סימבסטטין
חומר פעיל: Simvastatin
כאשר ATH: C10AA01
CCF: תרופות להורדת שומנים בדם
כאשר CSF: 01.12.11.03
יצרן: אלסי פארמה חברה בע"מ (רוסיה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, מכוסה מצופי הסרט בין חום בהיר עד חום עם גוון ורדרד בהיר, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| סימבסטטין | 10 מ"ג |
Excipients: תאית מייקרו, לקטוז, עמילן מראש gelatinized (עמילן 1500), דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), ויטמין סי, ʙutilgidroksianizol, חומצת סטארית, stearate מגנזיום, опадрай השני (אלכוהול פוליוויניל, macrogol (פוליאתילן גליקול), צבע שחור תחמוצת ברזל, טַלק, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום, טיטניום דו - חמצני).
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
גלולות, סרט מצופה בין חום בהיר עד חום עם גוון ורדרד בהיר, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| סימבסטטין | 20 מ"ג |
[טבעת] תאית מייקרו, לקטוז, עמילן מראש gelatinized (עמילן 1500), דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), ויטמין סי, ʙutilgidroksianizol, חומצת סטארית, stearate מגנזיום, опадрай השני (אלכוהול פוליוויניל, macrogol (פוליאתילן גליקול), צבע שחור תחמוצת ברזל, טַלק, תחמוצת ברזל צבע צהובה, תחמוצת ברזל צבע אדום, טיטניום דו - חמצני).
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים.
פעולה תרופתית
Gipolipidemicescoe רכב מקבוצה של סטטינים, , מעכב של HMG-CoA רדוקטאז מעכבי. זה prodrug, כי יש לו laktonovoe טבעת סגורה, לאחר צריכת הוא מפרק.
טבעת Laktonovoe של סטטינים המבנה שלה דומה לחלק של האנזים HMG-CoA רדוקטאז מעכבי. על העיקרון של אנטגוניזם תחרותי מולקולה statina נקשר עם הקולטן של קואנזים a, איפה מצורפת האנזים. חלק אחר של המולקולה מעכב statina התהליך של ביצוע gidroksimetilglutarata mevalonat, ביניים בהסינתזה של מולקולות הכולסטרול. עיכוב פעילות של HMG-CoA reductase מוביל לסדרת תגובות רצופות, וכתוצאה מכך מופחת כולסטרול intracellular ומתרחשת פעילות מוגברת הבולמוס קולטן LDL וכתוצאה מכך האצה של כולסטרול קטבוליזם (XC) LDL.
ההשפעה של סטטינים להורדת קשורה עם ירידה ברמת הכולסטרול הכללי על חשבון XC-LDL. להורדת רמת הכולסטרול LDL אינו תלוי במינון, אינו ליניארי, גם את האופי המעריכי של.
סטטינים אינם משפיעים על פעילות lipoproteinovoj של ליפאז הכבד, אין השפעה משמעותית על סינתזה, קטבוליזם של חומצות שומן בחינם, אז והשפעתם על הרמה של TG ושנית בצורה עקיפה דרך תופעות העיקריים שלהם כדי להפחית את רמות הכולסטרול-LDL. רמה בינונית של TG בטיפול של סטטינים, כנראה, המשויכים remnantnyh הביטוי (APO e) הקולטנים על פני השטח של hepatocytes, מעורבים בקטבוליזם של השני, בהיקף של 30% TG.
על פי מחקרים מבוקרים סימבסטטין מעלה את רמת כולסטרול ה-HDL 14%.
בנוסף הפעולה gipolipidemicheskogo, סטטינים יש השפעה חיובית על תפקוד אנדותל (טרשת עורקים בתחילת סימן פרה), בדופן כלי הדם, המצב של atheroma, משפר את מאפייני זרימה של דם, יש נוגדי חמצון, antiproliferativnymi נכסים. יש ראיות, כי סימבסטטין משפר את תפקוד אנדותל לאחר 30 ימים של טיפול.
יישום של סימבסטטין היה מלווה ירידה בשכיחות של הפרעות קרדיו-וסקולרית ללא קשר בסיסית LDL-כולסטרול.
פרמקוקינטיקה
לאחר צריכת סימבסטטין נספג טוב של מערכת העיכול (ממוצע 85%). גמקסימום מושגים באמצעות 4 לא. כניסה ישירות אל האוכל עם דיאטה שומן נמוכה אינה משפיעה על סימבסטטין פרמטרים פרמוקוקינטיים.
ב “מעבר ראשון” דרך הכבד biotransformiroetsa החינוך סימבסטטין המטבוליט הפעיל בטא. חלבון פלזמה מחייב הוא 95%.
ריכוז המטבוליט הפעיל סימבסטטין בדם מערכתית הוא פחות 5%.
כתיבה, ערוך, ולא בצורה של מטבוליטים, בעיקר, המרה – 60-85%; 10-15% – בצורה של מטבוליטים מופרש הכליות.
עדות
Giperholesterinemia ראשי עם תזונה לקויה, משולב giperholesterinemia ו- gipertriglitzeridemia.
משטר מינון
פרט. המינון הראשוני הוא 5-20 מ"ג. במידת הצורך, להגדיל את המינון במרווחים של 4 השבוע. סימבסטטין נלקח 1 זמן / יום, בערב. המינון המקסימאלי הוא 40 מ"ג / יום.
חולה, קבלת מערכת חיסון, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 5 מ"ג / יום; המינון המקסימאלי – 5 מ"ג / יום.
באי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה) מינון ההתחלתי הוא 5-10 מ"ג / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העיכול: עצירות, שלשול, אובדן התיאבון, נְפִיחָנוּת, בחילה, כאב בטן, דלקת לבלב, ALT המוגבר, הוא, GGT, phosphatase אלקליין.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, התכווצויות שרירים, paresthesia, נוירופתיה perifericheskaya.
מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם חולף אפשרי.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: mialgii, מיופתיה, raʙdomioliz, להגדיל את פעילות CPK.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – אנגיואדמה, תסמונת כמו זאבת-, כלי דם, תרומבוציטופניה, eozinofilija, שקיעת דם מוגברת, דלקת פרקים, כוורות, חום, נשימה.
תגובות לדרמטולוגיה: רגישות, פריחה בעור, גירוד, dermahemia, התקרחות.
אחר: אנמיה.
התוויות נגד
פעיל תהליך פתולוגי בכבד, גידול מתמשך של transaminaz, הריון, הנקה, רגישות יתר simwastatino.
הריון והנקה
סימבסטטין היא התווית לשימוש בההריון וההנקה.
אזהרות
להיות זהיר סימבסטטין בשימוש בחולים עם מחלות כבד, עם אלכוהוליזם כרוני, כאשר תת לחץ דם עורקי, מופחת או צליל מוגבר השלד השרירים אטיולוגיה לא ברורה, אפילפסיה, מחסור חמור של הכליות.
לפני ובמהלך הטיפול צריך להיות תחת פיקוח הכבד.
חולים, קבלת תרופות נגד קרישת דם טכנולוגיה נגזרות קומרין, לפני ובמהלך הטיפול simvastatinom לפקח זמן prothrombin.
יישום של סימבסטטין צריך להפסיק עם גידול משמעותי פעילות CPK או מיופתיה חשד, עם התפתחות מחלה חריפה או חמורה, כשאתה רואה כל גורם סיכון, נטייה להתפתחות של אי ספיקת כליות עקב תמס שריר.
לא מומלץ ליישם את סימבסטטין בעת ובעונה אחת עם immunodepressantami, fibratami, חומצה ניקוטינית (מינונים, לגרום gipolipidemiju), אזולה נגזרים תרופות נגד פטריות.
השתמש ברפואת ילדים
הבטיחות והיעילות של סימבסטטין באימון ילדים אינו מותקן. לא מומלץ לשימוש אצל ילדים.
אינטראקציות סמים
בשעת החלת הקרבה אנטי מגביר (כולל. varfarina).
יחד עם השימוש cytostatics, itraconazole, fibratami, חומצה Nicotinic במינונים גבוהים, immunodepressantami מגביר את הסיכון של מיופתיה.
יחד עם השימוש של דיגוקסין ריכוזים של דיגוקסין בפלסמה.
במקרה של לפתח תסמינים של תמס שריר לאחר קבלת מנה אחת של sil'denafila חולים, לקבל סימבסטטין.
