RUMIKOZ

חומר פעיל: Itraconazole
כאשר ATH: J02AC02
CCF: סוכן נגד פטריות
ICD-10 קודים (עדות): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, .44, .45, H19.2
כאשר CSF: 08.01.01
יצרן: OAO Valenta רוקחות (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, גודל №0; תוכן של כמוסות – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipients: gipromelloza, poloxamer (lutrol), עמילן חיטה, סוכרוז.

הרכב כמוס ג'לטין קשה: ג'לטין, טיטניום דו - חמצני, quinoline הצהוב, אדום תחמוצת ברזל, שחור תחמוצת ברזל, שקיעה צהוב, azoruʙin.

5 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
6 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, נגזר triazole. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Itraconazole פעיל נגד dermatofitov (spp Trichophyton., spp Microsporum., floccosum Epidermophyton), дрожжеподобных грибов и дрожжей (neoformans קריפטוקוקוס, spp Pityrosporum., Trichosporon spp., Geotrichum spp., spp קנדידה., אלביקנס включая קנדידה, קנדידה glabrata, קנדידה krusei), spp אספרגילוס., spp Histoplasma., פ brasiliensis, schenckii Sporothrix, spp Fonsecaea., spp Cladosporium., dermatidis Blastomyces, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

פרמקוקינטיקה

קליטה

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. ג_{מקסימום} הפלזמה השיגה ל 3-4 שעות לאחר בליעה.

הפצה

ממשל כרוני של C_ss הוא הגיע ב 1-2 שבועות. ג_ss פלזמה itraconazole דרך 3-4 שעות לאחר מתן 0.4 UG / מיליליטר (100 על מ"ג הקבלה 1 זמן / יום), 1.1 UG / מיליליטר (200 על מ"ג הקבלה 1 זמן / יום) ו 2 UG / מיליליטר (200 על מ"ג הקבלה 2 פעמים / יום).

חלבון פלזמה מחייב הוא 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, כליות, כבד, עצמות, בטן, טחול, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, ב 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 שבועות לאחר הפסקת 4 שבועות של טיפול; в слизистой оболочке влагалища – במהלך 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 מ"ג / יום 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 מ"ג 2 פעמים / יום. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 חודשים לאחר 3 חודשים של טיפול. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד עם הקמתה של מטבוליטים פעילים, אחד מהם – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

ניכוי

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 מ 24-36 לא.

הפרשה בצואה היא מ 3% ל 18% לְמַנֵן. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. אודות 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 השבוע.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם אי ספיקת כליות, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (למשל, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, ט_1/2 итраконазола увеличен.

עדות

- גזזת;

- קרנית פטרייתיים;

- פטרת ציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes ו / או שמרים ועובש;

- פטרת מערכתי: aspergillosis ופטרת מערכתיים; kryptokokkoz, כולל דלקת קרום מוח cryptococcal (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmosis; sporotrichosis; Paracoccidioidomycosis; blastomycosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (כולל. פטרת vulvovaginal);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

משטר מינון

Препарат назначают внутрь после еды.

שולחן 1.

הזמינות הביולוגית עם itraconazole האוראלי עשויה להיות מופחתת בחלק מחולים עם חסינות לקויה, למשל, בחולים עם נויטרופני, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

פטרת ציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes ו / או שמרים, плесневыми грибами

טיפול דופק

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® על ידי 200 מ"ג 2 פעמים / יום (על ידי 2 כובעים. 2 פעמים / יום) במהלך 1 השבוע (טבלה 2).

לטיפול ב грибковых поражений ногтевых пластинок кистей מומלץ 2 שער חליפין.

לטיפול ב грибковых поражений ногтевых пластинок стоп מומלץ 3 שער חליפין.

המרווח בין קורסים, שבמהלכו לא צריך לקחת את התרופה, הוא 3 השבוע. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, כלצמיחה מחודשת של הציפורן.

שולחן 2.

טיפול רציף

ב поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей מינון של 200 מ"ג / יום, משך הטיפול – 3 חודשים.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, מ מהפלזמה. כך, השפעות קליניות וmycological אופטימליות מושגות באמצעות 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

זיהומים פטרייתיים מערכתיים

מינונים מומלצים משתנים בהתאם לסוג של זיהום.

שולחן 3.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, הקאות, ירידת בתיאבון, כאבי בטן, שלשול, עצירות, עליות הפיכה באנזימי כבד, צהבת; לעתים רחוקות – רעילות בכבד חמורה, כולל. מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, נוירופתיה perifericheskaya.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, כוורות, אנגיואדמה; לעתים רחוקות – יפליט multiforme אריתמה (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

תגובות לדרמטולוגיה: התקרחות, רגישות.

אחר: אי סדירות המחזור החודשי, kaliopenia, תסמונת בצקים, אי ספיקת לב ובצקת ריאות, כתמים של שתן בצבע כהה, giperkreatininemiя.

התוויות נגד

— одновременное с Румикозом^® שימוש בתרופות, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, quinidine, pimozid, левометадон, sertindole); ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (סימבסטטין, lovastatin); мидазолама и триазолама (דרך הפה); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, Ergometrine, эрготамин и метилэргометрин);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות עליך להשתמש בסם אצל ילדים, בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, с заболеваниями печени (כולל. сопровождающимися печеночной недостаточностью), באי ספיקת כליות כרונית.

הריון והנקה

במהלך הריון, התרופה צריכה להיות שנקבעה רק, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

נשים בגיל פוריות, принимающим итраконазол, עליך להשתמש בשיטות למניעת הריון נאותות במהלך הטיפול עד תחילתה של תקופת הווסת הראשונה לאחר השלמתו.

אזהרות

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, לנרמל עד העירוי הבא.

זוהה, יש itraconazole השפעה האינוטרופית שלילית. מקרים של אי ספיקת לב, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, מלבד, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

חוסמי תעלות סידן יכולים להיות השפעה שלילית האינוטרופית, אשר עלול להחריף itraconazole האפקט הזה; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

בחומציות הנמוכה של קליטת קיבה של itraconazole שבור. חולים, קבלת נוגדי חומצה (למשל, אלומיניום הידרוקסיד), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, ובחולים, получавших другие лекарственные средства, בעל hepatotoxic. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

טיפול צריך להיות הופסק במקרה של נוירופתיה, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

אין עדות לרגישות יתר הצולב לitraconazole ותרופות נגד פטריות azole אחרות. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

בחולים עם חסינות לקויה (איידס, מדינה לאחר השתלת איברים, נויטרופניה) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

השתמש ברפואת ילדים

Румикоз^® не следует назначать детям, מלבד, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

השפעות על יכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם הטכניקה לא נצפו.

מנת יתר

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® לא.

טיפול: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, אם נחוץ, להקצות פחם פעיל. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

תרופות, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

הכנות, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

תרופות, המשפיע על חילוף החומרים של itraconazole

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. ביישום עם ריפאמפיצין, rifabutinom, פניטואין, karʙamazepinom, izoniazidom, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, כגון ritonavir, indinavir, clarithromycin וэritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

השפעה של itraconazole על חילוף החומרים של תרופות אחרות

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, כולל. תופעות לוואי. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

הכנות, שלא יכול להינתן במקביל לitraconazole

חוסמי תעלות סידן, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, מוצג על ידי itraconazole.

הכנות, שבמשימה חייבת לפקח הריכוזים שלהם בפלזמה, פעולה, תופעות לוואי

- Oral תרופות נגד קרישת דם;

- מעכבי פרוטאז HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfan, docetaxel, trimetrexate);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), עובר חילוף חומרים על ידי האיזואנזים CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ציקלוספורין, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, עובר חילוף חומרים על ידי האיזואנזים CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- הכנות אחרות: דיגוקסין, קרבמזפין, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutin, eʙastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, Элетриптан, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramine, diazepamom, סימטידין, Indomethacin, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.