СЕРДОЛЕКТ

חומר פעיל: Sertindole
כאשר ATH: N05AE03
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
ICD-10 קודים (עדות): F20, F21, F22, F25
כאשר CSF: 02.01.02.05
יצרן: H.LUNDBECK A/S (דנמרק)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, מצופה צהוב בהיר, סגלגל, עדשה, c символом “S4” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, giproloza, stearate מגנזיום, croscarmellose נתרן.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172).

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה бледно-желто-коричневатого цвета, סגלגל, עדשה, c символом “S12” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, giproloza, stearate מגנזיום, croscarmellose נתרן.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), אדום תחמוצת ברזל (E172).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה коричневато-розового цвета, סגלגל, עדשה, с символом “S16” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, giproloza, stearate מגנזיום, croscarmellose נתרן.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), אדום תחמוצת ברזל (E172).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

גלולות, מצופה бледно-розового цвета, סגלגל, עדשה, с символом “S20” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, מונוהידראט קטוז, תאית מייקרו, giproloza, stearate מגנזיום, croscarmellose נתרן.

ההרכב של הפגז: gipromelloza, macrogol 400, טיטניום דו - חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), אדום תחמוצת ברזל (E172), שחור תחמוצת ברזל (E172).

14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Атипичный нейролептик, נגזר phenylindole. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-קולטנים, כמו גם α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. חולים, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 שנה), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

יש Sertindole אין כל השפעה על H מוסקריניים והיסטמין₁-קולטנים, כפי שמעיד העדר תופעות אנטיכולינרגיות והרגעה, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_{מקסימום} מושגים באמצעות 10 לא. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא 99.5%. בКажущийся_ד – על 20 l / קילוגרם. חודר את מחסום השליה וGEB.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד בהשתתפות isozymes CYP2D6 וCYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

ניכוי

ט_1/2 הוא על 3 ימים. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

עדות

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום, ללא קשר לארוחה.

המינון הראשוני הוא 4 מ"ג / יום. Суточную дозу увеличивают на 4 מ"ג כל 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 מ ג ליום עד 20 מ"ג / יום. במקרים חריגים, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 מ"ג / יום.

חולי קשישים до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

ב חולים עם אי ספיקת כליות משטר מינון תיקון לא נדרש. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

ב пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

אם при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, שיטת טיטור, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

ב переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. ב переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

תופעות לוואי

מערכת הנשימה: נזלת, חסימה של נשימת האף, נשימה.

מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, paresthesia; לעתים רחוקות – סִינקוֹפָּה, פרכוסים, הפרעות תנועה (כולל dyskinesia רצוניים); בחלק ממקרים – תסמונת ממארת נוירולפטיות. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם בעמידה (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), בצקת היקפית, הארכת QT; לעתים רחוקות – טכיקרדיה חדרית ההתקפית ( כולל. סוג הפרעת קצב “סְחַרחוּר”).

ממערכת השתן: לפעמים – leucocyturia, המטוריה.

אחר: לפעמים – יובש בפה, עלייה במשקל, ירידה בהיקף של השפיכה; לעתים רחוקות – giperglikemiâ.

התוויות נגד

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (כולל. היסטוריה);

-אי ספיקת לב מוגדש;

— гипертрофия миокарда;

- הפרעות קצב;

- ברדיקרדיה (פחות 50 u. / דקה);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (כולל. היסטוריה משפחתית);

— приобретенный удлиненный интервал QT (יותר 450 MS בגברים ו 470 msec בנשים);

— одновременное применение препаратов, интервал удлиняющих QT, включая антиаритмики класса IA и III (quinidine, sotalol, Amiodarone, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (אריתרומיצין), некоторые антибиотики хинолонового ряда (גאטיפלוקסצין), некоторые антигистаминные средства (terfenadine, astemizol), а также цизаприд, הכנות ליתיום;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itraconazole, ketoconazole), некоторые антибиотики из группы макролидов (אריתרומיצין, clarithromycin), מעכבי פרוטאז HIV (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamil, diltiazem), סימטידין;

- פגיעה כבדית חמורה;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו);

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

אזהרות

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 מ"ג / יום). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (כ 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 מ"ג, ודרך 3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 חודשים. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, התקפים, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (כולל רל). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (במיוחד במינונים גבוהים) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, הקאות, זיעה מוגברת, נדודי שינה. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, דיסטוניה, dyskinesia). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

השתמש ברפואת ילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים אנחנו לא נחקרו, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, דורש תשומת לב, עד, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

מנת יתר

סימפטומים: נמנום, ג'יבריש, טכיקרדיה, ירידה בלחץ דם, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (הסוג של הפרעת קצב “סְחַרחוּר”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

טיפול: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (מ 2 ל 4 ימים).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

אינטראקציות סמים

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (שילובים אלה התווית).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (פלואוקסטין, פרוקסטין, quinidine), עלול להגביר את הריכוז של sertindole בפלזמה (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (אריתרומיצין) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazem, verapamil) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

ביישום עם קרבמזפין, פניטואין, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.