ציפרופלוקסצין (גלולות, מצופה)

597 7 דקות קריאה

חומר פעיל: ציפרופלוקסצין
כאשר ATH: J01MA02
CCF: תרופה אנטי-בקטריאלי Fluoroquinolone
ICD-10 קודים (עדות): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
כאשר CSF: 06.17.02.01
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, מצופה, סיבוב, עדשה, לבן או לבן עם גוון אפרפר.

	1 כרטיסייה.
ציפרופלוקסצין (הידרוכלוריד)	250 מ"ג

Excipients: עמילן תירס, crospovidone M, לקטוז, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, טַלק.

ההרכב של הפגז: פוליאתילן גליקול 4000, טיטניום דו - חמצני, פרופילן גליקול, טַלק, קולידון VA-64, hydroxypropylmethylcellulose.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סגלגל, עדשה; ראה בחתך שכבה אחת לבן.

	1 כרטיסייה.
ציפרופלוקסצין	500 מ"ג

Excipients: עמילן תירס או עמילן 1500, התנגשות CL-M (krospovydon), לקטוז, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.

ההרכב של הפגז: hydroxypropylmethylcellulose, פוליאתילן גליקול 4000, פרופילן גליקול, טַלק, קולידון VA-64 (copolyvidonium), טיטניום דו - חמצני.

5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
5 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
20 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה לבן או כמעט לבן, סגלגל, עדשה; ראה בחתך שכבה אחת לבן.

	1 כרטיסייה.
ציפרופלוקסצין	750 מ"ג

Excipients: עמילן תירס או עמילן 1500, התנגשות CL-M (krospovydon), לקטוז, תאית מייקרו, stearate מגנזיום, טַלק.

פעולה תרופתית

מיקרוביאלית, נגזר fluoroquinolone. bactericidal האפקטיבי. לעכב gyrase DNA חיידקים (топоизомеразы и IV השני, אחראי לתהליך של supercoiling DNA כרומוזומליות סביב RNA הגרעיני, יש צורך לקרוא את המידע הגנטי), משבש סינתזת DNA, הצמיחה וחלוקת החיידקים, זה בא לידי ביטוי על ידי שינויים מורפולוגיים (כולל. קירות תא וקרומים) ומוות מהיר של תא החיידק.

השפעת חיידקים על חיידקי גרם שלילי בתקופה וחלוקת הרדומות (tk. זה משפיע לא רק על gyrase DNA, אלא גם גורם תמוגה של דופן התא), מיקרואורגניזמים גרם-חיוביים - רק בעת החלוקה.

רעילות נמוכה לארח תאים מוסברת על ידי היעדר gyrase DNA. בעת נטילת ציפרופלוקסאצין הוא לא פיתוח מקביל של עמידות לאנטיביוטיקה אחרת, אינו שייך לקבוצה של מעכבי gyrase, זה עושה סמים מאוד נגד חיידקים, אשר עמידים, למשל, לאמינוגליקוזידים, פניצילין, צפלוספורין, טטרציקלינים ורב אנטיביוטיקה אחרת.

ציפרופלוקסצין פעיל נגד חיידקים גראם-שלילי אירוביים: coli Escherichia, spp סלמונלה., spp Shigella., spp Citrobacter., spp קלבסיאלה., spp Enterobacter., מיראביליס פרוטאוס, vulgaris פרוטאוס, marcescens Serratia, alvei Hafnia, בערב Edwardsiella, spp Providencia., morganii Morganella, spp Vibrio., spp Yersinia., spp המופילוס., aeruginosa Pseudomonas, catarrhalis Moraxella, spp Aeromonas., Pasteurella multocida, shigelloides Plesiomonas, jejuni קמפילובקטר, spp Neisseria.; חיידקים אירוביים גרם-חיובי: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, haemolyticus סטפילוקוקוס, איש סטפילוקוקוס, saprophyticus סטפילוקוקוס), pyogenes סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactiae.

הכנה זה גם פעיל נגד כמה פתוגנים תאיים (pneumophila Legionella, spp Brucella., trachomatis כלמידיה, חיידקים ליסטריה, שחפת Mycobacterium, Mycobacterium kansasii, diphtheriae Corynebacterium).

תרופת C רגיש בינוני Streptococcus pneumoniae, faecalis אנטרוקוקוס, Immunofluorescence, spp Gardnerella., Mycobacterium avium-intracellular (לדיכוי שלהם דורש ריכוז גבוה).

תרופת C עמיד fragilis Bacteroides, cepacia Pseudomonas, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, difficile Clostridium, אסטרואידים Nocardia.

הכנה פעילות נגד אפור Trеponema.

רוב staphylococci, Methicillin עמיד, עמיד לציפרופלוקסצין. פתוגנים עמידים לפתח לאט מאוד, מאז מחד, לאחר הפעולה של ציפרופלוקסצין נשארת עם מיקרואורגניזמים מתמשכים, ומצד שני - באין לי תאי חיידקי האנזימים, inactivating זה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר ציפרופלוקסצין אוראלי נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של התרופה היא 50-85%. ג_{מקסימום} בפלסמת הדם של מתנדבים בריאים לאחר מתן אוראלי (לִפנֵי הַאֲרוּחוֹת) 250 מ"ג, 500 מ"ג, 750 מ"ג 1000 מ"ג, מושגים באמצעות 1-1.5 ח והוא 0.76 UG / מיליליטר, 1.6 UG / מיליליטר, 2.5 UG / מיליליטר 3.4 UG / מיליליטר, בהתאמה.

הפצה

לאחר ציפרופלוקסצין אוראלי מופץ ברקמות ונוזלי גוף. ריכוזי תרופה גבוהים הם נצפו במרה, אור, כליות, כבד, כיס מרה, רחם, זרע, רקמת ערמונית, mindalinax, רירית הרחם, צינורות והשחלות חצוצרות. ריכוז התרופה באותם רקמות מעל, מ סרום. ציפרופלוקסצין הוא גם כן לעצם, נוזל העין, הפרשת הסימפונות, רוֹק, עור, שריר, Plevra, Bryushyn, לימפה.

צבירת הריכוז של ציפרופלוקסצין בנויטרופילים בדם 2-7 גבוה פי, מ סרום.

V_ד בגופו של 2-3.4 l / קילוגרם. התרופה נכנסה לנוזל השדרתי בכמות קטנה, שבו הריכוז שלה הוא 6-10% מזה בסרום.

התואר מחייב של ציפרופלוקסצין לחלבוני פלזמה הוא 30%.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד (15-30%) עם הקמתה של מטבוליטים פעילים (diétilciprofloksacin, sulphociprofloxacin יוצרים, oksociprofloksacin, formylciprofloxacin).

ניכוי

חולים עם התפקוד כלייתי שלם T_1/2 זה בדרך כלל 3-5 לא.

המסלול העיקרי של הפרשת ציפרופלוקסצין מהגוף - הכליות. עם תפוקת שתן 50-70%, עם צואה – 15-30%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

אם תפקוד הכליות T_1/2 עליות.

עדות

דרכי הנשימה -infektsii;

אף אוזן גרון -infektsii;

כליות ודרכי שתן -infektsii;

איברי מין -infektsii;

מערכת עיכול -infektsii (כולל. אוראלי, שיניים);

כיס מרה -infektsii ודרך מרה;

עור -infektsii, רקמה רכה ורירית;

שרירים ושלד -infektsii;

-sepsis ודלקת הצפק;

-profilaktika וטיפול בזיהומים בחולים עם חסינות מופחתת (בטיפול לדיכוי המערכת החיסונית).

משטר מינון

המינון של ציפרופלוקסצין האוראלי תלוי בחומרת המחלה, סוג של זיהום, מצבו של הגוף, גיל, משקל גוף ותפקוד הכלייתי בחולה.

ב כליות לא מסובכות ודרכי שתן - מאת 250 מ"ג 2 פעמים / יום; ב מקרים מסובכים – על ידי 500 מ"ג 2 פעמים / יום.

ב מחלות של דרך הנשימה התחתונה כובד בינוני למנות 250 מ"ג, ו במקרים חמורים יותר - מאת 500 מ"ג 2 פעמים / יום.

לטיפול ב זִיבָה זה מומלץ מנה אחת של ציפרופלוקסצין במינון 250-500 מ"ג.

ב מחלות גינקולוגיות, דַלֶקֶת הַמֵעַיִם, עם קוליטיס החמור וטמפרטורה גבוהה, ערמונית, osteomielite - מאת 500 מ"ג 2 פעמים / יום.

לטיפול ב שלשול למנות 250 מ"ג 2 פעמים / יום.

התרופה צריכה להילקח על בטן ריקה, שתייה מרובה של נוזלים.

חולים עם אי ספיקת כלייתית חמורה יש לתת מחצית המינון.

משך הטיפול תלוי בחומרת המחלה, אבל טיפול צריך תמיד להמשיך לפחות עוד 2 היום לאחר היעלמות סימפטומים. בדרך כלל, משך הטיפול הוא 7-10 ימים.

משטר המינון ל חולים עם אי-ספיקת כליות כרונית עצמאי של פינוי קריאטינין:

CC (מיליליטר / דקה)	מינון
>50	מינון רגיל
50-30	250-500 מ"ג 1 אחת ל 12 לא
29-5	250-500 מ"ג 1 אחת ל 18 לא
חולה, בהמודיאליזה או דיאליזה פריטוניאלית	אז דיאליזה 250-500 מ"ג 1 זמן / יום

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: בחילה, שלשול, הקאות, כאבי בטן, נְפִיחָנוּת, אנורקסיה, צהבת cholestatic (במיוחד בחולים עם היסטוריה של מחלת כבד), צהבת, gepatonekroz.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, עייפות, חרדה, רעד, נדודי שינה, סיוטים, paralgeziya ההיקפי (רגשות האנומליה של תפיסת כאב), מזיע, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, בלבול, דיכאון, הזיות, כמו גם גילויים אחרים של תגובות פסיכוטיות (לעתים רחוקות מתקדם למדינה, שבו החולה עלולה פגיעה עצמית), מיגרנה, התעלפות, פקקת של עורקי מוח.

מהחושים: הפרעות של טעם וריח, ראייה מטושטשת (כֶּפֶל רְאִיָה, שינוי של צבע), רעש באוזניים, אובדן שמיעה.

מערכת לב וכלי דם: טכיקרדיה, קצב לב חריג, ירידה בלחץ דם, הַסמָקָה.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה, granulocytopenia, אנמיה, תרומבוציטופניה, ריבוי תאי דם לבנים, תרומבוציטוזיס, אנמיה gemoliticheskaya.

מהפרמטרים המעבדה: gipoprotrombinemii, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

ממערכת השתן: המטוריה, kristallurija (במיוחד בשתן וhypouresis אלקליין), גלומרולונפריטיס, dizurija, פוליאוריה, אצירת שתן, אלבומינוריה, דימום שופכה, המטוריה, ירידת azotvydelitelnoy בתפקוד הכלייתי, דלקת כליות ביניים.

תגובות אלרגיות: גירוד, כוורות, bullation, מלווה בדימום, המראה של חטטים קטנים, יוצר גלדים, חום סמים, נקודות של שטפי דם בעור (דימום נקודה), נפיחות של הפנים או בגרון, multiforme אריתמה יפליט, אריתמה תפליט ממארת (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל).

תגובות שליליות, הקשורים בפעולה כימותרפיות: פַּטֶרֶת הַעוֹר.

אם אתם חווים כאב בגידים או הסימנים הראשונים של טיפול tenosynovitis צריך להיות הופסק בשל העובדה, תאר מקרים בודדים של דלקת, ואפילו קרע בגיד במהלך טיפול עם fluoroquinolones.

התוויות נגד

-Pregnancy;

-laktatsiya (הנקה);

-child וגיל התבגרות ל 18 שנים;

רגישות -Increased לציפרופלוקסצין ותרופות אחרות של קבוצת fluoroquinolones.

הריון והנקה

ציפרופלוקסצין-ICCO הוא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).

אזהרות

חולים עם אפילפסיה, התקפים עוויתי בהיסטוריה, מחלת כלי דם ונזק מוחי אורגני, בשל האיום של תופעות לוואי של ציפרופלוקסצין מערכת העצבים יש להשתמש רק לבריאות.

אם אתם חווים במהלך או לאחר הטיפול בשלשול חמור וממושך צריך לכלול את האבחנה של קוליטיס pseudomembranous, אשר דורש הפסקה מיידית של התרופה, וטיפול מתאים.

בתקופת הטיפול בציפרופלוקסצין יש צורך להבטיח כמות מספקת של נוזלים מתחת תפוקת שתן רגילה.

בתקופת הטיפול בציפרופלוקסצין צריך להימנע ממגע עם אור שמש ישיר.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חולים, קיבל את התרופה ציפרופלוקסאצין-Akos, יש להיזהר בעת נהיגה ועסוקה בפעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש מוגבר תגובות מהירות את תשומת לב ופסיכו-מוטוריים (במיוחד עם שימוש בו זמני של אלכוהול).

מנת יתר

נתונים על מנת יתר של סמים החסרים.

טיפול: תרופת spetsificheskiy לא ידועה. יש צורך לעקוב אחר מצבו של החולה בזהירות, שטיפת קיבה, לעשות צעדי חירום שיגרתי, להבטיח צריכת נוזלים נאותה. עם חמו- או דיאליזה פריטוניאלית יכולה להיות מוצג רק קלה (פחות 10%) כמות התרופה.

אינטראקציות סמים

עם שימוש בו זמני של ציפרופלוקסצין עם קליטת DDI של ציפרופלוקסצין מופחת עקב היווצרות של קומפלקסים עם ציפרופלוקסצין הכלול באלומיניום didanosine ומלחי מגנזיום.

ממשל זמני של ציפרופלוקסצין ותאופילין עלול להוביל לריכוזים מוגברים של תאופילין בפלזמת דם ע"י עיכוב התחרותי של אתרי קישור בP ציטוכרום₄₅₀ , מה שמוביל לעלייה בT_1/2 תאופילין ולהגביר את הסיכון של פעולה רעילה, קשור עם תאופילין.

טיפול במקביל לנוגדי חומצה, כמו גם הכנות, המכיל יוני אלומיניום, אבץ, ברזל או מגנזיום, עלול לגרום לירידה בספיגה של ציפרופלוקסצין, לכן המרווח בין הממשל של תרופות אלה לא צריך להיות פחות מ 4 לא.

עם יישום בו זמני של ציפרופלוקסצין ותרופות נגד קרישת דם להאריך זמן דימום.

עם יישום בו זמני של Nephrotoxicity ציפרופלוקסצין וציקלוספורין התעצם אחרון.

בשל הפעילות ירדה מתהליכי חמצון microsomal בhepatocytes, זה משפר את הריכוז ומאריך T_1/2 teofillina (וxanthine אחרת, למשל, קפאין), תרופות היפוגליקמיות אוראליות, תרופות נגד קרישת דם, מפחית מדד פרותרומבין.

NSAIDs (מלבד חומצה אצטילסליצילית) להגביר את הסיכון להתקפים.

Metoclopramide מאיץ את הספיגה של ציפרופלוקסצין, אשר מפחית את הזמן כדי להגיע לריכוז המרבי שלה.

שיתוף ממשל של תרופות uricosuric מוביל לחיסול איטי (ל 50%) ולהגדיל את הריכוז בפלזמה של ציפרופלוקסצין.

בשילוב עם תרופות אחרות נגד חיידקים (אנטיביוטיקה בטא lactam, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) הסינרגיה בדרך כלל נצפתה. ניתן להשתמש בו בשילוב עם azlocillin ceftazidime וזיהומים, spp вызванных Pseudomonas.; עם mezlocillin, azlocillin ואנטיביוטיקה בטא lactam אחרת – זיהומים כאשר סטרפטוקוקלי; oxacillin אנטיביוטיקה וקבוצות vancomycin - עם זיהומי staphylococcal; metronidazole וקלינדמיצין - תחת זיהומים אנאירוביים.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה עד 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו