חומר פעיל: Amlodipine
כאשר ATH: C08CA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh. תרופה נגד אנגינה והורדת לחץ דם.
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)
גלולות לבן, סיבוב, עדשה, עם קצה משופע וחריץ בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| amlodipine (בצורה של maleate) | 5 מ"ג |
| -“- | 10 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, עמילן pregelatinized, glycolate עמילן נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 מחשב. – блистеры (9) – пачки картонные.
חוסם ערוץ Kalьcievыh, נגזר dihydropyridine. יש לו פעולה נגד אנגינה וhypotensive. Svyazыvayas עם קולטנים dyhydropyrydynovыmy, ערוצי סידן בלוקים, מפחית את המעבר הטרנסממברני של יוני סידן לתוך התא (בעיקר בתאי שריר חלק בכלי דם, משריר לב).
האפקט נגד אנגינה בשל התרחבות של עורקים ועורקי לב ופריפריה. כאשר אנגינה מפחיתה את החומרה של איסכמיה לבבית; הרחבת arterioles ההיקפית, מפחית התנגדות כלי דם היקפית, מפחית preload על הלב, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב. הרחבת עורקים הכליליים הגדולים וarterioles באזורים ללא שינוי ואיסכמי של שריר הלב, מגביר את אספקת חמצן לשריר הלב (במיוחד באנגינה vasospastic); זה מונע ההתפתחות של התכווצות עורקים הכליליים (כולל. הנגרם על ידי עישון). בחולים עם תעוקת חזה ומנה אחת ביום מגביר את הפעילות הגופנית בזמן הריצה, היא מפחיתה את תדירות התקפי תעוקת חזה וצריכת ניטרוגליצרין.
יש לו השפעה hypotensive תלוית מינון ארוכה. השפעת הורדת לחץ הדם נובעת מההשפעה הישירה על vasodilating שריר חלק של כלי דם. כאשר מנה אחת יתר לחץ דם מספקת הפחתה קלינית משמעותית בלחץ דם מעל 24 לא. זה לא יוביל לירידה חדה בלחץ דם, ירידה בפעילות גופנית וסובלנות מקטע הפליטה של חדר השמאלי. מפחית את מידת היפרטרופיה של חדר השמאלי, יש אנטי טרשתי והשפעה על הלב במחלת לב איסכמית. אין כל השפעה על התכווצות שריר לב ומוליכות, זה אינו גורם לעלייה בקצב לב רפלקס. זה מעכב הצטברות טסיות דם, מגביר את קצב סינון גלומרולרי, יש לו השפעה natriuretic חלשה. בנפרופתיה סוכרתית אינו מגדיל את חומרת מיקרואלבומינוריה. אין השפעות שליליות על מטבוליזם של פחמימות ושומנים בדם. Начало действия препарата – 2-4 לא, продолжительность – 24 לא.
קליטה
לאחר מתן אוראלי של amlodipine נספג לאט ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת של 64%, ממקסימום נצפה דרך 6-9 לא.
הפצה
מצב שיווי המשקל הוא הוקם ב 7 ימים של שימוש קבוע. אכילה אינה משפיעה על הספיגה של amlodipine.
Vד הוא 21 l / קילוגרם, המצביע על, כי רוב הסמים הוא ברקמות, а относительно меньшая – в крови. חלבון פלזמה מחייב הוא 95%. הוא חודר דרך BBB. מסופק עם חלב.
חילוף חומרים
medlenno amlodipine, אבל חילוף חומרים בהרחבה (ל 90%) בכבד למטבוליטים פעילים. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. מטבוליטים לא להחזיק פעילות תרופתית משמעותית.
ניכוי
לאחר T פה אחד1/2 זה משתנה בין 31 ל 48 לא, T כאשר מינוי מחדש1/2 כ 45 לא. אודות 60% מופרש בשתן בעיקר כמטבוליטים (10% – в неизмененном виде), 20-25% – с калом. האישור הכולל של amlodipine 7 מיליליטר / דקה / קילוגרם.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
בקשישים (בכיר 65 שנים) חיסול של amlodipine האט (ט1/2 הוא 65 לא) בהשוואה לחולים צעירים, עם זאת, יש הבדל זה אין משמעות קלינית. עם שימוש ארוך טווח בחולים עם אי ספיקת כבד T1/2 מגביר ל 60 ח ויסומן הצטברות תרופה.
אי ספיקת כליות אינו משפיעה באופן משמעותי את קינטיקה של amlodipine. Amlodipine לא הוסר על ידי המודיאליזה.
- יתר לחץ דם עורקים (כטיפול יחיד או בטיפול להורדת לחץ דם שילוב);
- אנגינה יציבה;
- Angiospastic (vasospastic) אנגינה (אנגינה Prinzmetal).
המינון הראשוני יתר לחץ דם ותעוקת חזה הוא 5 מ"ג 1 זמן / יום. המינון המקסימאלי - 10 מ"ג 1 זמן / יום. מינון התחזוקה הוא 2.5-5 מ"ג / יום.
ב תעוקת חזה וvasospastic (vasospastic) אנגינה התרופה שנקבעה במינון 5-10 מ"ג 1 זמן / יום.
ל למנוע שבץ - 10 מ"ג / יום.
חולים עם משקל גוף נמוך או צמיחה נמוכה, הקשישים, חולים עם תפקוד כבד לקוי כTenoks להורדת לחץ הדם מנוהל במינון ראשוני של 2.5 מ"ג, в качестве антиангинального средства – 5 מ"ג.
במינוי הסמים חולים עם אי ספיקת כליות היא אינה דורשת שינויים במשטר המינון.
כאשר נעשה שימוש כחלק מטיפול משולב עם תרופות משתנות תיאזידים, חוסמי בטא ומינון תיקון מעכבי ACE אינם נדרשים.
מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, נשימה, ירידה ניכרת בלחץ דם, התעלפות, כלי דם, נפיחות (נפיחות בקרסוליים ובכפות הרגליים), הַסמָקָה; редко – аритмии (ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית, רפרוף אוזן), כאבים בחזה, עם לחץ דם נמוך; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arrythmia.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, fatiguability, נמנום, שינויים במצב רוח, פרכוסים; ורק לעתים רחוקות הוא חוסר הכרה, gipestezii, עצבנות, paresthesia, רעד, ורטיגו, asthenia, חולי, נדודי שינה, דיכאון, חלומות יוצא דופן, כאבי גב; очень редко – атаксия, אדישות, ažitaciâ, אמנזיה, מיגרנה.
מהחושים: редко – нарушение зрения, דַלֶקֶת הַלַחמִית, כֶּפֶל רְאִיָה, עיניים כואבות, טינטון; очень редко – паросмия, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב ברום הבטן; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, צהבת (הנגרם על ידי cholestasis), דלקת לבלב, יובש בפה, נְפִיחָנוּת, נכון giperplaziya, עצירות, שלשול; очень редко – гастрит, תיאבון מוגבר.
ממערכת השתן: לעתים רחוקות-pollakiuria, דַחַק, נוקטוריה, hyperuricemia; очень редко – дизурия, פוליאוריה.
על החלק ממערכת הרבייה: редко – гинекомастия, בעיות בתפקוד מינית (כולל. עוצמה מופחתת).
על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות-artralgia, arthrosis, כאבי שרירים (שימוש ממושך); מאוד נדיר-מיאסטניה גרביס.
מערכת הנשימה: редко – диспноэ, דימום האף; очень редко – кашель, נזלת.
חילוף חומרים: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, זיעה מוגברת, צמא; очень редко – холодный липкий пот.
ממערכת hematopoietic: נדירה - תרומבוציטופניה, לויקופניה.
תגובות לדרמטולוגיה: очень редко – ксеродермия, התקרחות, דרמטיטיס, אַרגְמֶנֶת, livor.
תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה (כולל. эritematoznaya, maculo-paluleznaya פריחה), כוורות, אנגיואדמה.
- תת לחץ דם חמור,
- לצמצם;
- הלם קרדיוגני;
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
- רגישות יתר לamlodipine ורכיבים אחרים של התרופה;
- רגישות יתר לנגזרי dihydropyridine אחרים.
מ זהירות לרשום את התרופה בכבד האנושי, SSS (ברדיקרדיה, טכיקרדיה), באי ספיקת לב כרוני מפוצה, עם ירידה בלחץ דם קל עד בינוני, היצרות של אב העורקים, היצרות צניפי, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, אוטם שריר לב (ול 1 חודשים לאחר), בחולים עם סוכרת, הפרעות קצב חילוף חומרים של שומנים; חולי קשישים.
התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).
על רקע הסמים יש צורך לפקח על משקל גופו של החולה, מינויו של דיאטה מתאימה (שליטה של צריכת הנתרן), ושמירה על היגיינת שיניים וביקורים תכופים אצל רופא השיניים (למנוע כאב, דימום ויתר חניכיים).
על ידי הגדלת המינון צריך להיות במעקב הדוק לחולי קשישים.
למרות, amlodipine שאינו גורם לתסמיני גמילה, הפסקת הטיפול מומלצת הפחתה הדרגתית במינון.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
אין נתונים על ההשפעה של Tenoksa על יכולת הנהיגה ברכב ולהפעיל מכונות. עם זאת, חלק מחולים, רצוי בתחילת הטיפול, ייתכן שייתקל בנמנום או סחרחורת. במקרים כאלה, חולים צריכים להיות זהירים במיוחד כאשר יש צורך בביצועים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה, הרחבת יתר של כלי דם היקפיים.
טיפול: שטיפת קיבה, פחם פעיל; ביצועי שליטה של מערכת לב וכלי דם ונשימה (כולל BCC ומערכת ניקוז); אם טיפול נחוץ, סימפטומטי, נועד לשמור על מערכת הלב וכלי הדם; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (בהעדר התוויות נגד לשימוש בם); לחסל את ההשלכות של המצור של ערוצי סידן - ב/ במבוא של גלוקונאט סידן. המודיאליזה אינה יעילה.
כאשר מעכבי שילוב של אנזימי כבד microsomal להגדיל את הריכוז של amlodipine בפלזמה (להגביר את הסיכון של תופעות לוואי), ומעוררי אנזים להקטין את הריכוז של amlodipine.
השפעת hypotensive של amlodipine הוא ירד תוך השימוש ב- NSAIDs, במיוחד עם indomethacin (שמירת נתרן וחסימה של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), אלפא-אגוניסטים, אסטרוגן (שמירת נתרן), simpatomimetikami.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, אלפא, חוסמי בטא, verapamil, מעכבי ACE וחנקות להגדיל השפעות נגד אנגינה וhypotensive של amlodipine.
Amiodarone, quinidine, אלפא1-adrenoblokatorы, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) וחוסמי תעלות סידן יכולים להגדיל את השפעות hypotensive של amlodipine
Amlodipine אינו משפיע על הפרמטרים pharmacokinetic של דיגוקסין וורפרין.
יש לי סימטידין אין כל השפעה על farmakokinetiku amlodipine.
ביישום משותף עם ליתיום, עלול להגביר את הרעילות העצבית של ליתיום (בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעד, רעש באוזניים).
סידן יכול להפחית את ההשפעות של חוסמי תעלות סידן.
Prokaynamyd, quinidine וסמים אחרים, הארכת גרימת מרווח QT, לחזק את ההשפעה האינוטרופית השלילית, זה מגדיל את הסיכון של התארכות משמעותית של מרווח QT.
הפרמקוקינטיקה של amlodipine לא השתנתה בזמן הפגישה עם סימטידין.
מיץ אשכוליות עלול להפחית את הריכוז של amlodipine בפלזמה, עם זאת, ירידה זו היא כל כך קטנה, זה לא משנה את ההשפעה של amlodipine באופן משמעותי.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 2 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More