TRAKRIUM

חומר פעיל: besilate Atrakuriya
כאשר ATH: M03AC04
CCF: מרפי שרירים שוליים פועלים ללא depolarizing סוג תחרותי
ICD-10 קודים (עדות): Z51.4
כאשר CSF: 21.03.01.01
יצרן: GlaxoSmithKline חברת הסחר (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

הפתרון ב/ ב ברור, חסר צבע לצהוב חיוורים.

Excipients: RR חומצת benzenesulfonic 32%, ד מים / ו.

2.5 מיליליטר – אמפולות נקודה כחולה קרמיקה ושתי טבעות צבעוניות על גבי ampules (5) – מגשים, פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

הפתרון ב/ ב ברור, חסר צבע לצהוב חיוורים.

Excipients: RR חומצת benzenesulfonic 32%, ד מים / ו.

5 מיליליטר – אמפולות נקודה כחולה קרמיקה ושתי טבעות צבעוניות על גבי ampules (5) – מגשים, פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

מרפי שרירים שוליים פועלים ללא depolarizing סוג תחרותי. Atracurium besylate desensitizes קולטנים n-כולינרגית לאזור הסינפטי אצטילכולין, לפי זה הופך להיות בלתי אפשרי לעירור של סיבי השריר והקיצור שלה. זה מקדם את השחרור של היסטמין.

יש Atracurium besylate אין השפעה ישירה על לחץ התוך עיני. כך, besylate atracurium הישים בפועל כירורגית עיניים.

פרמקוקינטיקה

חילוף חומרים

Atrakuriя inaktiviruetsя besylate דרך הופמן эliminacii (תהליך, אשר מתרחש ב- pH הפיזיולוגי וטמפרטורה ללא אנזימים) ועל ידי הידרוליזה אסתר, בהשתתפות אסטראז שאינו ספציפי. מחקרים של פלזמה מחולים עם רמות נמוכות של pseudocholinesterase לראות, כי המוצרים של חילוף החומרים של atracurium besylate ללא שינוי.

יש שינויים בטמפרטורת הגוף וpH של דם בטווח הפיזיולוגי השפעה מועטת על משך atracurium besylate.

ניכוי

משך מצור עצבית-שרירית, הנגרם על ידי ההקדמה של atracurium besylate, זה אינו תלוי בחילוף החומרים שלה בכבד או בכליות, או ההפרשה שלה. לכן אין זה סביר, כי משך הפעולה של התרופה משתנה עם הפרעות בתפקוד הכליתי, הפרעות במחזור דם או בכבד.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Hemofiltration וhaemodiafiltration יש השפעה מינימאלית על הריכוז של atracurium besylate ומטבוליטים שלה (laudanozin כולל) פלזמה. השפעה של besylate ריכוזי atracurium המודיאליזה וhemoperfusion ומטבוליטים שלו בפלזמת דם לא ידועה.

חולי יחידה לטיפול נמרץ (BIT) עם הפרעות בתפקוד הכליתי ו / או מחלת כבד היו ריכוזים גבוהים יותר של besylate atracurium מטבוליטים. יש לי מטבוליטים אין כל השפעה על הולכה עצבית-שרירית.

עדות

- כאחד מרכיבים של הרדמה כללית על מנת להבטיח את התנהלות אינטובציה והרפיה של שרירי שלד במהלך ניתוח, או בשליטת אוורור, וכדי להקל על אוורור מכאני (IVL) חולים במחלקה לטיפול נמרץ (BIT).

משטר מינון

Trakrium^® הציג ל/ בצורה של זריקות. ל למבוגרים בלבד טווח מינון הוא 300-600 מ"ג / קילוגרם (בהתאם לאורך המבוקש למצור מוחלט), אשר מספק לmioplegii ההולם 15-35 מ '.

לאחר ב/ במינונים 500-600 אינטובציה / endotracheal קילוגרם מ"ג יכולה להתבצע, בדרך כלל, לאחר פקיעת 90 שניות.

ב הארכת הצורך במצור עצבית-שרירית מלאה בנוסף הציג Trakrium^® לְמַנֵן 100-200 מ"ג / קילוגרם. מנהל תקין של מנות נוספות של התרופה אינו מוביל לmiorelaksiruyuschego השפעת ההצטברות.

החלמה ספונטנית של הולכה עצבית-שרירית לאחר מצור מלא מתרחש כ 35 מ ', כפי שנקבע על ידי השחזור של התכווצות tetanic לפני 95% תפקוד עצבית-שרירית נורמלית. מצור Neuromuscular, atracurium נקרא, זה יכול להיפתר במהירות באמצעות סוכני אנטי- קולינסטרםיים במינונים סטנדרטיים, כגון neostigmine וedrophonium, יחד עם ממשל בו זמנית או מוקדם של אטרופין (אין סימנים של rekurarizatsii).

לאחר מנת בולוס הראשונית 300-600 מ"ג / קילוגרם Trakrium^® ניתן להשתמש בו לצורך התחזוקה של מצור עצבית-שרירית במהלך ניתוח ארוך על ידי עירוי מתמשך של 300-600 UG / קילוגרם / שעה. Trakrium^® זה יכול להיות מנוהל על ידי עירוי במהלך ניתוח לב-ריאה עם מעקף מהירות, מומלץ לעירוי. כאשר היפותרמיה מושרה עם טמפרטורת גוף של 25 מעלות עד 26 מעלות צלזיוס מפחיתה את השיעור של איון Trakriuma^®, כך, כדי לשמור על הרפיית שרירים מלאה בטמפרטורות נמוכות להפחית את שיעור העירוי של כ 2 פעמים.

לילדים 2 ומעלה Trakrium^® מנוהל באותו המינון, כמבוגרים, המבוסס על משקל הגוף.

Trakriuma המינון הראשוני^®, תחול ב ילדים בגילים 1 חודשים לפני 2 שנים תחת ההרדמה הלותן, הוא 300-400 מ"ג / קילוגרם. ילדים עשויים לדרוש מינוני תחזוקה תכופים יותר של שימוש, יותר מאשר במבוגרים.

Trakrium^® ניתן להשתמש בו במינון סטנדרטי ב חולי קשישים. עם זאת, המינון המומלץ מתחיל, שהוא קטן יותר מהערך התחתון של הטווח של מינונים, ולהזריק את התרופה באיטיות.

Trakrium^® ניתן להשתמש בו במינון סטנדרטי לכל תואר תפקוד כבד או כליות לא תקינים, כישלון בשלב סופי כולל.

בחולים עם מחלת לב וכלי דם עם תסמינים חמורים מתחילים מינון Trakriuma^® להינתן במהלך 60 שניות.

השתמש בBIT חולים

לאחר ההקדמה, אם Trakriuma ההכרחי^® במינון בולוס ראשוני 300-600 מ"ג / קילוגרם של התרופה יכול לשמש כדי לשמור על מצור עצבית-שרירית באמצעות עירוי מתמשך של 11-13 UG / קילוגרם / דקה (650-780 UG / קילוגרם / שעה). עם זאת, יש הבדלי interindividual רחבים במשטר מינון. משטר המינון עשוי להשתנות לאורך זמן. חלק מהחולים עשויים לדרוש עירוי מהירות נמוך – 4.5 UG / קילוגרם / דקה (0.27 מ"ג / קילוגרם / שעה), וגבוה – 29.5 UG / קילוגרם / דקה (1.77 מ"ג / קילוגרם / שעה).

שיעור ההחלמה ספונטנית ממצור עצבית-שרירית בסוף Trakriuma העירוי^® חולים קצת אינו תלוי בזמן של ממשל. החלמה ספונטנית של עצבית-שרירית (היחס בין גובה לרבעון הראשון של רעד בT מבחן רכבת-של-ארבעה₄/ט₁>0.75) בדרך כלל מתרחש בכ 60 מ '. בניסויים קליניים, תקופה זו נעה בין 32 ל 108 דקות לאחר Trakriuma העירוי^®, והמהירות שלו אינה תלויה בזמן של מתן תרופה.

ניטור

כמו עם מרפי שרירים אחרים, לאורך כל התקופה של Trakriuma היישום^® הניטור של התפקוד העצבית-שרירית כדי לקבוע את משטר המינון בכל מקרה.

תופעות לוואי

להלן תגובות שליליות, מסווג לפי איבר ומערכת בתדר. התדירות של תופעות לוואי מוגדרת כדלקמן:: לעתים קרובות (≥1 / 10), לעתים קרובות (≥1 / 100 ו <1/10), לפעמים (≥1 / 1000 <1/100), לעתים רחוקות (≥1 / 10 000 פחות 1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000) ודיווחים (מתי, כאשר הנתונים כדי לקבוע את התדירות של תופעות לוואי הוא לא מספיק).

נתונים ממחקרים קליניים

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – הפחתה זמנית בלחץ דם, dermahemia.

מערכת הנשימה: לפעמים – סימפונות.

תופעות לוואי אלו קשורים עם השחרור של היסטמין.

פרסם נתונים שיווק

על החלק מהמערכת החיסונית: לעתים רחוקות – תגובות אנפילקטי וanaphylactoid. לעתים רחוקות מאוד דיווח אנפילקטי החמור או תגובות anaphylactoid עם שימוש בו זמנית Trakriuma^® עם הרדמה.

ממערכת העצבים: בחלק ממקרים – פרכוסים. היו מקרים מדווחים של התקפים בחולים, ממוקם בטיפול הנמרץ, קבלת תרופות אחרות, מלבד Trakriuma^®. בדרך כלל, חולים אלו היו תנאים מוקדמים להופעה של התקפים, כגון טראומה לראש, cephaledema, דלקת מוח נגיפית, אנצפלופתיה חוסר חמצן, uremia. מערכת היחסים בין ההתרחשות של התקפים והיישום אינו מותקן laudanozina. כתוצאה ממחקרים קליניים המתאם בין ריכוז בפלזמה וההתרחשות של התקפי laudanozina חסר.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: בחלק ממקרים – מיופתיה, חולשת שרירים. כמה מקרים של מיופתיה ו / או חולשת שרירים לאחר שימוש ממושך של מרפי שרירים בחולים קשים, ממוקם ביחידה לטיפול הנמרצת. רובם באותו הזמן מקבל סטרואידים. תגובה שלילית זה נחשבת Trakriuma לא אופייני^®, מערכת יחסים עם הסמים לא הוקמו.

התוויות נגד

- רגישות יתר ידוע לatracurium, tsisatrakuriyu או חומצת benzenesulfonic, כל רכיבים אחרים של התרופה;

- רגישות יתר ידוע להיסטמין.

בחולי נטייה Trakrium^® עלול לגרום להתפתחות של תגובות, הקשורים לשחרור של היסטמין. שים לב זהירות מבוא Trakriuma^® חולים עם היסטוריה של כיוונים של רגישות מוגברת להשפעות של היסטמין.

זהירות גם דורש את ההקדמה של Trakriuma^® חולים, שנצפה תגובות של רגישות יתר לשרירים אחרים, tk. השכיחות הגבוהה של תגובתיות צולבת בין שרירים (יותר 50%).

כמו בשרירים שאינם depolarizing אחרים, רגישות יתר לTrakriumu^® עלול להתרחש בחולים עם מיאסטניה גרביס, מחלה תוקפת אחרת וחוסר איזון אלקטרוליטי חמור.

הריון והנקה

חקר ההשפעה על פוריות לא היה.

Trakrium^® יש להשתמש בו במהלך ההריון רק במקרים, התועלת הפוטנציאלית לאם גובר על כל סיכון אפשרי לעובר.

Trakrium^® ניתן להשתמש בו לצורך ההרפיה שרירים במהלך ניתוח קיסרי, tk. כאשר ניתן במינונים מומלצים atracurium besylate חוצה את מחסום השליה בכמויות משמעותיות מבחינה קלינית.

לא ידוע, אם זה מוקצה atracurium besylate עם חלב בבני אדם.

אזהרות

כמו מרפי שרירים אחרים, Trakrium^® זה גורם לשיתוק של שריר שלד, כולל שרירי נשימה, אבל אין כל השפעה על התודעה.

Trakrium^® צריך להיות מוטל רק בהרדמה כללית תחת פיקוח הצמוד של רופא מרדים בנוכחות הציוד לאינטובציה endotracheal ואוורור מכאני.

כאשר נעשה שימוש בTrakrium טווח המינון המומלץ^® זה לא גורם למצור משמעותי של העצב התועה, וגרעיני העצב. לפיכך, Trakrium^® יש מגוון המינון המומלץ אין השפעה קלינית משמעותית על קצב לב ומונע ברדיקרדיה, הרדמה או הנגרם על ידי גירוי של העצב התועה במהלך ניתוח.

בחולים עם נטייה לירידה חדה בלחץ דם, למשל, עם hypovolemia, Trakrium^® זה מומלץ ללהינתן ליותר 60 שניות.

Trakrium^® מומת במדיום אלקליין, וזה לא צריך להיות מעורב באותו מזרק עם פתרונות אלקליין כל תיופנטון או.

אם כניסתה של Trakriuma^® מיוצר בוריד קליבר הקטן, לאחר הזרקה צריכה להיות סמוק עם מי מלח. כאשר הממשל של הרדמה אחרת דרך אותה מחט הזריקה או הצינורית חשוב, כל תרופה ששטפה את הכמות המתאימה של תמיסת מלח.

פתרון Trakriuma^® hypotonic, ולא יכול להיות מנוהל על זה בו זמנית באמצעות מערכת אחת עם עירוי דם.

מחקרים קליניים בחולים, רגיש להיפרתרמיה ממארת, הצג, Trakrium ש^® זה אינו גורם לתסמונת זו.

חולים עם כוויות עלולים לפתח עמידות לשרירים שאינם depolarizing. במקרים כאלה עשויים לדרוש מינוני הגדלת, הערך של אשר תלוי בזמן, חלף מאז השריפה, ואת שטח הפנים של הכווייה.

BIT חולים, קבלת Trakrium^®, התקפים התרחשו, עם זאת, קשר סיבתי של laudanozinom פיתוחם (המטבוליט atrakuriya besylate) לא מותקן.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

הנתונים אינם זמינים.

מנת יתר

סימפטומים: שיתוק שרירים ממושך והשלכותיה הם הסימנים העיקריים של מנת יתר.

טיפול: החשוב ביותר הוא לשמור על פתיחות בדרכי נשימה בשיתוף עם אוורור מכאני בלחץ חיובי לשיקום נשימה ספונטנית הולמת. יש צורך להשתמש בתרופות הרגעה, כי מוחו של המטופל אינו מופרע. ברגע שיש סימנים של התאוששות ספונטנית, יכול להיות המואץ באמצעות תרופות אנטי- קולינסטרםיים בשילוב עם אטרופין או glycopyrrolate.

אינטראקציות סמים

Trakriumom המושרה^® מצור עצבית-שרירית יכול להיות מוגבר ביישום של כספים עבור הרדמה משאיפת, כגון הלותן, izofluran, enfluran.

כמו בשרירים שאינם depolarizing אחרים, ניתן להגביר את עוצמת ו / או משך המצור עצבית-שרירית באינטראקציה עם הניסוחים הבאים: אנטיביוטיקה (aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, lincomycin וקלינדמיצין); תרופות נוגדות הפרעות קצב (propranolol, חוסמי תעלות סידן, lidokain, procainamide וquinidine); משתן (פורוסמיד, אולי, מניטול, tiazidnыe ואצכוזולמיד משתן); מגנזיום סולפט; קטמין; מלח ליתיום; ganglioblokatorы (trimethaphan, geksametoniй).

במקרים נדירים, תרופות מסוימות לגרום להחמרה של מיאסטניה גרביס, לתרום לפיתוח של הצורה הסמויה של מיאסטניה גרביס, ותסמונת myasthenic, איפה רגישות אפשרית לTrakriumu^®. תרופות אלו כוללות אנטיביוטיקה שונות, חוסמי בטא (propranolol, oxprenolol), antiarrhythmic (prokaynamyd, quinidine) ותרופות antirheumatic (chloroquine, D-penicillamine), trimethaphan, chlorpromazine, סטרואידים, מלח פניטואין וליתיום.

הפיתוח של מצור עצבית-שרירית, הנגרם על ידי שרירים שאינם depolarizing, כנראה, מאט, ומשך הזמן שלה יורד בחולים, קיבלתי טיפול פרכוסים במשך זמן רב.

שימוש בשילוב של מוליכות אינן depolarizing חוסמי עצבית-שרירית וTrakriuma^® זה יכול לגרום למצור מוגזם, מהצפוי מההקדמה של Trakriuma^® בסך הכל השווה פוטנציאל מינון. כל השפעה, בשל הסינרגיה, יכול להשתנות לשילובים שונים של תרופות.

כלוריד suxamethonium הרפיית שרירים depolarizing לא צריך להיות מנוהל להאריך את המצור העצבית-שרירית, הנגרם על ידי שרירים שאינם depolarizing, כגון Trakrium^®, כי זה יכול לגרום מצור ממושך וקשה, שקשה לעצור סוכני אנטי- קולינסטרםיים.

preparatami הטיפול antiholinэsteraznыmi, משמש לעתים קרובות לטיפול במחלת אלצהיימר, למשל, דונפזיל, יכול לקצר את משך המצור עצבית-שרירית ולהחליש את השפעת Trakriuma חסימה^®.

Pharmaceutically תואם

Trakrium^® מתאים לפתרונות עירוי בתוך הזמן המוגדר:

פתרון Trakriuma^® כאשר בדילול מלא עם פתרונות עירוי תואמים לריכוז של atracurium besylate 500 UG / מיליליטר או יותר יציב באור היום לתקופה קצובה בטמפרטורה של 30 מעלות צלזיוס.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים במעלות 2 עד 8 מעלות צלזיוס; אין להקפיא. חיי מדף – 2 שנה.