MR SIRDALUD

חומר פעיל: Tizanidin
כאשר ATH: M03BX02
CCF: מרפי שרירים הפועלים במרכז
ICD-10 קודים (עדות): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
כאשר CSF: 02.10.01
יצרן: נוברטיס פארמה AG (שווייץ)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

כמוסה בשחרור השתנה ג'לטין הקשה, גודל №2, עם כובע לבן אטום וגוף אטום לבן, כתובת אפורה על המכסה “Sirdalud”, כתובת אפורה על הגוף “6 מ"ג”; תוכן של כמוסות – כדורים עגולים לבן למעט צהוב חום.

Excipients: תאית אתיל, לַכָּה, טַלק, עמילן תירס, סוכרוז, טיטניום דו - חמצני, שחור תחמוצת ברזל, ג'לטין.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

מרפי שרירים הפועלים במרכז. נקודת היישום העיקרית, הפעולה שלה היא בחוט השדרה. Стимулируя пресинаптические₂-קולטנים, tizanidine מעכב את שחרורו של חומצות אמינו מעוררות, קולטני גירוי, רגיש לN-methyl-D-aspartate (NMDA-קולטנים). העברת עירור polysynaptic כתוצאה מכך, ברמת ביניים של תאי העצב בחוט השדרה מודחקות. מאז מנגנון זה הוא אחראי לטונוס שרירים מוגזם, כאשר אתה מנסה לדכא ירידות טונוס שרירים. בנוסף לתכונות להרפיית שרירים, tizanidine יש גם אפקט משכך כאבים מרכזיים מתון.

Sirdalud^® MRI הוא יעיל לספסטיות כרונית ממוצא השדרה והמוח. זה מפחית פרכוסים ספסטיות וקלוני, וכך להפחית את ההתנגדות לתנועות פסיביות ומגדיל את כמות תנועות פעילה.

פרמקוקינטיקה

קליטה

כאשר tizanidine מנוהל נספג כמעט לחלוטין. הערך הממוצע של C_{מקסימום} הוא הגיע ב 8.5 ח והוא כמחצית מהערך של C_{מקסימום} בזמן נטילת טבליות Sirdalud^® באותו המינון יומי של, razdelennoy של 3 הודאה, ובלבד שסכה החשיפה (AUC) זה נותר ללא שינוי.

הפצה

צורות מינון שחרור מתמשכות של כמוסות tizanidine שונה גורמת לשחרור “התרכך” פרופיל הפרמקוקינטי, המספק ריכוז טיפולי יציב של tizanidine בפלזמה ל 24 לא.

חלבון פלזמה מחייב הוא 30%.

חילוף חומרים

Tizanidine במהירות ובמידה רב metabolised בכבד. במבחנה זה הוצג, tizanidine שבעיקר חילוף חומרים על ידי isoenzyme CYP1A2. מטבוליטים אינם פעילים.

ניכוי

Tizanidine מופיע בעיקר כליות (על 70% לְמַנֵן) כמטבוליטים; חשבונות חומר מניה ללא שינוי רק על 2.7%.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

מין אינו משפיע על הפרמטרים pharmacokinetic של tizanidine.

עדות

- ספסטיות שריר שלד במחלות נוירולוגיות (למשל, בטרשת rasseânnom, myelopathy הכרוני, מחלות ניווניות של עמוד השדרה, השלכות של מחזור דם מוחי וחולי שיתוק מוחין / מבוגרים 18 שנים /).

משטר מינון

התרופה שנקבעה בתוך. משטר המינון צריך להיות מותקן בנפרד.

המינון היומי הראשוני הוא 6 מ"ג (1 כובעים.). במידת צורך, במינון היומי יכול להיות בהדרגה (“צעדים”) להגביר – ב 6 מ"ג (1 כובעים.) מרווחים 3-7 ימים. מראה ניסיון קליני, כי עבור רוב חולי המינון האופטימלי הוא 12 מ"ג / יום (2 כובעים.); במקרים נדירים, ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון היומי ל 24 מ"ג.

טיפול חולים עם אי ספיקת כליות (CC < 25 מיליליטר / דקה) מומלץ להתחיל עם נטילת התרופה Sirdalud^® לְמַנֵן 2 מ"ג 1 זמן / יום. הגדלת מינון של התנהגות קטנה “צעדים”, לוקח בחשבון את סבילות ויעילות. אם אתה צריך לקבל השפעה מובהקת יותר, מומלץ להעלות את המינון, מיניתי 1 זמן / יום, לאחר מכן להגדיל את ריבוי המטרות.

תופעות לוואי

תופעות לוואי מופצות בהתאם לתדירות הופעה. כדי להעריך את השכיחות של תופעות לוואי, בקריטריונים הבאים: לעתים קרובות (≥10%); לעתים קרובות (על ידי ≥1% ל <10%); לפעמים (על ידי ≥0.1% ל <1%); לעתים רחוקות (של ≥0.01% ל <0.1%); לעתים רחוקות (<0.01%, לרבות דוחות מבודדים). בקבוצה אחת, תדירות ההופעה של תופעות לוואי מדורגת לפי סדר החשיבות.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות – נמנום, חולשה, סחרחורת; לעתים רחוקות – הזיות, נדודי שינה, הפרעות שינה.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – ברדיקרדיה, ירידה בלחץ דם; בחלק ממקרים – ירידה ניכרת בלחץ דם לקריסה ואובדן ההכרה.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – יובש בפה; לעתים רחוקות – בחילה, הפרעות במערכת העיכול, עלייה בtransaminases כבד; לעתים רחוקות – צהבת, אי ספיקת כבד.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – חולשת שרירים.

אחר: לעתים קרובות – עייפות.

כאשר נלקחו במינונים קטנים, מומלץ להקלה על התכווצויות שרירים כואבות, נמנום מסומן, עייפות, סחרחורת, יובש בפה, ירידה בלחץ דם, בחילה, הפרעות במערכת העיכול, עלייה בtransaminases כבד. בדרך כלל, התגובה לעיל הן קלות וחולף.

בעת קבלת המינונים גבוהים יותר, מומלץ לטיפול בספסטיות, מעל תופעות לוואי מתרחשות בתדירות גבוהה יותר ויותר מודגשים, עם זאת, הם לעתים רחוקות כל כך חמורים, שהטיפול שיפריעו. בנוסף, ייתכן שתיתקל בתופעות הבאות: ירידה בלחץ דם, ברדיקרדיה, חולשת שרירים, נדודי שינה, הפרעות שינה, הזיות, צהבת.

התוויות נגד

- כבד אנושי שבא לידי ביטוי;

- שימוש בו זמני עם מעכבים חזקים של isoenzymes CYP1A2 (כולל. פלובוקסאמין, ציפרופלוקסצין או);

- רגישות יתר לtizanidine או כל רכיב אחר של התרופה.

sirdalud יישום^® MR בילדים אינו מומלץ, tk. ניסיון עם התרופה בילדים מוגבל.

הריון והנקה

מאז הניסוי המבוקר של tizanidine בנשים בהריון שלא נערכו, זה לא צריך להיות בשימוש במהלך הריון, מלבד, כאשר את היתרונות הפוטנציאליים עולים על סיכונים הפוטנציאליים.

Tizanidine מופרש בחלב בכמויות קטנות. עם זאת, נשים, ילדי הנקה, אין להשתמש בתרופה.

אזהרות

מקרים של הפרעה בתפקוד כבד, הקשורים tizanidine, עם זאת, בעת יישום המינון היומי ל 12 מ"ג של מקרים אלה היה נדיר. בהקשר זה, מומלץ לעקוב אחר בדיקות תפקוד כבד 1 פעם בחודש במהלך הראשון 4 חודשים של טיפול בחולים, אשר מוקצה מנה יומית של tizanidine 12 מ"ג וגבוה, ואיפה, כאשר סימנים קליניים, רמיזות של תפקוד לקוי של כבד, כמו בחילה בלתי מוסברת,, אנורקסיה, מרגיש עייף. מתי, כאשר הרמות של ALT ו- AST בסרום על עקביות ULN ב 3 פעמים או יותר, sirdalud שימוש^® יש להפסיק MR.

לא במפתיע לבטל Sirdalud^® מר, המינון מופחת בהדרגה.

עם sirdalud ההרמה חדה^® LL לאחר טיפול ממושך ו / או שקיבל מינון גבוה (ולאחר היישום בו זמני עם תרופות להורדת לחץ דם) הוא ציין את ההתפתחות של טכיקרדיה ועלייה בלחץ דם, במקרים מסוימים, עלול להוביל לאירוע המוחי החריף.

היזהר בעת החלת sirdalud^® MR בחולים עם אי ספיקת כליות. בעת השימוש בSirdalud MR בחולים עם אי ספיקת כליות (CC פחות מ 25 מיליליטר / דקה) מצב תיקון הכרחי.

היזהר בעת החלת sirdalud^® חבר פרלמנט בחולי קשישים. ניסיון עם sirdalud^® חבר הפרלמנט בחולי קשישים מוגבל. בהתבסס על נתוני pharmacokinetic מציע, בחלק מהמקרים, הפינוי כלייתי בחולים אלה עשויים להיות מופחתים במידה ניכרת.

השתמש ברפואת ילדים

ניסיון בשימוש בתרופה בילדים מוגבל. לכן, sirdalud השימוש^® MR בחולים אלו אינו מומלץ.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

עם התפתחותה של נמנום, סחרחורת או להורדת לחץ דם sirdalud טיפול^® MR צריך להימנע מסוגי העבודה, דורש ריכוז גבוה של תשומת לב ותגובה מהירה, למשל, נהיגה או באמצעות מכונות.

מנת יתר

עד כה קיבל מספר דיווחים על sirdalud ממנת יתר^® מר, כולל המקרה, כאשר המינון אומץ 400 מ"ג.

סימפטומים: בחילה, הקאות, ירידה בלחץ דם, הארכת QT_מ, סחרחורת, נמנום, mioz, חרדה, כשל נשימתי, תרדמת.

טיפול: שטיפת קיבה כדי להסיר את התרופה מהגוף מומלצת ומינוי חוזר של פחם פעיל. ומערכת ניקוז בכפייה, אולי, להאיץ את חיסול tizanidine. בעתיד, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

בעת השימוש בsirdalud^® מעכבי MP עם CYP1A2 isoenzyme עלולים להגביר את הריכוז של tizanidine בפלזמה.

שימוש בו זמנית tizanidine עם פלובוקסאמין או ציפרופלוקסצין, מעכבי isoenzyme של ציטוכרום P450 1A2, מוביל בהתאמה לגידול של פי 33 או פי 10 בtizanidine AUC. התוצאה של היישום המשולב עשויה להיות משמעותית מבחינה קלינית והפחתה מתמשכת של לחץ דם, שמוביל לעייפות, חולשה, תגובות פסיכו-מוטוריות מפגרות (במקרים מסוימים עד לקריסה ואובדן ההכרה). שימוש בו זמנית tizanidine עם פלובוקסאמין או ציפרופלוקסצין – התווית.

מינוי לא מומלץ בו זמנית של tizanidine עם מעכבים אחרים של CYP1A2 - תרופות הפרעות קצב (Amiodarone, mexiletine, propafenone), סימטידין, ftorxinolonami (enoxacin, pefloxacin, ציפרופלוקסצין, norfloxacin), rofekoksiʙom, גלולות למניעת הריון, ticlopidine.

כאשר הריכוז של tizanidine בפלזמה עשוי QT הארכה_מ, אופייני למנת יתר של סמים.

במקביל למינוי sirdalud^® MR עם תרופות להורדת לחץ דם, כולל תרופות משתנות, זה יכול לפעמים לגרום לירידה בלחץ דם (במקרים מסוימים עד לקריסה ואובדן ההכרה) וברדיקרדיה.

אתנול או תרופות הרגעה יכול לשפר sirdalud האפקט המרגיע^® מר, זה לא מומלץ השימוש בו זמני של תרופות הרגעה ו / או אלכוהול אחרים.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.