טמוקסיפן GEKSAL
חומר פעיל: טמוקסיפן
כאשר ATH: L02BA01
CCF: תרופה אנטי-אסטרוגן עם פעילות אנטי-סרטנית
כאשר CSF: 15.13.01
יצרן: הקסל (גרמניה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, מצופה לבן או מעט צהבהב, סיבוב, עדשה, עם משטח חלק אחיד.
| 1 כרטיסייה. | |
| טמוקסיפן ציטראט | 15.2 מ"ג, |
| התואם את התוכן של טמוקסיפן | 10 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, glycolate עמילן נתרן, povidone, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: לקטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza, פוליאתילן גליקול 4000.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (10) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה לבן או מעט צהבהב, סיבוב, עדשה, עם משטח חלק אחיד וחריץ בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| טמוקסיפן ציטראט | 30.4 מ"ג, |
| התואם את התוכן של טמוקסיפן | 20 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, glycolate עמילן נתרן, povidone, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: לקטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza, פוליאתילן גליקול 4000.
10 מחשב. – מתאר מוכרת אריזות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – מתאר מוכרת אריזות (10) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה לבן או מעט צהבהב, סיבוב, עדשה, עם משטח חלק אחיד.
| 1 כרטיסייה. | |
| טמוקסיפן ציטראט | 45.6 מ"ג, |
| התואם את התוכן של טמוקסיפן | 30 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, glycolate עמילן נתרן, povidone, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: לקטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza, פוליאתילן גליקול 4000.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (10) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה לבן או מעט צהבהב, סיבוב, עדשה, עם משטח חלק אחיד וחריץ בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| טמוקסיפן ציטראט | 60.8 מ"ג, |
| התואם את התוכן של טמוקסיפן | 40 מ"ג |
Excipients: לקטוז, glycolate עמילן נתרן, povidone, תאית מייקרו, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: לקטוז, טיטניום דו - חמצני, gipromelloza, פוליאתילן גליקול 4000.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (10) – חבילות קרטון.
תכונות פרמקולוגיות
Farmakodinamika
טמוקסיפן הוא חומר אנטי-אסטרוגני לא סטרואידי., יש גם תכונות אסטרוגניות חלשות. פעולתו מבוססת על היכולת לחסום קולטני אסטרוגן.. טמוקסיפן, כמו גם חלק מהמטבוליטים שלו מתחרים עם אסטרדיול על אתרי קישור עם קולטני אסטרוגן ציטופלזמיים ברקמות השד, רחם, נרתיק, יותרת המוח הקדמית וגידולי קולטן אסטרוגן גבוהים. בניגוד לקולטני האסטרוגן, קומפלקס הקולטן לטמוקסיפן אינו מעורר סינתזת DNA בגרעין., ומעכב חלוקת תאים, מה שמוביל לרגרסיה של תאי הגידול ולמותם.
פרמקוקינטיקה
טמוקסיפן נספג היטב לאחר מתן דרך הפה.. הריכוז המרבי בסרום מושג בטווח מ 4 ל 7 שעות לאחר מנה בודדת. ריכוז שיווי המשקל של טמוקסיפן בסרום מושג בדרך כלל לאחר 3-4 צריכה שבועית. קשר לחלבוני פלזמה – 99%
מטבוליזם בכבד למספר מטבוליטים. סילוק הטמוקסיפן מהגוף הוא דו-פאזי עם זמן מחצית חיים ראשוני של 7 ל 14 שעות ואחריו זמן מחצית חיים איטי של 7 ימים. הוא מבודד בעיקר בצורה של מצומדים., בעיקר, עם צואה ורק כמויות קטנות מופרשות בשתן.
אינדיקציות
סרטן שד תלוי אסטרוגן בנשים (במיוחד בגיל המעבר) ובלוטות החלב אצל גברים.
התרופה יכולה לשמש לטיפול בסרטן השחלות, סרטן רירית רחם, סרטן הכליות, מלנומה, סרקומה של רקמות רכות בנוכחות קולטני אסטרוגן בגידול, כמו גם לטיפול בסרטן הערמונית עם עמידות לתרופות אחרות.
התוויות נגד
- רגישות יתר לטמוקסיפן ו/או לכל מרכיב אחר של התרופה.
- הריון והנקה.
זהירות: כשל כלייתי, סוכרת, מחלות עיניים (כולל. קטרקט), פקקת ורידים עמוקים ומחלה תרומבואמבולית (כולל. היסטוריה), היפרליפידמיה, לויקופניה, תרומבוציטופניה, היפרקלצימיה, טיפול במקביל עם נוגדי קרישה עקיפים.
מינון ומנהל
משטר המינון נקבע בדרך כלל בנפרד בהתאם להתוויות.. המינון היומי הוא 20-40 מ"ג. כמנה סטנדרטית, מומלץ ליטול 20 מ"ג טמוקסיפן דרך הפה מדי יום לטווח ארוך. אם סימנים של התקדמות מחלה הפכו את הסמים.
טבליות צריכים לקחת עם נוזל, שתיית כמות קטנה של נוזל, במכה אחת בבוקר, או, חלוקת המינון הנדרש לשתי מנות בבוקר ובערב.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לטיפול בטמוקסיפן הן, קשור לפעולה האנטי-אסטרוגנית שלו, מתבטא בצורה של תחושות התקפיות של חום (גאות ושפל), דימום נרתיקי או הפרשות, גירוד באזור איברי המין, התקרחות, כאב באזור הפגוע, ossalgii, עלייה במשקל.
תופעות הלוואי הבאות נצפו בתדירות נמוכה יותר או לעיתים רחוקות יותר: אגירת נוזלים, אנורקסיה, בחילה, הקאות, עצירות, עייפות, דיכאון, בלבול, כאב ראש, סחרחורת, נמנום, חום, פריחה בעור, ראייה מטושטשת, לרבות שינויים בקרנית, kataraktu, רטינופתיה ו- retrobulbar neuritis.
בתחילת הטיפול, תתכן החמרה מקומית של המחלה - עלייה בגודל תצורות רקמות רכות., לפעמים מלווה באדמת חמורה של האזורים הפגועים ואזורים סמוכים - שבדרך כלל חולפת תוך שבועיים.
עלול להגביר את הסיכון לטרומבופלביטיס ותרומבואמבוליזם.
לוקופניה חולפת וטרומבוציטופניה עשויות להתרחש מדי פעם., כמו גם רמות מוגברות של אנזימי כבד, לעתים נדירות מאוד קשורה לפגיעה חמורה יותר בכבד, כגון כבד שומני, כולסטזיס ודלקת כבד.
היפרקלצמיה נצפתה בחלק מהחולים עם גרורות בעצמות בתחילת הטיפול..
טמוקסיפן גורם לאמנוריאה או מחזור לא סדיר אצל נשים לפני גיל המעבר, כמו גם התפתחות הפיכה של גידולי שחלות ציסטיות.
עם טיפול ארוך טווח עם טמוקסיפן, ניתן להבחין בשינויים באנדומטריום., כולל היפרפלזיה, פוליפים ובמקרים נדירים סרטן רירית הרחם, כמו גם התפתחות שרירנים ברחם.
מנת יתר
לא נצפתה מנת יתר חריפה של טמוקסיפן בבני אדם.. צפוי, כי מנת יתר עלולה לגרום לעלייה בתופעות הלוואי הנ"ל. אין תרופות נגד ספציפיות, הטיפול צריך להיות סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם מינוי בו-זמני של טמוקסיפן וציטוסטטים, הסיכון לפקקת עולה.
נוגדי חומצה, חוסמי קולטני H2-Histamine ותרופות אחרות בעלות פעולה דומה, הגדלת ערך ה-pH בקיבה, עלול לגרום להתמוססות מוקדמת ולאובדן האפקט המגן של הטבליה האנטרית. המרווח בין נטילת טמוקסיפן לתרופות אלו צריך להיות 1-2 שעה.
ישנם דיווחים על עלייה בהשפעה נוגדת הקרישה של תרופות קומרין עם טמוקסיפן. (למשל וורפרין).
הכנות, הפחתת הפרשת סידן (למשל, משתני תיאזיד), עלול להגביר את הסיכון להיפרקלצמיה.
השימוש המשולב בטמוקסיפן וטגאפור עשוי לתרום להתפתחות של דלקת כבד כרונית פעילה ושחמת כבד..
שימוש בו-זמני של טמוקסיפן עם תרופות הורמונליות אחרות (במיוחד, אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן) מוביל להיחלשות של הפעולה הספציפית של שתי התרופות.
אזהרות
נשים, מי שמקבל טמוקסיפן צריך לעבור בדיקות גינקולוגיות סדירות. עם הופעת הפרשות מדממות מהנרתיק או דימום נרתיקי, יש להפסיק את התרופה.
בחולים עם גרורות בעצמות, יש לקבוע את ריכוז הסידן בסרום מעת לעת במהלך התקופה הראשונית של הטיפול.. במקרה של הפרעות חמורות, יש להפסיק זמנית את הטיפול בטמוקסיפן..
כאשר מופיעים סימני פקקת של ורידי הגפיים התחתונות (כאב ברגליים או נפיחות), תסחיף ריאתי (נשימה) התרופה צריכה להיות הופסקה.
טמוקסיפן יכול לגרום לביוץ, מה שמגביר את הסיכון להריון, בקשר עם אילו נשים, הפעילים מינית, במהלך (ובמשך בערך 3 חודשים אחרי) בטיפול בטמוקסיפן, מומלץ להשתמש באמצעי מניעה מכני או לא הורמונלי.
במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב מעת לעת אחר פרמטרי קרישת הדם., תכולת סידן בדם, תמונת דם (לויקוציטים, טסיות דם), מחוונים פונקציות אפויות, לחץ דם, לבדוק עם רופא עיניים.
בחולים עם היפרליפידמיה במהלך הטיפול, יש צורך לשלוט בריכוז הכולסטרול וה-TG בסרום הדם..
בתקופת הטיפול יש להימנע מפעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.
צורת מוצר
לוחות 10 מ"ג, 20 מ"ג, 30 מ"ג 40 מ"ג. על ידי 10 טבליות בשלפוחיות עשויות PVC/PVDC/רדיד אלומיניום. על ידי 3 או 10 שלפוחיות יחד עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.
תנאי אחסון
רשימה ב '. בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.
חיי מדף
5 שנים.
אין להשתמש מעבר לתאריך התפוגה, על האריזה.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
על מרשם.
