ברומיד tiotropium

כאשר ATH:
R03BB04

פעולה תרופתית

סוכן סימפונות, הקולטנים בלוקים מ '-כולינרגית של שריר החלק של עץ tracheobronchial. יש לו את אותו זיקה לתת-סוגים השונים קולטנים מוסקריניים M1 לM5. התוצאה של העיכוב של קולטנים M3 בדרכי הנשימה היא ההרפיה של שרירים חלקים. כאשר מסלול בשאיפה של ממשל יש השפעה סלקטיבית של tiotropium, בי במינונים טיפוליים לא לגרום לתופעות לוואי מערכתיות של אנטיכולינרגיות. השפעת Bronchodilatory תלויה במינון ומתוחזק לפחות 24 לא, בשל הניתוק האיטי מקולטני M3. שחרורו של הקולטנים M2 הוא מהיר יותר, M3 מאשר מ. קולטנים זיקה גבוהים וניתוק איטי לגרום השפעות bronchodilatory בולטות ומתמשכות בחולים עם COPD. באופן משמעותי משפר את תפקוד ריאות (FJEL) לאחר 30 דקות לאחר מנה אחת של, מגביר את זרימת הנשיפה שיא בוקר ובערב. איזון pharmacodynamic מושגת בתוך 1 שמש, והשפעת סימפונות מבוטאת הוא ציינה ב 3 ד.

פרמקוקינטיקה

כאשר בשאיפה דרך מתן, הזמינות הביולוגית המוחלטת - 19,5 %. נספג היטב במערכת העיכול. TCmax לאחר שאיפה - 5 מ '. CMAX בחולים עם COPD הוא 17-19 pg / ml לאחר מנת אבקת משאיפת 18 מק"ג ויורד במהירות. הטווח של מינונים טיפוליים הוא הפרמקוקינטיקה יניארי. קשר לחלבוני פלזמה - 72 %, נפח של הפצה - 32 l / קילוגרם, CSS - 3-4 pg / ml. לא לחצות את BBB. חילוף חומרים מעט אתנול-N-metilskopina וחומצת ditienilglikolievoy (פרמקולוגית פעיל), פחות 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) כדי ליצור מטבוליטים שונים. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 לאחר שאיפה - 5-6 ימים. אישור סה"כ - 880 מיליליטר / דקה. דווח על החדשות (14 %) בעיקר על ידי הפרשת צינורי, וצואה. לא מצטבר. בחולי קשישים עם פינוי כלייתי מופחת (7 %), עם זאת, ריכוזי פלזמה לא השתנו באופן משמעותי. כאשר CRF נצפה ריכוזי פלזמה עלייה וירידה בפינוי כלייתי.

עדות

כטיפול אחזקה בחולים עם COPD, כולל ברונכיטיס חסימתית כרוני ואמפיזמה, (כאשר מתמשך קוצר נשימה, ולמניעת החמרות).

משטר מינון

שאיפה באמצעות משאף מיוחד, על ידי 1 כמוסה ליום אחד ובאותו זמן. לא צריכים להיות בלעו הכמוסות. הקשישים, חולים עם תפקוד כלייתי או כבד לקוי עשויים להשתמש בתרופה במינונים המומלצים.

התוויות נגד

רגישות יתר לרומיד tiotropium, ואטרופין או נגזרותיו (למשל ipratropium או oxitropium), אני שליש של הריון, גיל ל 18 שנים.

תופעות לוואי

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), עצירות.

ממערכת הנשימה: שיעול, גירוי מקומי, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

אחר: טכיקרדיה, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), אנגיואדמה, ראייה מטושטשת, גלאוקומה חריפה (связаны с антихолинергическим действием).

אזהרות

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих тиотропия бромид в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися, בעיקר, כליות.

היזהר למנות חולים עם גלאוקומה צרה זווית, היפרפלזיה ערמונית או חסימת צוואר שלפוחית ​​השתן.

זה לא יכול לשמש כאמצעי לטיפול חירום להקלה על התקפי עווית סימפונות.

אל תאפשר להיכנס לאבקה לעיניים.

התווית לשימוש בשליש הריון אני. השלבים הנותרים של הריון ותקופת הנקה - רק, אם התועלת הצפויה להכריע כל סיכון אפשרי לעובר או התינוק.

אזהרות

יישום בו זמני לא מומלץ עם anticholinergics האחר.