STAMLO M

חומר פעיל: Amlodipine
כאשר ATH: C08CA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: DR. REDDY`S מעבדות בע"מ. (הודו)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, שטוח, הבלטה “R 177” на одной стороне и делительной риской – בצד השני.

Excipients: תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – קופסות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סגלגל, עדשה, הבלטה “ר” בצד אחד ו “178” – בצד השני.

Excipients: תאית מייקרו, glycolate עמילן נתרן, סיליקה נטול מים קולואיד, stearate מגנזיום.

14 מחשב. – שלפוחיות (2) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, נגזר dihydropyridine. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Svyazыvayas עם קולטנים dyhydropyrydynovыmy, ערוצי סידן בלוקים, מפחית את המעבר הטרנסממברני של יוני סידן לתוך התא (בעיקר בתאי שריר חלק בכלי דם, משריר לב). האפקט נגד אנגינה בשל התרחבות של עורקים ועורקי לב ופריפריה. כאשר אנגינה מפחיתה את החומרה של איסכמיה לבבית. Расширяя периферические артериолы, מפחית התנגדות כלי דם היקפית, מפחית preload על הלב, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב. הרחבת עורקים הכליליים הגדולים וarterioles באזורים ללא שינוי ואיסכמי של שריר הלב, מגביר את אספקת חמצן לשריר הלב (במיוחד באנגינה vasospastic). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (כולל. הנגרם על ידי עישון).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

יש לו השפעה hypotensive תלוית מינון ארוכה. השפעת הורדת לחץ הדם נובעת מההשפעה הישירה על vasodilating שריר חלק של כלי דם. כאשר מנה אחת יתר לחץ דם מספקת הפחתה קלינית משמעותית בלחץ דם מעל 24 לא (במצב של המטופל שוכב ולא עומד). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. מפחית את מידת היפרטרופיה של חדר השמאלי, יש אנטי טרשתי והשפעה על הלב במחלת לב איסכמית. אין השפעה על contractility ועל הולכה שריר הלב, זה אינו גורם לעלייה בקצב לב רפלקס.

זה מעכב הצטברות טסיות דם, מגביר את קצב סינון גלומרולרי, יש לו השפעה natriuretic חלשה.

בנפרופתיה סוכרתית אינו מגדיל את חומרת מיקרואלבומינוריה.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 לא, длительность действия – 24 לא.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן אוראלי של amlodipine נספג לאט ממערכת העיכול. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. הביולוגית המוחלט של 64%. ג_{מקסימום} מושגים באמצעות 6-9 לא. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

הפצה

V הממוצע_ד הוא 21 l / קילוגרם, המצביע על, כי רוב הסמים הוא ברקמות, ויחסית קטן – בדם. ג_ss מושגים באמצעות 7 ימים של טיפול תרופתי קבוע.

מחייב לחלבוני פלזמה – 95%. הוא חודר דרך BBB.

חילוף חומרים

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) בכבד למטבוליטים פעילים, חשוף השפעת “מעבר ראשון” דרך כבד. מטבוליטים לא להחזיק פעילות תרופתית משמעותית.

ניכוי

לאחר T פה אחד_1/2 זה משתנה בין 31 ל 48 לא, а при повторном назначении составляет около 45 לא. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. דווח על החדשות: 60% כמטבוליטים, 10% – בצורה ללא שינוי; עם צואה – 20-25% כמטבוליטים. מסופק עם חלב. האישור הכולל של 0.116 мл/с/кг (7 מיליליטר / דקה / קילוגרם, 0.42 L / H / קילוגרם).

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (ט_1/2 – 65 לא) по сравнению с молодыми пациентами, עם זאת, יש הבדל זה אין משמעות קלינית.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (ט_1/2 מגביר ל 60 לא).

אי ספיקת כליות אינו משפיעה באופן משמעותי את קינטיקה של amlodipine.

При гемодиализе не удаляется.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стенокардия напряжения;

- אנגינה Angiospastic (אנגינה Prinzmetal).

משטר מינון

ב יתר לחץ דם ו אנגינה מינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג 1 זמן / יום. Поддерживающая доза при יתר לחץ דם – 5 מ"ג / יום. המינון המקסימאלי - 10 מ"ג 1 זמן / יום.

ב стенокардии напряжения ו ангиоспастической стенокардии – 5-10 מ"ג 1 זמן / יום.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, חוסמי בטא, מעכבי ACE, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

חולי קשישים, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 מ"ג, כסוכנים אנטי-anginal – 5 מ"ג.

ב כשל כלייתי התאמת מינון לא נדרשה.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, נשימה, ירידה ניכרת בלחץ דם, התעלפות, כלי דם, נפיחות (נפיחות בקרסוליים ובכפות הרגליים), הַסמָקָה; לעתים רחוקות – הפרעות קצב (ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית, רפרוף אוזן), כאבים בחזה, עם לחץ דם נמוך; לעתים רחוקות – פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב, arrythmia, מיגרנה.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, fatiguability, נמנום, שינויים במצב רוח, פרכוסים; לעתים רחוקות – אובדן ההכרה, gipesteziya, עצבנות, paresthesia, רעד, ורטיגו, asthenia, חולי, נדודי שינה, דיכאון, חלומות יוצא דופן; לעתים רחוקות – אטקסיה, אדישות, ažitaciâ, אמנזיה.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב ברום הבטן; לעתים רחוקות – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), דלקת לבלב, יובש בפה, נְפִיחָנוּת, נכון giperplaziya, עצירות או שלשול; לעתים רחוקות – דַלֶקֶת הַקֵבָה, תיאבון מוגבר.

עם מערכת המין והשתן: לעתים רחוקות – thamuria, דַחַק, נוקטוריה, בעיות בתפקוד מינית (כולל. עוצמה מופחתת); לעתים רחוקות – dizurija, פוליאוריה.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – dermatoxerasia, התקרחות, דרמטיטיס, אַרגְמֶנֶת, livor.

מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – קוצר נשימה; לעתים רחוקות – שיעול, נזלת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, arthrosis, כאבי גב, כאבי שרירים (שימוש ממושך); לעתים רחוקות – מיאסטניה.

מהחושים: לעתים רחוקות – כֶּפֶל רְאִיָה, דַלֶקֶת הַלַחמִית, עיניים כואבות, ראייה מטושטשת, דַלֶקֶת הַלַחמִית, טינטון; לעתים רחוקות – parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה (כולל. эritematoznaya, פריחה maculo-papular, כוורות), אנגיואדמה.

אחר: לעתים רחוקות – דַדָנוּת, עלייה / ירידה במשקל גוף, giperglikemiâ, דימום האף, זיעה מוגברת, צמא; לעתים רחוקות – זיעה דביקה קרה.

התוויות נגד

- תת לחץ דם חמור (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.);

- לצמצם;

- הלם קרדיוגני;

— אנגינה לא יציבה (חוץ משיחות prinzmetala);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

מ זהירות צריך לייעד המוצר בכבד של אדם, SSS (ברדיקרדיה vыrazhennaya, טכיקרדיה), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, היצרות של אב העורקים, היצרות צניפי, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, אוטם שריר לב (ול 1 мес после), סוכרת, нарушениях липидного обмена, חולי קשישים.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).

אזהרות

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, תרופות משתנות תיאזידים, היריבים קולטן אנגיוטנסין II, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, מינויו של דיאטה מתאימה.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, היפרפלזיה של דימום, חניכיים).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, גלוקוז, טריגליצרידים, כולסטרול כללי, LDL, חומצת שתן, креатинина и азота мочевины.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. עם זאת, חלק מחולים, רצוי בתחילת הטיפול, ייתכן שייתקל בנמנום או סחרחורת. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה, מוגזם vasodilation היקפיים.

טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחם פעיל, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, מיקום הנעלה של הגפיים, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – שימוש בvasopressors (בהעדר התוויות נגד לשימוש בם); כדי לחסל את ההשפעות של חסימת תעלות סידן – מתן IV של סידן גלוקונאט. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות סמים

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, מעלה את הסיכון של תופעות לוואי, ומעוררים של אנזימי כבד מיקרוזומליים – уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, במיוחד indomethacin (שמירת נתרן וחסימה של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), альфа-адреностимуляторы, אסטרוגנים (שמירת נתרן), sympathomimetic.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

ותיאזידים “לולאה” משתן, חוסמי בטא, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Amiodarone, quinidine, אלפא₁-adrenoblokatorы, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

יש לי סימטידין אין כל השפעה על farmakokinetiku amlodipine.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעד, רעש באוזניים).

Prokaynamyd, quinidine וסמים אחרים, הארכת גרימת מרווח QT, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.