение нарушений эрекции, מאופיין על ידי חוסר היכולת להגיע או לשמור על זיקפה הפין, מספיק לקיום יחסי מין משביע רצון.

מינון ומנהל

Препарат принимается внутрь, ללא קשר לארוחה.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 מ"ג, принимают за 30 דקות לפני הפעילות המינית לכאורה.
ניתן להעלות את המינון ל 200 מ"ג, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם – הַסמָקָה.

מערכת העצבים המרכזית – סחרחורת, צוואר תפוס, paresthesia.

בחלק מהאיבר של חזון – покраснение глаз затуманенное зрение, עיניים כואבות, דמעה מוגברת.

Дерматологические реакции отек век, נפיחות של הפנים, כוורות.

ממערכת העיכול – הַפרָעַת הָעִקוּל, дискомфорт в области живота тошнота, כאב שיניים, עצירות, דַלֶקֶת הַקֵבָה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית – צמא.

מערכת הנשימה – заложенность носа одышка, האף יבש.

על החלק ממערכת השלד והשרירים – parasynovitis.

מהגוף כולו – כאב ראש, אי נוחות וכאב בחזה, ощущение жара боль в груди, כאב בטן, עייפות.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: רֶטֶט, דימום האף, רעש באוזניים, שלשול, תגובות אלרגיות (פריחה בעור, эritema), זקפה ממושך, תחושה של אי נוחות כללית, תחושת קור או חום, סחרחורת יציבה, שיעול.

התוויות נגד

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

השתמש בההריון וההנקה

Не предназначен для применения у женщин.

Применение в педиатрии

Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 שנים.

מנת יתר

מינון התרופה כניסה חד פעמית 400 אירועים קשים מ ג היו דומות הירידה udenafila תעסוקה במינונים נמוכים יותר, אבל היו שכיח יותר.
טיפול: סימפטומטי. דיאליזה אינו מזרז הפרשת udenafila.

אינטראקציות סמים

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, סימטידין, אריתרומיצין, מיץ אשכוליות) עשוי להגביר את האפקט של udenafila.

Ketoconazole (לְמַנֵן 400 מ"ג) повышает биодоступность и Сmax уденафила (לְמַנֵן 100 מ"ג) практически в два раза (212%) וב 0,8 פעמים (85%), בהתאמה. ריטונאביר, indinavir באופן משמעותי להעצים את אפקט udenafila.

Dexamethasone, рифампин и антиконвульсивные препараты (קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל) יכולים להאיץ את חילוף החומרים udenafila, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение уденафила (30 מ"ג / קילוגרם, דרך הפה) ניטרוגליצרין (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.