ЦЕДЕКС

חומר פעיל: Tseftybuten
כאשר ATH: J01DD14
CCF: צפלוספורין הדור השלישי
ICD-10 קודים (עדות): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
כאשר CSF: 06.02.03
יצרן: S.I.F.I. S.p.A. (איטליה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות לבן או צהבהב-לבן; תוכן של כמוסות – порошок белого или желтоватого цвета.

Excipients: תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, stearate מגנזיום.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: אוריל נתרן, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

1 מחשב. – שקיות (5) – קופסות קרטון.

אבקה להשעיה אוראלית от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Excipients: ксантановая смола, סוכרוז, simethicone, דו תחמוצת צורן, טיטניום דו - חמצני, polysorbate 80, סודיום בנזואט, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 מיליליטר (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – חבילות קרטון.
Флаконы темного стекла объемом 60 מיליליטר (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

צפלוספורין הדור השלישי. Является бета-лактамным антибиотиком, יש השפעת bactericidal, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (למשל, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, רכיב 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

פעיל in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих מיקרואורגניזמים גרם-חיובי: pyogenes סטרפטוקוקוס, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); מיקרואורגניזמים גראם שלילי: המופילוס אינפלואנצה (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), parainfluenzae Haemophilus (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), מורקסלה (ברנהאם) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), coli Escherichia, spp קלבסיאלה. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., מיראביליס פרוטאוס, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), spp סלמונלה., spp Shigella.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; מיקרואורגניזמים גרם-חיובי: spp Streptococcus. группы C и G; מיקרואורגניזמים גראם שלילי: spp Brucella., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, enterocolitica Yersinia, Rettgeri פרובידנס, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении spp סטפילוקוקוס., spp אנטרוקוקוס., spp Acinetobacter., spp ליסטריה., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_{מקסימום} в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 UG / מיליליטר. ג_{מקסימום} в плазме достигалась через 2 וח 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 מ"ג 400 מ"ג.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

הפצה

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). ג_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 לא) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% מ ריכוזים בפלסמה. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 ו 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

חילוף חומרים והפרשה

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), כנראה, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

ט_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 ל 4 לא (ממוצע 2.5 לא) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 שעות לאחר ממשל 400 מ"ג; ג_{מקסימום} в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 לא; דרך 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 UG / מיליליטר.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 לא) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

עדות

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות, הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים רגישים:

- זיהומים של דרך הנשימה העליונה (כולל. דַלֶקֶת הַלוֹעַ, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (כולל. ברונכיטיס חריף, обострение хронического бронхита и острая пневмония) שם, когда возможен прием препарата внутрь, כלומר. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (כולל. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., spp Shigella. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

משטר מינון

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 ל 10 ימים. При лечении инфекций, הנגרם על ידי סטרפטוקוקוס הפישחה ינפל תומימת, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 ימים.

ל למבוגרים בלבד рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 מ"ג / יום. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. ב остром бактериальном синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 מ"ג 1 זמן / יום.

ב דלקת ריאות הנרכשת בקהילה и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 מ"ג כל 12 לא.

Взрослым пациентам при הפרעות בתפקוד הכליתי изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 מיליליטר / דקה. ב KK מ 49 ל 30 מיליליטר / דקה суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 מ"ג כל 48 לא (ביום אחד); ב KK מ 29 ל 5 מיליליטר / דקה המינון היומי המומלץ הוא 100 мг или препарат назначают по 400 מ"ג כל 96 לא (דרך 3 יום). חולים, המודיאליזה קבלה 2 או 3 פעמים בשבוע, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

תינוקות препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, המינון המומלץ הוא 9 מ"ג / קילוגרם / יום. המינון המקסימאלי – 400 מ"ג / יום. ב faringite (כולל. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (כולל. מסובך) препарат можно применять 1 זמן / יום.

ב остром бактериальном энтерите ילדים суточную дозу можно разделить на 2 הודאה (מחושב 4.5 מ"ג / קילוגרם כל 12 לא).

ילדים במשקל יותר 45 кг или в возрасте более 10 שנים препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса ילדים מתחת לגיל 6 חודשים לא מוכן.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 שעות לפני או אחרי ארוחות. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

תנאי השעיה לשימוש דרך הפה

Отмерить необходимое количество воды (25 מיליליטר), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 מ"ג, 90 מ"ג, 135 מ"ג 180 мг суспензии.

תופעות לוואי

תופעות לוואי, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

ממערכת העיכול: בחילה (≤3%), שלשול (3%); לעתים רחוקות – הַפרָעַת הָעִקוּל, דַלֶקֶת הַקֵבָה, הקאות, כאב בטן, פעילות מוגברת של AST, АЛТ и ЛДГ; לעתים רחוקות – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, לעתים רחוקות – סחרחורת; לעתים רחוקות – פרכוסים.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – ירידה בהמוגלובין, לויקופניה, eozinofilija, תרומבוציטוזיס.

תופעות הלוואי ביותר, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

תופעות לוואי, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

תגובות אלרגיות: אנפילקסיס, סימפונות, נשימה, פריחה, כוורות, реакции повышенной светочувствительности, גירוד, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, multiforme אריתמה, necrolysis אפידרמיס הרעיל.

ממערכת העיכול: выраженная диарея, קוליטיס (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), רמות גבוהות של בילירובין.

ממערכת hematopoietic: אנמיה aplasticheskaya, pancytopenia, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס.

ממערכת קרישת הדם: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

ממערכת השתן: תפקוד לקוי של כליות, נפרופתיה toksicheskaya, glycosuria, кетонурия.

אחר: זיהום על גבי.

התוויות נגד

- ילדים עד גיל 6 חודשים;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с זהירות пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (היסטוריה), ו исключительно
בעדינות пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

הריון והנקה

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

אזהרות

כ 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. חולים, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (אנפילקסיס); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (למשל, אדרנלין, ב/ בנוזל, דרכי נשימה, введение кислорода, אנטיהיסטמינים, סטרואידים, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( כולל. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cephalosporins, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, במיוחד בחולים, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. חולים, בסיכון, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 UG / מיליליטר.

מנת יתר

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 ז, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

טיפול: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. היעילות של דיאליזה פריטוניאלית אינו מותקן.

אינטראקציות סמים

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: נוגדי חומצה, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 ימים במקרר (בטמפרטורה של 2 מעלות מ8 ° C.). חיי מדף – 2 שנה.