TEBANTIN

חומר פעיל: Gabapentin
כאשר ATH: N03ax12
CCF: נוגדי פרכוסים
ICD-10 קודים (עדות): G40, R52.2
כאשר CSF: 02.05.10
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

מינון טופס, הרכב ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; תוכן של כמוסות – אבקת גבישי לבן או מאפיר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן pregelatinized, טַלק, stearate מגנזיום.

הרכב של כמוסת ג'לטין: אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; תוכן של כמוסות – אבקת גבישי לבן או מאפיר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן pregelatinized, טַלק, stearate מגנזיום.

הרכב של כמוסת ג'לטין: אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; תוכן של כמוסות – אבקת גבישי לבן או מאפיר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן pregelatinized, טַלק, stearate מגנזיום.

הרכב של כמוסת ג'לטין: אדום תחמוצת ברזל, תחמוצת ברזל צהובה, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

התרופה אנטיאפילפטית. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (גאבא). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_א, גאבא_לפי, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

פרמקוקינטיקה

קליטה

הזמן להגיע C_{מקסימום} הוא 3 לא, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_{מקסימום} מצטמצם 1 לא. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 מ"ג – על 30%. ארוחה (כולל. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_{מקסימום} ב 14%.

לפני התרופה במינון של 300-4800 мг средние величины С_{מקסימום} и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, שלא יעלה על 600 מ"ג.

הפצה

Габапентин не связывается с белками плазмы, V_ד – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% מ C_ss פלזמה.

הכנת חודר את שנוצרה, מופרש בחלב אם.

חילוף חומרים

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

ניכוי

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. ט_1/2 – 5-7 לא. ט_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – עם צואה. ברגע שנכנס 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 מ"ג או 400 מ"ג כל 8 לא).

שולחן 1

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 ל 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. ילדים בין הגילים 1 חודשים לפני 5 лет величина AUC примерно на 30% פחות, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 מ"ג / קילוגרם, razdelennoy של 3 הודאה.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, ומחלות כליה, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

עדות

- אפילפסיה: для лечения парциальных эпилептических приступов, כולל. протекающих со вторичной генерализацией (במבוגרים וילדים מעל הגיל 12 שנים – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 ל 12 שנים – בטיפול משולב);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 ומעלה (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 שנים לא הוקמו).

משטר מינון

ב אפילפסיה מבוגרים וילדים מעל 12 שנים התרופה ניתנת במינון הממוצע 900-1200 מ"ג / יום. המינון הראשוני (היום ראשון) הוא 300 מ"ג 3 פעמים / יום. המינון היומי המקסימאלי – 3600 מ"ג (ל 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 פעמים ביום לא יעלה 12 לא.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

א. יום ראשון – 300 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 1 זמן / יום או 100 מ"ג 3 פעמים / יום).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 2 פעמים / יום, או 200 מ"ג 3 פעמים / יום).

В третий день – 900 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 3 פעמים / יום).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 מ"ג ל 3 הודאה, כלומר. על ידי 400 מ"ג 3 פעמים / יום.

או

B. В первый день можно начать с приема по 300 מ"ג 3 פעמים, כלומר. 900 מ"ג / יום. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 מ"ג.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, מופץ על 3 הודאה. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

כאשר טיפול אפילפסיה ב ילדים בגילים 3 ל 12 שנים рекомендуемая суточная доза для ילדים מבוגרים 5 שנים הוא 25-35 מ"ג / קילוגרם, ל ילדים 3-4 שנים – 40 מ"ג / קילוגרם. Суточная доза распределяется на 3 הודאה. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 מ"ג / קילוגרם / יום, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 מ"ג / קילוגרם / יום. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 מ"ג / קילוגרם.

שולחן 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 שנים.

שולחן 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 שנים.

התרופה משמשת זמן (2-3 שנה), затем доза постепенно понижается.

כאשר טיפול כאב נוירופתי מבוגרים, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 מ"ג / יום.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

א. יום ראשון 300 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 1 זמן / יום או 100 מ"ג 3 פעמים / יום).

Во второй день 600 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 2 פעמים / יום, או 200 מ"ג 3 פעמים / יום).

В третий день 900 мг габапентина:

(על ידי 300 מ"ג 3 פעמים / יום).

או

B. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 מ"ג 3 פעמים, כלומר. 900 מ"ג / יום. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 מ"ג.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 הודאה.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 מ"ג / יום.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, חולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ 80 מיליליטר / דקה), וחולים, המודיאליזה, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

שולחן 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 מ"ג 3 פעמים / יום.

חולים, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, שווה 300-400 מ"ג, ואז כל 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 מ"ג. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

מהלך הטיפול הוא מ 1 שבועות לפני 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, ללא קשר לארוחה.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נמנום (10.6%), סחרחורת (10.2%), dystaxia (אטקסיה), nistagmo, ליקוי ראייה (כֶּפֶל רְאִיָה, עין עצלה), כאב ראש, רעד, dysarthria, אמנזיה, aphronia, דיכאון, חרדה, רפיפות רגשית, הפרעות של תודעה, עצבנות, עצבנות עצבים מוגברת, asthenia, נדודי שינה, טיקים, היפו- или арефлексия, הפחתת רגישות, טינטון, בילדים מתחת לגיל 12 שנים – враждебность и гиперкинезы.

מערכת לב וכלי דם: עלייה או ירידה בלחץ דם, זיקוקי תחושה, потепление конечностей.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, אנורקסיה, геморрагический панкреатит, עצירות, שלשול, כאב בטן, תיאבון מוגבר, יובש בגרון, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, поражения эмали зубов или изменение их цвета, נְפִיחָנוּת, עלייה בtransaminases כבד.

ממערכת hematopoietic: לויקופניה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, עצם מוגבר השבריריות, mialgii, כאבי גב.

מערכת הנשימה: שיעול, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נשימה, נזלת.

תגובות אלרגיות: יפליט multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

תגובות לדרמטולוגיה: אקנה, גירוד, אַרגְמֶנֶת.

עם מערכת המין והשתן: בריחת שתן, אימפוטנציה.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 או >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / L), עלייה במשקל.

אחר: בצקת היקפית, נפיחות של הפנים, חום, חום, симптомы гриппа.

התוויות נגד

- דלקת לבלב חריפה;

- ילדים עד גיל 3 שנים;

- רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע בחולים עם אי ספיקת כליות, הריון והנקה.

הריון והנקה

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

אזהרות

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, למשל, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, בחילה, חזר על הקאות) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, מה 1 כובעים. (100 מ"ג) זה מכיל 22.14 מ"ג לקטוז, 1 כובעים. (300 מ"ג) – 66.42 מ"ג, ו 1 כובעים. (400 מ"ג) – 88.56 מ"ג לקטוז.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 השבוע. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, סחרחורת, עייפות מוגברת, בחילות ו / או הקאות, עלייה במשקל, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

השתמש ברפואת ילדים

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов גילאים 18 שנים לא מוכן.

השפעות על יכולת הנהיגה ברכב ולהפעיל מכונות

במהלך הטיפול כדאי להימנע מנסיעה כלי רכב מנועיים, פעילויות ופעילויות העלולים להיות מסוכנים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: סחרחורת, כֶּפֶל רְאִיָה, נמנום, дизартрия и диарея.

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (פניטואין, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

סמים נוגד חומצה, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

הסם הוא שוחרר עם מרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.