TIROZOL
חומר פעיל: Tiamazol
כאשר ATH: H03BB02
CCF: Антитиреоидный препарат
ICD-10 קודים (עדות): E05
כאשר CSF: 15.04.04
יצרן: Merck KGaA (גרמניה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, סרט מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
| 1 כרטיסייה. | |
| тиамазол | 5 מ"ג |
Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום, gipromelloza 2910/15, טַלק, תאית (אבקה), עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תחמוצת ברזל צהובה, Dimethicone 100, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
גלולות, סרט מצופה серо-оранжевого цвета, סיבוב, עדשה, עם וליום בצד אחד; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
| 1 כרטיסייה. | |
| тиамазол | 10 מ"ג |
Excipients: דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן carboxymethyl נתרן, stearate מגנזיום, gipromelloza 2910/15, טַלק, תאית (אבקה), עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל, Dimethicone 100, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
25 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 וT4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 לא.
פרמקוקינטיקה
קליטה
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. ממקסימום הוא הגיע ב 0.4-1.2 לא.
הפצה
כמעט לא להיקשר לחלבוני פלזמה. Кумулирует в щитовидной железе.
חילוף חומרים
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.
ניכוי
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. ט1/2 הוא על 3-6 לא. Тиамазол выводится c мочой (במהלך 24 לא 70% מוצר, ו 7-12% בצורה ללא שינוי) и желчью.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 עליות.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
עדות
- Thyrotoxicosis;
— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
— терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);
— в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
משטר מינון
Таблетки следует принимать после приема пищи, בלי ללעוס, שתייה מרובה של נוזלים. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
ב thyrotoxicosis в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 מ"ג / יום ל 3-6 שמש. После нормализации функции щитовидной железы (בדרך כלל באמצעות 3-8 שבועות) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 מ"ג / יום. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
ב подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза מיניתי 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
ב подготовке к лечению радиоактивным йодом מיניתי 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. זה יהיה מוערך, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
ב терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 חודשים).
ב длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.
במטרה профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол® ניתן במינון של 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 g / יום ל 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
תינוקות Тирозол® מנוהל במינון ראשוני של 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. מינון תחזוקה – 0.2-0.3 מ"ג / קילוגרם / יום. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
ב הריון препарат назначают в минимальных дозах: אחת – 2.5 מ"ג, יומי – 10 מ"ג.
ב אי ספיקה כבדית назначают минимальную эффективную дозу препарата.
Длительность применения Тирозола® ב лечении тиреотоксикоза זה בין 1.5 ל 2 שנים.
ב подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (בחלק ממקרים – עמיד יותר) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
תופעות לוואי
לפעמים – תגובות אלרגיות בעור (גירוד, אדמומיות, פריחות), הקאות, כאבי מפרקים, סחרחורת, חולשה.
לעתים רחוקות – עליית טמפרטורה, שינוי בטעם (являются обратимыми).
בערך ב 0.3-0.6% מקרים – אגרנולוציטוזיס (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).
במקרים נדירים, – צהבת cholestatic, צהבת רעילה, artralgii (развиваются, בדרך כלל, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).
במקרים מסוימים, – генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, תרומבוציטופניה, pancytopenia, דַלֶקֶת עֲצַבִּים, polyneuropathy, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
עלייה במשקל.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
התוויות נגד
— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- Granulozitopenia (כולל. היסטוריה);
— холестаз перед началом лечения;
— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
— повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.
Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
מ זהירות следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), אי ספיקת כבד.
הריון והנקה
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: הפלה, пороки развития плода.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол® следует применять в низких дозах (ל 10 מ"ג / יום) без дополнительного приема левотироксина.
אזהרות
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, tk. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, קשיי בליעה, חום, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, želtuhi, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.®
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
מנת יתר
סימפטומים: хроническая передозировка Тирозолом® приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (על 120 מ"ג / יום) может привести к развитию миелотоксических эффектов.
טיפול: при хронической передозировке Тирозола® необходима отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. בדרך כלל, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке следует отменить препарат, שטיפת קיבה, לקחת פחם פעיל, טיפול סימפטומטי.
אינטראקציות סמים
При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола®.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола®.
חולים, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), aminofillina, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
ליתיום הכנות, חוסמי בטא, reserpine, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 4 שנה.
