SOLIAN

חומר פעיל: Amysulpryd
כאשר ATH: N05AL05
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F23, F25, F29
כאשר CSF: 02.01.02.01
יצרן: Sanofi ינתרופ תַעֲשִׂיָה (צרפת)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, שטוח, עם קו הפרדה בצד אחד וחריטה “AMI 100” – אחר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן carboxymethyl נתרן (glycolate עמילופקטין נתרן) (סוג), תאית מייקרו, gipromelloza, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – שלפוחיות (1) – קופסות קרטון.

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, שטוח, עם קו הפרדה בצד אחד וחריטה “AMI 200” – אחר.

Excipients: מונוהידראט קטוז, עמילן carboxymethyl נתרן (glycolate עמילופקטין נתרן) (סוג), תאית מייקרו, gipromelloza, stearate מגנזיום.

30 מחשב. – שלפוחיות (1) – קופסות קרטון.

גלולות, מצופה לבן, המלבן-האליפסה, עדשה, חרוט “AMI 400” וחלוקת סיכון בין “האם אני” ו “400” מצד אחד; מצגות – מסה הומוגנית של צבע לבן או כמעט לבן.

Excipients: glycolate עמילופקטין נתרן (סוג), מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, gipromelloza, stearate מגנזיום, פוליאוקסיל 40 סטארט, טיטניום דו - חמצני (E171).

30 מחשב. – שלפוחיות (1) – קופסות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות).

לאמיסולפרייד זיקה סלקטיבית גבוהה לקולטנים דופמינרגיים תת-סוג D.₂/ד₃ ואין לו זיקה לתתי סוגים D₁, ד₄ ו-D₅.

בניגוד לתרופות אנטי פסיכוטיות קלאסיות ולא טיפוסיות, לאמיסולפרייד אין זיקה לקולטני סרוטונין, היסטמין H₁-קולט, קולטנים α-אדרנרגיים וקולטנים כולינרגיים.

בשימוש במינונים גבוהים, חוסם D פוסט-סינפטי₂-קולטנים, ממוקמים במבנים לימביים, בניגוד לקולטנים דומים בסטריאטום. אינו גורם לקטלפסיה ואינו מוביל להתפתחות רגישות יתר לדופמין D₂-קולטנים לאחר טיפול חוזר.

במינונים נמוכים, הוא חוסם בעדיפות את D הפרה-סינפטי₂/ד₃-קולטנים, גירוי שחרור דופמין.

פרופיל תרופתי לא טיפוסי מתווך את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של אמיסולפרייד במינונים גבוהים, עקב חסימה של קולטני דופמין פוסט-סינפטיים, ויעילותו במינונים נמוכים על תסמינים שליליים הנובעים מחסימה של קולטני דופמין פרה-סינפטיים.

אמיסולפרייד גורם פחות לתופעות לוואי חוץ-פירמידליות, מה שעשוי להיות קשור לפעילות הלימבית השלטת שלו.

בחולים עם סכיזופרניה עם התקפים חריפים Solian^® פועל כתסמינים שליליים משניים, כמו גם תסמינים רגשיים (כולל. מצב רוח מדוכא ופיגור).

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר נטילת התרופה פנימה, מצוינים שני שיאי ספיגה של אמיסולפרייד.: אחד מושגת דרך 1 לא, והשני – בין 3 ו 4 שעות לאחר ממשל. לאחר קבלת סוליאן^® לְמַנֵן 50 מ"ג ריכוז פלזמה של אמיסולפרייד היה 39 ± 3 ו-54 ± 4 ננוגרם למ"ל, בהתאמה. זמינות ביולוגית מוחלטת 48%.

נטילת התרופה עם אוכל, עשיר בפחמימות (מכיל 68% נוזלים), מפחית באופן משמעותי את AUC, זמן להגיע ולהעריך את C_{מקסימום}. שינויים בפרמקוקינטיקה כאשר נלקחו בו זמנית עם מזון שומני לא נצפו.. המשמעות הקלינית של נתונים אלו אינה ידועה..

הפצה

V_ד שווה ל 5.8 l / קילוגרם. מכיוון שהקישור לחלבון פלזמה נמוך (16%), אינטראקציה עם תרופות אחרות אינה סבירה. הצטברות לא מסומנת, ופרמטרים פרמקוקינטיים אינם משתנים עם מנות חוזרות.

חילוף חומרים והפרשה

אמיסולפרייד עובר טרנספורמציה ביולוגית במידה קטנה, על 4%. זוהה 2 מטבוליטים לא פעילים. ט_1/2 אמילסולפרייד הוא בערך 12 לא. מופרש בשתן ללא שינוי. הפינוי הכלייתי הוא בערך 330 מיליליטר / דקה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

מזונות עשירים בפחמימות מפחיתים משמעותית את ה-AUC, T_{מקסימום} ו-C_{מקסימום} אמיסולפרייד, בעוד מזון עשיר בשומן אינו גורם לשינויים בפרמטרים הפרמקוקינטיים לעיל. עם זאת, המשמעות של תצפיות אלו בפרקטיקה הקלינית היומיומית אינה ידועה..

מכיוון שהתרופה עוברת חילוף חומרים גרוע, אין צורך בהפחתת מינון לחולים עם ליקוי כבד.

בשימוש בחולים עם אי ספיקת כליות T_1/2 לא משתנה, אבל הפינוי המערכתי יורד עם פקטור של 2.5 ל 3. ה-AUC של אמיסולפרייד מכפיל את עצמו בפגיעה קלה בכליות., ובבינוני כמעט 10 זמן. ניסיון מעשי, עם זאת, מוגבל, ואין תוצאות של מינון, עולה 50 מ"ג. אמיסולפרייד ניתנת לדיאליזה גרועה.

נתונים על הפרמקוקינטיקה של אמיסולפרייד בחולים קשישים (בכיר 65 שנים) מוגבל. אחרי מנה אחת במנה 50 מ"ג C_{מקסימום}, ט_1/2 ו-AUC גבוה יותר ב 10-30%, יותר מאשר בחולים צעירים. אין נתונים על הפרמקוקינטיקה של התרופה במהלך השימוש בקורס בחולים קשישים..

עדות

- סכיזופרניה חריפה וכרונית, מלווה בפרודוקטיביות בולטת (כולל. הזיות, הזיות, חשבתי הפרעה) ו / או שלילי (כולל. שטוחות רגשית, חוסר רגשיות והימנעות מתקשורת) הפרעות, כולל. בחולים עם דומיננטיות של תסמינים שליליים.

משטר מינון

ב אפיזודות פסיכוטיות חריפות המינון המומלץ הוא מ 400 ל 800 מ"ג / יום.

במקרים מסוימים, במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון ל 1200 מ"ג / יום. המינונים גדלים תוך התחשבות בסבילות האישית של התרופה..

המינון היומי המרבי לא יעלה על 1200 מ"ג.

ב תסמינים שליליים ופרודוקטיביים מעורבים יש לבחור מינונים, כדי להבטיח שליטה מיטבית בתסמינים פרודוקטיביים: בממוצע 400 מ"ג 800 מ"ג / יום. יש לקבוע טיפול תחזוקה באופן אינדיבידואלי ברמת המינונים האפקטיביים המינימליים..

ב דומיננטיות של תסמינים שליליים המינון היומי המומלץ משתנה מ 50 ל 300 מ"ג. בחירת המינון צריכה להיות אינדיבידואלית.

במינונים, עולה 400 מ"ג / יום, סוליאן^® צריך להיות מוקצה ל 2 הודאה.

חולי קשישים סוליאן^® יש להקפיד על מתן זהירות רבה עקב התפתחות אפשרית של תת לחץ דם עורקי או הרגעה מוגזמת.

ב כשל כלייתי מינון לחולים עם KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה צריך להצטמצם ל 1/2, ב KK מ 10 ל 30 מיליליטר / דקה – ל 1/3.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – נדודי שינה, אזעקה, ažitaciâ; לפעמים – סימפטומים פירמידאליים (כולל. רעד, יתר לחץ דם, hyperptyalism, akathisia, gipokineziya), עוצמתו במינוני תחזוקה היא בדרך כלל מתונה, הסימפטומים הפיכים חלקית ללא הפסקת הטיפול בסוליאנה^® עם תרופות אנטי-כולינרגיות נגד פרקינסון (השכיחות של תסמינים חוץ-פירמידליים תלויי מינון נשארת נמוכה מאוד בטיפול בחולים עם דומיננטיות של תסמינים שליליים במינונים של 50-300 מ"ג ליום); לעתים רחוקות – ישנוניות בשעתי יום; לעתים רחוקות – דיסטוניה החריפה (כולל. spastical Wryneck, משברים בתנועתיות עין, Trizm), שהוא הפיך ומתוקן בתרופות אנטי-כולינרגיות נגד פרקינסון; שימוש ממושך – dyskinesia pozdnyaya, מאופיין בקצביות, תנועות לא רצוניות בעיקר של הלשון ו/או הפנים (תרופות אנטי-פרקינסוניות אינן יעילות ועלולות להחמיר את התסמינים); בכמה מקרים – תסמונת ממארת נוירולפטיות, התקפים.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – עצירות, בחילה, הקאות, יובש בפה; בחלק ממקרים – עלייה באנזימי כבד (בעיקר טרנסמינאזות).

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים קרובות – להעלות את הרמה של פרולקטין בפלזמת דם (הפיך לאחר הפסקת התרופה), מה שעלול לגרום לגלקטוריה, הֶעְדֵר וֶסֶת, דַדָנוּת, נפיחות של בלוטות החלב, עֲקָרוּת, קוֹר, כמו גם עלייה במשקל.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – תת לחץ דם, ברדיקרדיה, הארכת QT; לעתים רחוקות מאוד - פרפור פרוזדורים.

אחר: בחלק ממקרים – תגובות אלרגיות.

התוויות נגד

- גידולים נלווים תלויי פרולקטין (כולל. יותרת המוח פרולקטינומה, סרטן השד);

- Pheochromocytoma;

- אי ספיקת כליות חמורה (CC<10 מיליליטר / דקה);

- שימוש משולב עם סולטופריד;

- שימוש משולב עם אגוניסטים לקולטן דופמין (כולל. amantadin, אפומורפין, ברומוקריפטין, cabergoline, entakapon, ליזוריד, פרגוליד, piriʙedil, פרמיפקסול, quinagolide, רופינירול, selegiline), למעט חולים עם מחלת פרקינסון;

- ילדים עד גיל 14 שנים;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לאמיסולפרייד ומרכיבים אחרים של התרופה.

מ זהירות יש להשתמש בתרופה בזמן ההריון, אפילפסיה, parkinsonizme, כשל כלייתי, כמו גם בחולי קשישים.

הריון והנקה

הבטיחות של אמיסולפרייד במהלך ההריון לא הוכחה.. לפיכך, השימוש בתרופה במהלך ההריון אינו מומלץ, מלבד, כאשר התועלת המיועדת לאם מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

השימוש באמיסולפרייד במהלך הנקה הוא התווית נגד..

אזהרות

תסמונת ממאירה נוירולפטית אפשרית, מאופיין בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, תפקוד לקוי של מערכת העצבים ההיקפית, רמות גבוהות של CPK. עם התפתחות היפרתרמיה, במיוחד בשימוש במינונים גבוהים, כל התרופות האנטי פסיכוטיות (כולל סוליאן^®) יש לבטל.

מאז אמיסולפרייד מופרש על ידי הכליות, במקרה של פגיעה כלייתית חמורה, יש להתאים את מינון התרופה ואת משטר הטיפול. ניסיון עם התרופה בחולים עם הפרעות קשות (CC<10 מיליליטר / דקה) ללא תפקוד כליות.

מכיוון שהתרופה עוברת חילוף חומרים גרוע, במקרה של תפקוד כבד לקוי, אין צורך בהפחתת מינון.

בשל הירידה האפשרית בסף ההתקפים בשימוש באמיסולפרייד, חולים עם היסטוריה של אפילפסיה דורשים ניטור מתמיד במהלך הטיפול בסוליאן.^®.

בחולים קשישים, יש להשתמש באמיסולפרייד בזהירות רבה בשל הסיכון האפשרי ליתר לחץ דם או הרגעה מוגזמת..

מחלת פרקינסון, כאשר רושמים תרופות אנטי-דופמינרגיות ואמיסולפרייד, יש לנקוט משנה זהירות בשל ההידרדרות האפשרית של המצב. יש להשתמש באמיסולפרייד רק אם, אם לא ניתן להימנע מטיפול נוירולפטי.

אמיסולפרייד גורם להארכה תלוית מינון של מרווח ה-QT, ובכך להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות חמורות (סוג “סְחַרחוּר”). לפני רישום התרופה, ו, אולי, בהתאם למצב הקליני של המטופל, מומלץ לשלוט בגורמים, תורם להתפתחות הפרעות קצב: ברדיקרדיה (קצב לב<55 u. / דקה), kaliopenia, הארכה מולדת של מרווח QT.

חולים, הזקוקים לטיפול ארוך טווח עם נוירולפטיקה, יש לבצע א.ק.ג במהלך ההערכה הראשונית של המצב.

בשל תכולת הלקטוז בטבליות, התרופה אסורה בגלקטוזמיה מולדת, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז או גלקטוז או חוסר בלקטאז.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

אמיסולפרייד משפיע על קצב התגובה, כתוצאה מכך, היכולת לעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות עלולה להיפגע.

מנת יתר

ניסיון, קשור למנת יתר של אמיסולפרייד, מוגבל.

סימפטומים: שיפור ההשפעות הפרמקולוגיות הידועות של התרופה (כולל. נמנום, הרגעה, תת לחץ דם, סימפטומים פירמידאליים, תרדמת).

טיפול: במקרה של מנת יתר חריפה, יש ללמוד שילוב אפשרי עם תרופות אחרות ולנקוט את האמצעים הדרושים: שליטה קפדנית בתפקודים החיוניים של הגוף; ניטור א.ק.ג (סיכון להארכת מרווח QT); במקרה של תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, יש לרשום תרופות אנטיכולינרגיות. nyeeffyektivyen המודיאליזה. אין תרופת נגד ספציפית לאמיסולפרייד..

אינטראקציות סמים

שילובים, שהם התווית נגד

עם אגוניסטים לקולטן דופמין (כולל. amantadin, אפומורפין, ברומוקריפטין, cabergoline, entakapon, ליזוריד, פרגוליד, piriʙedil, פרמיפקסול, quinagolide, רופינירול, selegiline), למעט חולים עם מחלת פרקינסון.

אגוניסטים לקולטן דופמין ואנטי פסיכוטיים מראים אנטגוניזם הדדי. עם תסמונת חוץ-פירמידלית, נגרמת על ידי נוירולפטיקה, במקום אגוניסטים לקולטן דופמין, יש להשתמש בתרופות אנטיכולינרגיות.

עם שימוש בו זמנית בסוליאנה^® סיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות עם סולטופריד, במיוחד פרפור פרוזדורים.

שילובים, שאינם מומלצים

עם תרופות, מה שעלול לגרום להפרעות קצב “סְחַרחוּר”: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I A (כולל. quinidine, gidroxinidin, disopyramide) וכיתה שלישית (כולל. Amiodarone, sotalol, dofetilid, iʙutilid), תרופות אנטי-פסיכוטיות חלק (כולל. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, haloperidol, דרופרידול) וסמים אחרים (כולל. bepridil, cisapride, דיפמניל, IV אריתרומיצין, mizolastin, וינקמין IV, galofantrin, sparfloxacine, גאטיפלוקסצין, moxifloxacin, pentamidine, ספירמיצין תוך ורידי). סיכון מוגבר להפרעה, במיוחד התפתחות הפרעות קצב מהסוג “סְחַרחוּר”. אם לא ניתן להימנע משילובי תרופות, לפני התור, בדוק את מרווח ה-QT והתחל לעקוב אחר ה-EKG.

אתנול משפר את השפעות ההרגעה של נוירולפטיקה. יש להימנע ממשקאות אלכוהוליים וסמים, המכיל אלכוהול.

יש לקחת בחשבון את האנטגוניזם ההדדי של הפעולה של levodopa ונוירולפטיקה בעת רישום תרופות אלו.. בחולים עם מחלת פרקינסון, המינונים האפקטיביים הנמוכים ביותר של שתי התרופות מומלצים..

שילובים, הדורשות טיפול מיוחד

עם סמים, גורם לברדיקרדיה (כולל. חוסמי בטא / למעט סוטלול / חוסמי תעלות סידן, גורם לברדיקרדיה – diltiazem וverapamil), קלונידין, guanfacinom, הכנות דיגיטליס, מעכבי כולינסטראז (כולל. דונפזיל, rivastigmine, tacrine, אמבנוניה, galantamin, pyridostigmine, neostigmine).

עם סמים, אשר יכולה לגרום להיפוקלמיה (כולל. משתנים להפרשת אשלגן, slabitelynыe, i.v. amphotericin B, GCS, tetracosactides).

עם השילובים שלעיל של תרופות, הסיכון להפרעות קצב חדריות נשאר, במיוחד התפתחות הפרעות קצב מהסוג “סְחַרחוּר”.

שילובים, אשר צריך להילקח בחשבון

עם תרופות להורדת לחץ דם וחוסמי בטא לאי ספיקת לב (כולל. ביזופרול, karvedilol, metoprolol) יש אפקט מרחיב כלי דם, הגדלת הסיכון לפתח תת לחץ דם אורתוסטטי (השפעה נוספת).

עם נגזרות מורפיום (כולל. משככי כאבים, תרופות נגד שיעול), ʙarʙituratami, בנזודיאזפינים וחומרי חרדה אחרים, כַּדוּרֵי שֵׁינָה, נוגדי דיכאון מרגיעים (כולל. Amitriptyline, doxepin, מיאנסרין, מירטזפין, טרימיפרמין), אנטיהיסטמינים מרגיעים, תרופות נגד יתר לחץ דם הפועלות באופן מרכזי, נוירולפטיקה ותרופות אחרות (כולל. ʙaklofen, תלידומיד, פיזוטיפן) מוביל לעלייה בולטת בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית (הריכוז מופחת וקיימת סכנה להובלת נהגים ומפעילי מכונות).

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום יבש בטמפרטורות מתחת ל-25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.