Tations

חומר פעיל: Gemcitabine
כאשר ATH: L01BC05
CCF: תרופה נגד הסרטן. Antimetaʙolit
ICD-10 קודים (עדות): C25, C34, C50, C56, C62, C67
כאשר CSF: 22.02.03
יצרן: DR. מעבדות REDDY`S בע"מ. (הודו)

צורת מינון, הרכב ואריזה

וליום לפתרון לעירוי לבן או כמעט לבן, в виде лепешки или отдельных агрегатов, или в виде свободного порошка, свободный от видимых посторонних частиц.

Excipients: מניטול, נתרן אצטט, נתרן הידרוקסידי.

בקבוקי זכוכית חסרת צבע (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה נגד הסרטן. Antimetabolite פירימידין מקבילים קבוצה.

Препарат подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под воздействием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов.

Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу – единственный фермент, катализирующий образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.

Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптозу).

Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.

פרמקוקינטיקה

הפצה

V_ד в существенной мере зависит от продолжительности инфузии и пола пациента. חלבון פלזמה מחייב הוא נמוך – פחות 10%.

חילוף חומרים

Метаболизируется в клетках печени, כליות, крови под действием фермента цитидиндеаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2-дезокси-2.2-дифторуридина.

ניכוי

Системный клиренс, который колеблется, על, מ 30 l/p/m² ל 90 l/p/m², зависит от возраста и пола пациента (у женщин клиренс на 25% פחות, בהשוואה לגברים; с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается).

ט_1/2 החל מ 42 דקות 94 מ '. מוצג, בעיקר, с мочой в виде неактивного метаболита 2-дезокси-2.2-дифторуридина – 89%, а также в неизмененном виде – פחות 10%; צואה נזרק פחות 1%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

עדות

-שאינם-סרטן ריאות תאים קטנים;

-סרטן השד;

— рак поджелудочной железы;

— рак мочевого пузыря.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке яичников, mestnorasprostranennom melcockleternm סרטן ריאות, סרטן האשכים refrakternom mestnorasprostranennom.

משטר מינון

Цитогем следует вводить в/в капельно в течение 30 מ '.

Гемцитабин входит в состав многих химиотерапевтических режимов в связи с чем при подборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

סרטן ריאות מסוג התאים שאינם קטנה

В качестве монотерапии рекомендованная доза составляет 1000 מ"ג / מ '² 1 פעם בשבוע ל 3 недель с последующим недельным перерывом, כל 28 ימים. В комбинации с цисплатином гемцитабин вводится в дозе 1250 מ"ג / מ '² в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1000 מ"ג / מ '² ב 1, 8 и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

סרטן שד

При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины или без них (при противопоказании применения антрациклинов) гемцитабин применяется в качестве монотерапии в дозе 1000-1200 מ"ג / מ '² ב 1, 8 и 15-й дни каждого 28-дневного цикла. В комбинации с паклитакселом препарат применяется в дозе 1250 מ"ג / מ '² в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

סרטן לבלב

מינון מומלץ – 1000 מ"ג / מ '² 1 פעם בשבוע ל 7 недель с последующим недельным перерывом. Последующие циклы должны состоять из инфузий, проводимых 1 раз в неделю в течение 3-х недель, с последующим недельным перерывом.

סרטן שלפוחית ​​השתן

מינון מומלץ – 1250 מ"ג / מ '² ב 1, 8 и 15-й дни каждые 28 дней при монотерапии или 1000 מ"ג / מ '² ב 1, 8 ו 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 מ"ג / מ '² в 1-й или 2-й день каждого 28-дневного цикла.

В случае развития гематологической токсичности доза гемцитабина может быть уменьшена или ее введение отложено в соответствии со следующей схемой: при количестве гранулоцитов >1000/мкл и тромбоцитов >100 000/мкл используют полную рекомендуемую дозу. При количестве гранулоцитов 500-1000/мкл или тромбоцитов 50 000-100 000/мкл дозу снижают до 75% המומלצים. Если число гранулоцитов <500/мкл или тромбоцитов <50 000/l, введение препарата откладывают.

Для выявления негематологической токсичности следует проводить регулярное обследование пациента и контролировать функцию печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

ב חולים עם אי ספיקת כבד או нарушенной функцией почек гемцитабин следует применять с осторожностью, поскольку не проводилось исследований применения препарата у пациентов этих групп.

ב пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (CC 30-80 מיליליטר / דקה) не наблюдалось заметных отклонений в фармакокинетике гемцитабина при применении препарата.

ב חולי בני 65 שנים התאמת המינון אינו נדרש.

Применение гемцитабина у ילדים זה לא נחקר.

תנאי הכנת פתרון עירוי

Для приготовления раствора Цитогема следует использовать только 0.9% раствор натрия хлорида без консервантов. לפזר 200 мг гемцитабина во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя и встряхивают до полного растворения лиофилизата. Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 מ"ג / מיליליטר. В растворах с концентрацией гемцитабина более 40 мг/мл возможно неполное растворение.

הפתרון מוכן, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством 0.9% раствора натрия хлорида для проведения в/в вливания в течение 30 מ '. До введения следует убедиться в отсуствии в растворе взвешенных частиц.

תופעות לוואי

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, תרומבוציטופניה, אנמיה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, עצירות או שלשול, stomatitis, giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных трансаминаз и уровня ЩФ.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, נמנום, הפרעות שינה, paresthesia.

מערכת הנשימה: נשימה, שיעול, נזלת; לעתים רחוקות – סימפונות, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, בצקת ריאות, תסמונת מצוקה נשימתית (при возникновении лечение следует прекратить).

מערכת לב וכלי דם: ירידה בלחץ דם, אוטם שריר לב, אי ספיקת לב, הפרעות קצב.

ממערכת השתן: פרוטאינוריה, המטוריה; לעתים רחוקות – תסמונת המוליטית אורמיה.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחות בעור, גירוד, התקרחות.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי.

אחר: לעתים קרובות – תסמינים דמויי שפעת, בצקת היקפית, חום, צְמַרמוֹרֶת, asthenia, כאבי גב, כאבי שרירים, נפיחות של הפנים.

התוויות נגד

- הריון;

- הנקה;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует применять препарат при нарушении функции печени и/или почек, דיכוי מח העצם hematopoiesis (כולל. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), одновременно проводимой лучевой терапии, острых инфекционных заболеваниях вирусной, פטרייתי או חיידקי מקור (כולל. לאפשר vetryanaya, שלבקת חוגרת).

הריון והנקה

התרופה היא התווית של הריון והנקה.

אזהרות

Лечение гемцитабином следует проводить только под наблюдением врача, לאחר ניסיון של טיפול אנטי-סרטני.

Перед каждым введением гемцитабина следует контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга следует приостановить лечение или скорректировать дозу препарата.

Периодически следует проводить оценку функции печени и почек. Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности.

Введение гемцитабина при метастазах в печени, гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печеночной недостаточности. При возникновении первых клинических признаков гемолитического уремического синдрома лечение гемцитабином следует прекратить.

У пациентов с раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны дыхательной системы. При первых признаках пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение гемцитабином следует прекратить.

Гемцитабин следует начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, מ 7 дней после окончания лучевой терапии.

Женщинам и мужчинам во время терапии гемцитабином и, לפחות, במהלך 6 месяцев после следует применять надежные способы контрацепции.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период лечения гемцитабином следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: усиление известных побочных явлений.

טיפול: при подозрении на передозировку пациента следует поместить под постоянное врачебное наблюдение, включающее тщательный контроль за показателями крови. אם נחוץ, – טיפול סימפטומטי. Антидот неизвестен.

אינטראקציות סמים

Гемцитабин обладает радиосенсибилизирующим действием, в связи с чем при применении препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций.

Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вакцин (интервал между применением лекарственных средств должен быть от 3 ל 12 חודשים).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре от 15° до 30°С в течение 24 לא; не следует замораживать во избежание кристаллизации.