SYNHULYAR
חומר פעיל: Montelukast
כאשר ATH: R03DC03
CCF: יריבים הקולטן leukotriene. התרופה לטיפול באסתמה ונזלת אלרגית.
ICD-10 קודים (עדות): J30.1, J30.3, J45
ב KFU: 12.05.02
יצרן: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (הולנד)
צורת מינון, הרכב ואריזה
טבליות לעיסה צבע ורוד, סגלגל, עדשה, בולט עם הכיתוב “סינגולייר” בצד אחד ו “MSD 711” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| montelukast | 4 מ"ג |
Excipients: מניטול, תאית מייקרו, giproloza, אדום תחמוצת ברזל, נתרן Croscarmellose, טעם דובדבן, אספרטיים, stearate מגנזיום.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
טבליות לעיסה צבע ורוד, סיבוב, עדשה, בולט עם הכיתוב “MSD 275” בצד אחד ו “סינגולייר” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| montelukast | 5 מ"ג |
Excipients: מניטול, תאית מייקרו, giproloza, תחמוצת ברזל צבע אדום, נתרן Croscarmellose, טעם דובדבן, אספרטיים, stearate מגנזיום.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
גלולות, מצופה קרם צבע אור, כיכר, עם קצוות מעוגלים, חרוט “MSD 117” בצד אחד ו “סינגולייר” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| montelukast | 10 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, לקטוז, נתרן Croscarmellose, giproloza, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: giproloza, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צבעי תחמוצת אדומה וברזל צהוב, שעוות carnauba.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
יריבים הקולטן leukotriene. Montelukast מעכב את האפיתל בדרכי הנשימה קולט leukotriene ציסטנילים, מראה באותו הזמן את היכולת לעכב bronchoconstriction, הנגרם על ידי שאיפה של ציסטנילים-leukotriene בע"מ4 בחולים עם אסתמה. מינונים 5 מ"ג הוא מספיק להקלה על סימפונות, המושרה בע"מ4. שימוש בmontelukast במינונים, עולה 10 מ"ג / יום 1 זמן / יום, זה לא להגדיל את האפקטיביות של התרופה.
Montelukast גורם הרחבת סימפונות ב 2 שעות לאחר בליעה, ויכול להשלים הרחבת סימפונות, בטא נקרא2-adrenomimetikami.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר montelukast האוראלי במהירות וכמעט לחלוטין נספג ממערכת העיכול. הודאה במזון רגיל אינה משפיעה על Cמקסימום בפלזמה והזמינות הביולוגית של טבליות, מצופה, וטבליות לעיסה. במבוגרים, כאשר לוקחים את הטבליות על בטן ריקה, מצופה, לְמַנֵן 10 מ"ג Cמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 3 לא. אוראלית זמינות ביולוגית היא 64%.
לאחר מתן אוראלי של התרופה על קיבה ריקה בצורה של טבליות לעיסה במינון 5 מ"ג Cמקסימום במבוגרים מושגת באמצעות 2 לא. זמינות ביולוגית היא 73%.
הפצה
כריכת חלבוני הפלזמה montelukast היא יותר מ 99%. Vד ממוצעים 8-11 l.
במנה אחת של התרופה בצורת טבליות, מצופה, לְמַנֵן 10 מ"ג 1 זמן / יום היה הוגן (על 14%) הצטברות של חומר פעיל בפלזמה.
חילוף חומרים
Montelukast פעיל metaboliziruetsya באפוי. כאשר נעשה שימוש בריכוזי המטבוליט montelukast מינונים טיפוליים בפלזמה במצב יציב במבוגרים וילדים לא נקבע.
צפוי, בחילוף החומרים של isoenzymes ציטוכרום P450 montelukast המעורב (3A4 ו2C9), בי בmontelukast ריכוזים טיפוליים לא לעכב isozymes ציטוכרום P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 ו2D6.
ניכוי
ט1/2 montelukast במבוגרים צעירים והבריאים הוא 2.7 ל 5.5 לא. עמילות של montelukast במבוגרים בריאים ממוצע 45 מיליליטר / דקה. לאחר נטילה דרך הפה של montelukast 86% מופרש בצואה ב 5 ימים או פחות 0.2% – שתן, המאשר, שmontelukast ומטבוליטים שלו מופרשים באופן כמעט בלעדי במרה.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
הפרמקוקינטיקה של montelukast שומרת באופן משמעותי ליניארי כאשר מנוהלים על 50 מ"ג.
בעת קבלת montelukast בהבדלים בוקר ובערב בפרמקוקינטיקה לא נצפו.
הפרמקוקינטיקה של montelukast בנשים וגברים יש אופי דומה.
אם בליעת כדורים, מצופה, לְמַנֵן 10 מ"ג 1 הזמן / פרופיל הפרמקוקינטי יום והזמינות ביולוגית יש לי דומה בחולי קשישים וצעירים.
חולים עם אי-ספיקה כבדית קלה עד בינוני חומרה וביטויים קליניים של שחמת כבד שם לב, האטת קצב חילוף חומרים של montelukast, מלווה בעלייה בAUC של כ 41% לאחר מנה אחת של התרופה במינון של 10 מ"ג. הפרשת montelukast מכמה מהחולים הללו גדלו בהשוואה לנבדקים בריאים (ט1/2 ממוצעים 7.4 לא). שינוי המינון של montelukast בחולים עם אי-ספיקה כבדית קלות עד מתונה חומרה אינו נדרש. נתונים על טבעו של הפרמקוקינטיקה של montelukast בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר 9 מצביע על הילד-Pugh) לא.
בגלל montelukast ומטבוליטים שלה אינם מופרשים בשתן, הפרמקוקינטיקה של montelukast בחולים עם אי-ספיקת כליות לא העריכה. תיקון של המינון בחולים אלו אינו נדרש.
לא היו הבדלים משמעותיים מבחינה קלינית בהשפעות פרמקוקינטיקה בחולים, בהתאם לגזע.
עדות
טיפול מניעה וארוך טווח של אסתמה במבוגרים וילדים 2 ומעלה, לְהָבִיא:
- מניעה של סימפטומים בשעות היום והלילה;
- הטיפול באסתמה בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית;
- מניעה של סימפונות, מושרה תרגיל.
הקלה של תסמינים בשעות היום והלילה של נזלת אלרגית עונתית (במבוגרים וילדים 2 ומעלה) ונזלת אלרגית קבועה (במבוגרים וילדים 2 ומעלה).
משטר מינון
התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום ללא קשר לארוחה. ל טיפול באסתמה Synhulyar® יש לנקוט בערב. ב טיפול בנזלת אלרגית התרופה ניתן לקחת כל שעה ביום. כאשר תחלואה נלווית (אסתמה ונזלת אלרגית) התרופה צריכה להילקח בערב.
מבוגרים ובני נוער בגילאי 15 ומעלה התרופה שנקבעה במינון 10 מ"ג (1 כרטיסייה., אניה מצופה)/ד.
ילדים בגילים 6 ל 14 שנים ניתן במינון של 5 מ"ג (1 כרטיסייה. לְעִיסָה)/ד. בחירת מנה בקבוצת גיל זו אינה נדרשת.
ילדים בגילים 2 ל 5 שנים לטיפול באסטמה ו / או נזלת אלרגית התרופה שנקבעה במינון 4 מ"ג (1 כרטיסייה. לְעִיסָה)/ד.
האפקט הטיפולי של סינגולייר® על ביצועים, המשקף לאסטמה, מפתחת במהלך היום הראשון. חולים צריכים להמשיך לקחת סינגולייר® בתקופה להשיג שליטה על תסמיני אסתמה, ובמהלך המחלה חריפה.
ל חולי קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות, חולים עם פגיעה כבדית קלה או בינונית, וכן בהתבסס על התאמת מינון מסוים מין לא נדרש.
Synhulyar® ניתן להוסיף לטיפול במרחיבי סימפונות וסטרואידים בשאיפה.
תופעות לוואי
תגובות אלרגיות: אנפילקסיס, אנגיואדמה, פריחה, גירוד, כוורות; לעתים רחוקות – חדירת אאוזינופילים Pechenik.
מערכת העצבים המרכזית: חלומות מוזרים חיים, הזיות, נמנום, עצבנות, עירור, כולל התנהגות אגרסיבית, fatiguability, מחשבות אובדניות והתנהגות אובדנית (siutsidalnost), נדודי שינה, paresthesia / gipestezii, כאב ראש; לעתים רחוקות – התקפים.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, כאב בטן; לעתים רחוקות – צהבת cholestatic, נזק hepatocyte, לעתים קרובות עם טיפול תרופתי במקביל או מחלת כבד (אלכוהול וצורות אחרות של צהבת).
על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים, כולל התכווצויות שרירים.
תגובות לדרמטולוגיה: эritema uzlovataya, נטייה חבורות (Gemato).
אחר: המגמה לדימום מוגבר, פעימות לב, נפיחות, בילדים בגילים 2 ל 5 שנים – צמא.
סינגולייר בסך הכל® נסבל היטב. תופעות לוואי הן בדרך כלל מתונות ובדרך כלל לא דורשות הפסקת טיפול. השכיחות הכוללת של תופעות לוואי, זה דיווח היישום של סינגולייר®, דומה לזו של פלצבו.
התוויות נגד
- ילדים עד גיל 2 שנים;
- רגישות יתר לתרופה.
הריון והנקה
Synhulyar® יש להשתמש בו בזמן ההריון וההנקה רק במקרים, התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או הילד.
אזהרות
Synhulyar® לא מומלץ לטיפול בהתקפי אסתמה חריפים. בחולי אסתמה חריפים צריכים להיות שנקבעו תרופות לטיפול, ההתקפות חריפות של המחלה והאזהרה.
חולים עם אסתמה תמיד מומלצים לבצע תרופות חירום (короткодействующие ингаляционные агонисты ב-адренорецепторов).
להקלה על התקפים חריפים של אסטמה לאחר פעילות גופנית להשתמש בתרופה להקלה על התקפה, כלומר. короткодействующий ингаляционный агонисты ב-адренорецепторов. הטיפול סינגולייר® היא אינה מבטיחה מניעה מוחלטת של החמרות.
במהלך החמרה של אסטמה ואת הצורך בכוסות רוח חירום תרופות (короткодействующих ингаляционных агонистов ב-адренорецепторов) להפסיק לקחת את התרופה סינגולייר® לא צריך.
המנה הפועלת בשיתוף עם יחיד® סטרואידים בשאיפה יכולים להפחית בהדרגה תחת השגחה רפואית. לא בבת אחת להחליף יחיד® טיפול בסטרואידים בשאיפה או בעל פה.
חולים עם אלרגיה אישרה לחומצה אצטילסליצילית ו- NSAIDs האחר צריכים להיות תקופה של סינגולייר הטיפול® יש להימנע ממגע עם תרופות אלה, כסינגולייר®, שיפור תפקוד הריאתי בחולים עם אסתמה אלרגית, עם זאת, זה לא מונע אסתמה, בשל הפעולה של NSAIDs.
הפחתת מינון סטרואידים מערכתיים בחולים, קבלה נגד אסטמה, כולל יריבים הקולטן leukotriene, מלווה לעתים רחוקות על ידי הופעתו של אחד או יותר מהתופעות הבאות: eozinofilii, אַרגְמֶנֶת, החמרת תסמינים של הריאות, סיבוכים ו / או נוירופתיה לב, לפעמים אובחן כתסמונת Churg-שטראוס – וסקוליטיס эozinofilynыy sistemnыy. למרות שהקשר סיבתי של תופעות לוואי עם טיפול אנטגוניסט לרצפטור leukotriene לא הוקם, תוך הפחתת מינון סטרואידים המערכתיים בחולים, לוקח סינגולייר®, יש להקפיד לבצע את התצפית הקלינית הרלוונטית.
הבדלי גיל של פרופיל יעילות ובטיחות של סינגולייר® לא נמצא.
יש ליידע חולים עם phenylketonuria ש, מה ב 1 טבליות לעיסה מכילות לא פחות מ 1.2 מ"ג אספרטיים.
השפעות על יכולת הנהיגה ברכב ולהפעיל מכונות
הנתונים, עדות, שסינגולייר לוקח® זה משפיע על היכולת לנהוג או מנגנונים נעו זוהו.
מנת יתר
סימפטומים מנת יתר סינגולייר® בחולים עם אסתמה כרונית בעת שימוש במינון של, עולה 200 מ"ג / יום, במהלך 22 שבועות במינון 900 מ"ג / יום – במהלך 1 השבוע, לא מזוהה.
היו דיווחים של מנת יתר החריפה של montelukast בילדים (במינון של לפחות 150 מ"ג / יום). נתונים קליניים ומעבדתיים באותו הזמן מצביעים על פרופיל הבטיחות של ציות סינגולייר® פרופיל בטיחות ילדים בבוגרים וקשישים. תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו צמאות, נמנום, midriaz, hyperkinesias, וכאבי בטן.
טיפול: טיפול סימפטומטי.
נתונים על חיסול אפשרי של montelukast ידי דיאליזה פריטוניאלית או חסר המודיאליזה.
אינטראקציות סמים
Synhulyar® יכול להינתן יחד עם תרופות אחרות, כמקובל בשימוש לטיפול במניעה וארוך טווח של אסתמה. Montelukast במינון הקליני המומלץ לא קליני משמעותי השפעה על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, גלולות למניעת הריון (אסטרדיול ethinyl / norethindrone 35/1), terfenadine, דיגוקסין וורפרין.
חולים, קיבל בו זמנית phenobarbital, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. כותרות יחיד® לקטגוריה זו של חולים לא נדרש.
עם חוסר היעילות של מרחיבי סימפונות כטיפול באסתמה סוכן ניתן להוסיף סינגולייר®. כאשר האפקט הטיפולי (בדרך כלל לאחר המנה הראשונה) במהלך טיפול עם סינגולייר® מינון סימפונות יכול להפחית בהדרגה.
הטיפול סינגולייר® הוא מספק השפעות טיפוליות נוספות בחולים, קבלת סטרואידים בשאיפה. בעקבות ייצוב, חולים עשויים להפחית את המינון של GCS. המינון של סטרואידים צריך להיות מופחת בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. חלק מהחולים שקיבלו סטרואידים בשאיפה יכולים להיות בטלים באופן מלא. אנחנו לא ממליצים טיפול בתחליפים חדים עם סטרואידים בשאיפת מטרה יחידה®.
במבחנה נמצא, montelukast שמעכב איזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר של תגובות בין תרופתיות בmontelukast vivo וrosiglitazone (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) לא קיבל אישור של העיכוב של CYP2C8 isoenzymes montelukast. כך, בפרקטיקה קלינית אינו מיועד להשפיע montelukast על חילוף חומרים בתיווך CYP2C8 של תרופות מסוימות, כולל. פקליטקסל, roziglitazona, רפאגליניד.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. טבליות לעיסה 5 טבליות מ"ג, מצופה, 10 יש לאחסן מ"ג במקום יבש ואפל בטמפרטורה לא גבוה מ -30 מעלות צלזיוס. טבליות לעיסה 4 יש לאחסן מ"ג במקום יבש ואפל בטמפרטורה של 15 מעלות צלזיוס עד 30 מעלות צלזיוס. טבליות לעיסה חיי מדף – 2 שנה; טבליות, מצופה, – 3 שנה.
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים.
